پیرابولان ® (ٹرینبولون ہائیڈرا ہیگزو بینزائل کاربونیٹ)

وضاحت/تفصیل:

ٹرینبولون ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ ایک طاقت ور اینابولک سٹیرائیڈ ٹرینبولون کا  انجکشن کی شکل میں دستیاب اور سست روی سےکام کرنے والا ایسٹر ہے ۔ ٹرینبولون زیادہ تر ٹرینبولون ایسیٹیٹ کی شکل میں پایا جاتا ہے جو نہایت تیز رفتاری کے ساتھ عمل کرنے والا مرکب ہے  (فیناجٹ ملاحظہ فرمائیں)۔ یہاں استعمال کیا گیا ہیگزا ہائیڈرو بینزائل کاربونیٹ ٹرینبولون کے اخراج میں  دو ہفتوں کا اضافہ کرتا ہے جس کی وجہ سے یہ انسانوں میں استعمال کے لیے موزوں ہے کیوں کہ اس کے کم انجکشن استعمال کرنے پڑتے ہیں۔ بیس سٹیرائیڈ ٹرینبولون سٹیرائیڈ ٹیسٹوسٹیرون کی نسبت تین گنا اینڈروجینک ہے جس کی وجہ سے ایک طاقت ور اینڈروجن ہے ۔ اینڈروجینک خصوصیات کے مقابلے میں اس کی ٹشونما کرنے کی صلاحیت تین گنا زیادہ ہے جس کی وجہ سے اسے باقاعدہ طور پر اینابولک سٹیرائیڈ قرار دیا گیا ۔ ٹرینبولون کی طرف سے پٹھوں کی نشونما کرنے کا اثراکثر اوقات پٹھوں کے حجم میں اضافہ کرنے والے مرکبات جیسا کہ ٹیسٹوسٹیرون یا ڈیانابول کے ساتھ موازنہ کیا جاتا ہے  لیکن یہ ان مرکبات کی طرح کے ایسٹروجن سے متعلقہ مضر اثرات ظاہر نہیں کرتا۔ اسے عام طور پر پٹھوں کے خالص حجم میں اضافہ کرنے والی دوا کے طورپر جانا جاتا ہے اور طاقت، پٹھوں کے حجم میں اضافہ اور بناوٹ میں بہتری  کی وجہ سے کھلاڑیوں میں بہت زیادہ مقبول ہے۔

پس منظر:

طویل دورانیہ کے لیے فعال رہنے والا پہلا ٹرینبولون ایسٹر (انڈیکینوایٹ) پر تحقیق 1967 میں کی گئی جو مصنوعی اینابولک سٹیرائیڈز پر Roussel-UCLAF کی جانب سے کیے جانے والے تجربات کے ایک سلسلے کے دوران بیان کیا گیا تھا۔ 1 ٹرینبولون طویل دورانیہ  کے لیے فعال رہنے والے اس اینابولک سٹیرائیڈمیں   ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ اس کے نتیجے میں اور منفرد فرانسیسی  جھکاؤ کا حامل تھا جس میں ایک غیر معمولی مگر  مساوی مرکب موجود تھا۔ ٹرینبولون ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ کو باقاعدہ دوا کی شک Negma Laboratories France کی جانب سے دی گئی جس نے اسے تجارتی نام Parabolan سے فروخت کیا۔ اس کچھ عرصہ تک Hexabolan کے نام سے بھی فروخت کیا گیا  تھا ۔ یہ نام اس میں موجود غیر معمولی ایسٹر کی نشاندہی کرتا ہے ۔ ٹرینبولون ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ دراصل ٹرینبولون کی واحد معلوم شکل ہے جو انسانی دوا کی شکل میں تیار کی گئی ۔ ٹریبنولون کی سب سے مشہور شکل ٹرینبولون ایسیٹیٹ ہے جو مخصوص طور پر جانوروں کی ادویات میں وسیع پیمانے پر استعمال ہوتی ہے ۔

فرانس میںParabolan کو کیچگزیا (جسم کے خالص حجم میں کمی) اور غذائیت کی قلت کے علاج میں پروٹین کو محفوظ رکھنے والے اینابولک مرکب کے طور پر تجویز کیا جاتا تھا اور اس کے ساتھ ساتھ اسے اوسٹیوپوروسس کی کچھ اقسام سے نمٹنے کے لیے بھی استعمال کیا جاتا تھا۔ اس کے استعمال سے متعلق ہدایات میں اسے اینڈروجن سے متعلق حساسیت رکھنے والے افراد جیسا کہ خواتین اور عمر رسیدہ افراد کے علاج کے لیے استعمال تجویز کرتی ہیں ۔ تاہم اس

