فارستون (توريميفين سيترات)

الوصف:

توريميفين سيترات هو دواء مضاد للأستروجين ويصنف على وجه التحديد كمغير انتقائي لمستقبلات الأستروجين له خصائص ناهضة ومناهضة. وهو مشتق تراى فينيل إيثيلين لاستيرويدي، مماثل في التركيب وطريقة العمل للنولفاديكس (التاموكسيفين سيترات) والكلوميد (الكلوميفين سيترات). يستخدم توريميفين سيترات لعلاج سرطان الثدي في النساء بعد سن اليأس معروف أو غير معروف مستقبل الأستروجين. (لست متأكدًا إذا كان السرطان يستجيب للأستروجين). وهو يعمل عن طريق ربط مستقبلات الأستروجين في الأنسجة المختلفة بطريقة تنافسية ومنع الأستروجين الذاتي من ممارسة نشاطه البيولوجي. كمضاد للأستروجين في العديد من الأنسجة، قد يستخدم لاعبو كمال الأجسام والرياضيون توريميفين سيترات لمواجهة بعض الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام الستيرويدات البنائية الأندروجينية القابلة للأرمتة أو ذات النشاط الأستروجيني. قد يشمل ذلك التثدي وزيادة الدهون في الجسم وزيادة احتباس الماء.

تميل مركبات تراي فينيل الإيثيلين (توريميفين سيترات والتاموكسيفين سيترات والكلوميفين سيترات) إلى أن تكون أستروجينة جوهريًا إلى حد ما في الكبد. هذا يعني أنه في حين أنها يمكن أن تمنع نشاط الأستروجين في بعض مناطق الجسم، إلا أنها يمكن أن تعمل كأستروجين في مناطق رئيسية أخرى. نشاط الأستروجين في الكبد مهم في تنظيم الكوليسترول في الدم (يميل إلى دعم تخليق البروتين الدهني مرتفع الكثافة وتخفيض البروتين الدهني منخفض الكثافة). بما أن لاعبي كمال الأجسام الذين يستخدمون الستيرويدات يتعاملون بالفعل مع الآثار السلبية على القلب والأوعية الدموية لهذه الأدوية، فإن تعقيد هذه المشكلة باستخدام مثبطات الأروماتاز (التي تقلل من مستويات الأستروجين الكلي في الدم) قد لا يكون دائمًا الخيار الأفضل. على سبيل المثال، إن استخدام دواء يمنع التثدي وفي الوقت الذي يدعم تحسين قيم الكوليسترول قد يكون أكثر مثالية. فيما يتعلق بفعالية أي من مركبات تراي فينيل الإيثيلين في هذا الصدد، تشير الدلائل إلى أن الفوائد الإيجابية المغيرة لقيم الدهون الخاصة بالتوريميفين أقوى بكثير من تلك التي الخاصة بالتاموكسيفين وهو الدواء الذي يفضل عادة لهذا الغرض. لذلك، يمكن أن يكون توريميفين سيترات هو مضاد الأستروجين المفضل بين الأشخاص المعنيين لقيم الدهون لديهم.

التاريخ:

تمت الموافقة على توريميفين سيترات من قبل إدارة الغذاء والدواء كدواء وصفة طبية في عام 1997. وبباع في الولايات المتحدة تحت اسم العلامة التجارية فارستون، والتي يتم تصنيعه من قبل شركة GTx. يتوفر فارستون أيضًا في أكثر من 24 دولة أخرى بما في ذلك أستراليا والنمسا وبلجيكا وجمهورية التشيك وفنلندا وفرنسا وألمانيا واليونان والمجر وأيرلندا وإيطاليا والمكسيك وهولندا ونيوزيلندا والبرتغال وروسيا وجنوب أفريقيا وأسبانيا والسويد وسويسرا وتايلاند وتركيا والمملكة المتحدة.

كيفية التزويد:

عادة ما يتم تزويد توريميفين سيترات في أقراص 88.4 ملجم والتي تعمل جرعة مساوية أو مكافئة 60 ملجم من قاعدة التوريميفين.

الخصائص الهيكلية:

يصنف توريميفين سيترات كمغير انتقائي لمستقبلات الأستروجين له خصائص ناهضة ومناهضة. ويحمل الاسم الكيميائي 2-{p-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl]phenoxy}-N,Ndimethylethylamine citrate (1:1).

الآثار الجانبية:

يبدو أن توريميفين سيترات جيد التحمّل مع انخفاض نسبة الآثار الجانبية الخطيرة. في التجارب الإكلينيكية، شملت الآثار الجانبية الشائعة المرتبطة باستخدامه الهبات الساخنة (35٪) والتعرق (20٪) وارتفاع انزيمات الكبد (19٪) والغثيان (14٪) وإفرازات مهبلية (13٪) والدوخة (95٪) والوذمة (5٪) والتقيؤ (4٪) والنزيف المهبلي (2٪). من بين الأعراض السلبية النادرة الأخرى التي قد تكون مرتبطة أو لا ترتبط باستخدام توريميفين سيترات انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء وتعداد الصفيحات وتغير لون الجلد أو التهاب الجلد والإمساك وصعوبة التنفس وشلل حركي جزئي والرعشات والدوار والحكة وفقدان الشهية واضطرابات بصرية وفقدان القوة وتساقط الشعر والاكتئاب واليرقان والتشدد (تخشب العضلات). قد تسبب مضادات الأستروجين أضرارًا في الجنين ويجب ألا تستخدم أبداً أثناء الحمل.

الاستخدام:

توريميفين سترات معتمد من قبل إدارة الغذاء والدواء لعلاج سرطان الثدي النقيلي في النساء بعد سن اليأس معروفة أو غير معروفة مستقبل الأستروجين. الجرعة الموصي بها هي قرص واحد 60 ملجم يعطى مرة واحدة في اليوم. عندما يستخدم (خارج نطاق الاستخدامات المحددة) للتخفيف من الآثار الجانبية الأستروجينية للستيرويدات البناية الأندروجينية، يمكن للرياضيين ولاعبو كمال الأجسام استخدام 30 ملجم إلى 60 ملجم يوميا خلال العلاج بالستيرويدات.

التوافر:

يتوفر توريميفين سيترات على نطاق واسع تحت اسم العلامة التجارية في فارستون. لا يتم بيعه عادة في السوق السوداء، كما أنه لا يمثل عنصرًا مهمًا بالنسبة للمزيفين.