فيرتودار (سيكلوفينيل)

الوصف:

سيكلوفينيل هو مضاد للأستروجين لاستيرويدي يستخدم في علاج اضطرابات الطمث والعقم التناسلي (عدم القدرة على الإباضة أو التبويض). وهو مشابه جدا في التركيب للكلوميد أو النولفاديكس، ويعمل أيضا في الجسم كناهض ومناهض للأستروجين. يستخدم هذا الدواء عادة لأغراض خارج نطاق الاستخدامات المحددة له من قبل لاعبي كمال الأجسام والرياضيين وذلك عادة في ختام دورة الستيرويد لغرض زيادة مستويات التستوستيرون الذاتي. يتم عمل هذا الأمر في محاولة لتقليل التأثير السلبي الذي قد يحدث بعد فترة من انخفاض مستويات الأندروجين على البينة الجسدية والذي يمكن أن يشمل خسارة كبيرة في العضلات. يستخدم دواء موجهة الغدد التناسلية المشيمائية البشرية أيضًا لهذا الغرض لكنه يعمل عن طريق محاكاة عمل الهرمون الملوتن وليس كمضاد للأستروجين. عادة ما ينظر إلى موجهة الغدد التناسلية المشيمائية البشرية كدواء سريع المفعول يستخدم في أول أسبوعين بعد التوقف عن الستيرويدات. غالباً ما يتم استخدام مضادات الأستروجين مثل السيكلوفينيل والكلوميد و/أو النولفاديكس بالتزامن مع موجهة الغدد التناسلية المشيمائية البشرية ولكن قد تستمر أيضًا لعدة أسابيع بعد التوقف عن موجهة الغدد التناسلية المشيمائية البشرية (انظر PCT: علاج ما بعد الدورة).

السيكلوفينيل يحفز إفراز التستوستيرون عن طريق نشاطه كمضاد للأستروجين. نحن المهاد هو أحد المناطق المستهدفة لذلك الغرض. من خلال التداخل مع ربط الأستروجين بمستقبله في هذه المنطقة من الجسم، يقوم السيكلوفينيل بمنع التغذية المرتجعة السلبية المثبطة الذي يحدثها هذا الهرمون الجنسي. قد ينتج عن ذلك إطلاق معزز للهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية، والذي بدوره سيحفز الغدة النخامية على زيادة إفراز الهرمون الملوتن. الهرمون الملوتن هو الإشارة الأولية للخصيتين لزيادة إنتاج هرمون التستوستيرون، لذلك فإن زيادة إفرازه (بشرط أن تكون الخصيتين حساسة بشكل صحيح للهرمون الملوتن) يؤدي إلى ارتفاع في مستوى الأندروجين. وقد أدى أيضًا التأثير المضاد للأستروجين لهذا الدواء في أنسجة الثدي إلى استخدامه خلال دورة الستيرويد لمنع التثدي وهو ما يشبه طريقة استخدام النولفاديكس. غير أن السيكلوفينيل يُقال إنه أضعف إلى حد ما من النولفاديكس الذي يُفضل عادةً باعتباره دواء للحفاظ على مستويات الأستروجين. غاليًا ما تقوم النساء باستخدام مضادات الأستروجين وخاصة عند اقتراب المنافسات عندما يساعد التحكم في الأستروجين الداخلي على زيادة فقدان الدهون وتشريح العضلات. الآثار الجانبية التي يمكن أن تحدث بسبب انخفاض نشاط الأستروجين في جسم الأنثى عادة ما تكون قوية وغير مريحة، مما يجعل هذا النهج أقل تفضيلًا.

التاريخ:

تم تطوير سيكلوفينيل في أوائل الستينيات وهو الوقت الذي تم فيه إجراء تحقيقات شاملة في الأدوية الأخرى من نفس الفئة (مثل التاموكسيفين والكلوميفين).