  کی اوسط درجہ کی اینڈروجینک خصوصیات کی وجہ سے اسے بچوں اور خاص طور پر بچیوں میں استعمال سے اجتناب کرنے کا کہا گیا ۔ Parabolanایک طویل عرصہ تک فرانس میں موجود رہا تاہم آخر کار 1997 میں Negma کمپنی نے رضاکارانہ طور پر اس کی پیداوار بند کردی ۔ مختصر عرصہ کے لیے ایسا لگا کہ Parabolan کے ختم ہونے سے ٹرینبولون پر مشتمل انسانی ادویات اختتام پذیر ہوگئی ہیں کیوں کہ اس وقت پوری دنیا میں کوئی ایسی دوا موجود نہیں تھی جو انسانوں میں استعمال کے لیے منظور کی گئی تھی ۔ تاہم اس کے بعد سے کچھ Parabolanادویات مارکیٹ میں لائی گئی ہیں لہٰذا اب یہ دوا محدود پیمانے پر دستیاب ہے اور مکمل طور پر ختم نہیں ہوئی ۔

فراہمی :

ٹرینبولون ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ اب نسخہ جاتی دوا کے طور پر تیار نہیں کیا جاتا۔ جب یہ فرانس میں تیار ہوتا تھا توان دنوں یہ 1.5ملی لیٹر کے ایمپیول کی شک میں دستیاب ہوتا تھا جس میں سٹیرائیڈ کے 76ملی گرام موجود ہوتے تھے ( پروڈکٹ کے بارے میں دی گئی معلومات  میں اسے بیس ٹرینبولون کے 50ملی گرام کے برابر ظاہر کیا گیا ہے)۔

ساختی خصوصیات:

ٹرینبولون دراصل نینڈرولون کی ایک ترمیم شدہ شکل ہے ۔ نینڈرولون سے اس کا فرق کاربن 9اور11پر ڈبل بانڈ کی موجودگی ہے جو ایروماٹائزیشن کے عمل کو روکتی ہے (9۔اِین) ، اینڈروجن کے ساتھ جڑنے کی صلاحیت میں اضافہ کرتی ہے 2، اور اس کی توڑ پھوڑ میں سست روی لاتی ہے ۔ اس ترمیم کے نتیجے میں سامنے آنے والا سٹیرائیڈ اینابولک اور اینڈروجینک خصوصیات کے لحاظ سے اپنے بیس نینڈرلون سے کافی زیادہ طاقت ور ہوتا ہے ۔ یہاں بیان کیے جانے والے ٹرینبولون کے 17۔بیٹا ہائیڈراکسل گروپ پر ہیگزاہائیڈرو بینزائل کاربونیٹ ایسٹر کا اضافہ کرکے ترمیم کی گئی تاکہ انجکشن کے مقام سے آزاد سٹیرائیڈ مزید سست روی سے خارج ہوتا ہے ۔

 (ایسٹروجینک) مضر اثرات:

ٹرینبولون جسم میں ایروماٹائزیشن کے عمل سے نہیں گزرتا اور قابل قدر ایسٹروجینک سرگرمی ظاہر نہیں کرتا۔ تاہم یہ بات نوٹ کرنے کے قابل ہے کہ یہ سٹیرائیڈ پروجیسٹیرون ریسپٹر کے ساتھ جڑنے کی قابل قدر رغبت کا مظاہرہ کرتا ہے ( پروجیسٹیرون سے قدرے زیادہ طاقت ور ہے )3 4 پروجیسٹیرون کے مضر اثرات ایسٹروجن کے مضراثرات جیسے ہیں جن میں ٹیسٹوسٹیرون کی پیداوار کو روکنے کے لیے منفی فیڈ بیک اور چربی کے ذخیرہ ہونے کی شرح میں اضافہ شامل ہیں۔ پروجیسٹنز چھاتی کے ٹشوز کی نشونما پر ایسٹروجنز کے تحریکی اثر میں اضافہ کرتے ہیں ۔ یہاں ان دونوں ہارمونز کے درمیان ایک طاقتور ربط دکھائی دیتا ہے جس کی وجہ سے گائینیکو میسٹیا جیسے مضر اثرات صرف ایسٹروجنز کی مدد سے اور اضافی ایسٹروجن لیولز کے بغیر بھی وقوع پذیر ہوسکتے ہیں۔ اینٹی ایسٹروجن جو اس عارضہ کے ایسٹروجینک جزو کو روکتا ہے ، اکثر اوقات پروجیسٹیشنل

اینابولک/اینڈروجینک سٹیرائیڈز سے پیدا ہونے والے گائینیکو میسٹیا پر قابو پانے کے لیے کافی ہوتا ہے ۔نوٹ فرمائیں کہ جب ٹرینبولون کو دیگر ایروماٹائزایبل سٹیرائیڈز کے ساتھ اشتراک میں استعمال کیا جاتا ہے تو مضر اثرات زیادہ عام طور پر دیکھنے کو ملتے ہیں۔

(اینڈروجینک )مضراثرات

اگرچہ اسے اینابولک سٹیرائیڈ تصور کیا جاتا ہے لیکن پھر بھی اس کے استعمال سے اینڈروجینک مضر اثرات سامنے آنے کے امکانات ہوتے ہیں ۔ ا ان میں جلد کی چکناہٹ میں اضافہ ، کیل مہاسے اور جسم /چہرے پر بالوں کی نشونما کا ہونا شامل ہیں ۔ اینابولک/اینڈروجینک سٹیرائیڈز مردوں میں گنجے پَن کے عوامل میں بگاڑ کا سبب بھی بن سکتے ہیں ۔عورتوں کو اضافی طور پر اینابولک/اینڈڑوجینک سٹیرائیڈز کی وجہ سے   ممکنہ مردانہ خصوصیات کے پیدا ہونے کے امکانات کے بارے میں بھی متنبہ کیا جاتا ہے ۔ ان میں آواز کا بھاری پن، ماہواری میں بے قاعدگیاں ، جِلد کی ساخت میں تبدیلیاں ، چہرے پر بالوں کا اگنا اور کلائٹورس کا بڑھ جانا شامل ہیں ۔ 

نوٹ فرمائیں کہ 5۔الفا ریڈکٹیز انزائم ٹرینبولون کی میٹابولزم نہیں کرتا5 اس لیے اس کی اینڈروجینیسٹی پر فیناسٹیرائیڈ یا ڈیوٹاسٹیرائیڈ کے استعمال سے کوئی فرق نہیں پڑتا۔

مضر اثرات (جگر کا زہریلا پن) :

ٹرینبولون C-17الفا الکائلیٹڈ مرکب نہیں ہے اور اسے جگر کے زہریلے پن کا باعث بننے والا سٹیرائیڈ تصور نہیں کیا جاتا۔  لہٰذا جگر کے زہریلے پن کے پیدا ہونے کے امکانات نہیں ہیں۔ تاہم یہ سٹیرائیڈ جگر کی طرف سے ہونے والی توڑ پھوڑ کے خلاف سخت مزاحمت رکھتا ہے اور ٹرینبولون کا غلط استعمال کرنے والے  باڈی بلڈرز میں جگر کا شدید زہریلا پن دیکھنے میں آیا ہے۔6 اگر چہ جگر کے زہریلے پن کے پیدا ہونےکے امکانات نہیں ہوتے تاہم زیادہ مقدار میں استعمال کرنے کی صورت میں ان امکانات کو برخورِ اعتنا نہیں سمجھا جاسکتا۔

(نظام دورانِ خون) پر مضر اثرات:۔

اینابولک /اینڈروجینک سٹیرائیڈز سیرم میں موجود کولیسٹرول پر انتہائی مضر اثرات مرتب کرسکتے ہیں۔ ان مضر اثرات میں HDL(اچھے) کولیسٹرول لیول میں کمی کا سبب بننا اور LDL(بُرے) کولیسٹرول میں اضافہ کا سبب بننا شامل ہیں جس کے نتیجے میں HDLاور LDL کے توازن میں اس طرح کی تبدیلی آتی ہے جو صلابت شریان (یعنی خون کی نالیوں میں لوتھڑے بننے کے امکانات) میں اضافہ کا سبب بنتا ہے ۔ سیرم میں لپڈز کی مقدار پر اینابولک/اینڈروجینک سٹیرائیڈز کا اثر اس کی استعمال ہونے والی مقدار، استعمال کے راستہ (منہ کے راستے یا انجکشن کی شکل میں)، سٹیرائیڈ کی قسم (ایروماٹائزیبل یا نان ایروماٹائزیبل) اور جگر کی طر ف سے کی جانے والی توڑ پھوڑ کے خلاف مزاحمت پر منحصر ہوتا ہے ۔ جگر کی طرف سے توڑ پھوڑ کے خلاف ساختی مزاحمت کا حامل ہونے اور طریقہ استعمال (منہ کے راستے یا انجکشن کے ذریعے) کی وجہ سے ٹرینبولون  خون میں لپڈز کی مقدار پر معمولی یا اوسط درجہ کا منفی اثر مرتب کرتا ہے اور خون کی نالیوں میں لوتھڑے بننے میں خطرے میں بھی اضافہ کا سبب بنتا ہے۔ اینابولک /اینڈروجینک سٹیرائیڈز بلڈ پریشر اور  ٹرائی گلائسرائیڈز پر بھی بہت زیادہ اثر انداز ہوتے ہیں ۔ یہ شریانوں کی اندرونی تہہ کے پھیلاؤ میں کمی لاتے ہیں اور دل کے بائیں وینٹریکل کے حجم میں اضافہ میں معاونت کرتے ہیں ۔ یہ سب عوامل نظام دوران خون کے عارضہ جات اور ہارٹ اٹیک کے امکانات میں ممکنہ طور پر اضافہ کا سبب بنتے ہیں ۔