سرعان ما تم إطلاق السيكلوفينيل كدواء وصفة طبية ويباع بشكل رئيسي لزيادة فرصة الحمل ومقاومة بعض أعراض انقطاع الطمث. على الرغم من أن الدواء بدا وكأنه يقدم تأثيرًا إكلينيكيًا جيدًا بدون مخاوف صحية كبيرة، إلا أنه لم يشهد نجاحًا كبيرًا في السوق العالمية. بدلا من ذلك، سيطر دواء النولفاديكس والكلوميد على هذه الفئة من الأدوية لعدة عقود. ومع ذلك، لم يختف السيكلوفينيل بالكامل، وظل متاحًا في دول معينة. العلامة التجارية الأكثر شعبية كانت فيرتودار التي تنتجها شركة شيرينج. تم بيعه في عدد قليل من البلاد، بما في ذلك البرازيل وألمانيا وإيطاليا والمكسيك وسويسرا وتركيا. وشملت العلامات التجارية الشهيرة الأخرى ريهيبين (المملكة المتحدة) ومينوباكس (البرازيل) ونيوكليم (إيطاليا) وسيكسوفويد (اليابان) وأوندوجني (فرنسا). واليوم، على الرغم من إيقاف معظم منتجات السيكلوفينيل الأصلية، لا يزال بالإمكان العثور على الدواء في بعض المناطق بما في ذلك تركيا وإيطاليا والبرازيل.

كيفية التزويد:

يتم توفير السيكلوفينيل بشكل شائع في أقراص 200 ملجم.

الخصائص الهيكلية:

يصنف السيكلوفينيل كمغير انتقائي لمستقبلات الأستروجين وله خصائص ناهض ومناهضة. ويحمل الاسم الكيميائي 4,4′(Cyclohexylidenemethylene)bis(phenyl acetate)

الآثار الجانبية:

يبدو أن السيكلوفينيل جيد التحمل مع انخفاض معدل الآثار الجانبية الخطيرة. وتشمل الآثار الضارة الشائعة ارتفاع إنزيمات الكبد والهبات الساخنة وألم البطن والغثيان / القيء وألم الثدي والصداع ونزيف الرحم غير الطبيعي. قد تكون النساء قبل انقطاع الطمث أكثر عرضة للهبات الساخنة لأن التأثير الأقوى لتعطيل الأستروجين الذي يمكن أن يحدث هذه الفئة السكانية. في الذكور، قد تؤدي خصائص السيكلوفينيل المعززة للتستوستيرون بظهور بعض الآثار الجانبية الأندروجينية بما في ذلك البشرة الدهنية وحب الشباب وزيادة الرغبة الجنسية.

الاستخدام:

يستخدم السيكلوفينيل بشكل شائع (طبيا) لعلاج العقم الإباضي. توصي البروتوكولات العلاجية بجرعة 200 ملجم ثلاث مرات في اليوم لمدة 5 أيام، والتي يتم بدأها عند اقتراب بداية الدورة الشهرية. إذا لم يتم تحقيق الحمل مع الدورة الأولى، يمكن استخدامه لمدة 3 أو 4 دورات ككل. في بعض الحالات يتم إعطاء الدواء أيضًا بجرعات أقل لعلاج أعراض انقطاع الطمث. عندما يستخدم بعد تناول الستيرويدات لزيادة إنتاج التستوستيرون الطبيعي، فإن الجرعة 400-600 ملجم في اليوم هي الأكثر شيوعًا. وغالبًا ما يتم استخدامه لفترة تتراوح من 4 إلى 5 أسابيع كجزء من برنامج شامل للتعافي بعد الدورة بدلاً من الكلوميد (انظر PCT: علاج ما بعد الدورة). وتستخدم جرعات مماثلة لأغراض الحفاظ على الأستروجين أثناء الدورة العلاجية، على الرغم من أن النولفاديكس عادة ما يعطى الأفضلية لهذا الغرض. وقد جرب بعض الرياضيين استخدام السيكلوفينيل باعتباره دواء بنائي في حد ذاته، وقد وجدوا أن قدراته على زيادة مستويات التستوستيرون مفيدة جدًا. الجرعة المستخدمة لهذا الغرض عادة ما تكون 400-600 ملجم يوميا لمدة 6-8 أسابيع. في حين أن البعض قد أفادوا بأن هذا النهج العلاجي فعال، إلا أن الكثيرين غيرهم يجدون الدواء أكثر اعتدالًا في المفعول خاصة في وجود تأثيرات التستوستيرون الخارجي.

التوافر:

لا يتم إنتاج السيكلوفينيل على نطاق واسع. توافر في الوقت الحالي في السوق العالمية منخفض. عندما يعثر عليه في الولايات المتحدة، عادة ما يتم العثور على الدواء في شكل فيراتودار الذي تصنعه شركة شيرينج في تركيا. لم يدخل هذا الدواء مجال التزييف ولم يشكل مشكلة حتى الآن بهذا الصدد.