نظام دورانِ خون پر تناؤ میں کمی لانے کے لیے یہی تجویز کیا جاتا ہے کہ نظام دورانِ خون کے لیے مفید اور فعال ورزش پروگرام برقرار رکھا جائے اور اینابولک /اینڈروجینک سٹیرائیڈز(AAS) کے استعمال کے پورے دورانیہ کے دوران سیر شدہ روغنیات، کولیسٹرول اور سادہ کاربوہائیڈریٹس کا استعمال  کم کردیا جائے۔ علاوہ ازیں مچھلی کا تیل (4گرام فی یوم) اور قدرتی کولیسٹرول /اینٹی آکسیڈنٹ فارمولا جیسا کہ لپڈ سٹیبل یا اس سے ملتی جلتی پروڈکٹ کا استعمال بھی تجویز کیا جاتا ہے ۔

مضر اثرات(قدرتی ٹیسٹوسٹیرون کی پیداوار میں کمی) :۔   

جب کسی بھی اینابولک /اینڈروجینک سٹیرائیڈ کو پٹھوں کی نشونما کے لیے ضروری موزوں مقدار میں استعمال کیا جاتا ہے تو توقع یہی کی جاتی ہے وہ ٹیسٹوسٹیرون کی قدرتی پیداوار کو روک دیں گے۔ ۔ ٹیسٹوسٹیرون کو تحریک دینے والی ادویات کےاستعمال کے بغیر 1سے 4ماہ کے اندر اس کا لیول نارمل سطح پر آجانا چاہیئے۔ نوٹ فرمائیں کہ سٹیرائیڈز کےبے جا /غلط استعمال کے نتیجے میں جنسی ہارمونز کی کمی واقع ہوسکتی ہے جس کے لیے علاج معالجہ ضروری ہوجاتا ہے ۔تجرباتی تحقیقات میں نشاندہی ہوئی کہ ملی گرام بنیادوں پر  ٹرینبولون گونینڈوٹراپنز کو دبانے میں ٹیسٹوسٹیرون کی نسبت 3گنا زیادہ طاقت ور ہے

مذکورہ بالا مضر اثرات حتمی نہیں ہیں ۔ سٹیرائیڈز کے ممکنہ مضر اثرات پر مزید تفصیل کے لیے اس کتا ب کا سیکشن “سٹیرائیڈز کے مضر اثرات” ملاحظہ فرمائیں۔

استعمال (مردوں میں ):

ٹرینبولون ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ طب میں عمومی طور پر تین ایمپیول ماہانہ کے حساب سے استعمال کیا جاتا تھا ۔ علاج کے ابتدائی ماہ میں تینوں ایمپیول مہینہ کے ابتدائی 15دنوں میں استعمال کیے گئے تھے۔ اگلے تین ماہ کے دوران ہر دس دن بعد ایک انجکشن (76ملی گرام ) استعمال کرایا جاتا تھا۔ جسمانی بناوٹ یا کارکردگی میں بہتری کے لیے ٹرینبولون ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ کو 152تا220 ملی گرام فی ہفتہ کے حساب سے استعمال کیا جاتا ہے۔ دوا کو سائیکلز کی شکل میں استعمال کیا جاتا ہے اور ایک سائیکل 6تا12 ہفتوں تک محدود ہوتا ہے۔ اگرچہ اسے ہفتہ وار بنیادوں پر استعمال کرنا کافی ہے، کھلاڑی اسے ایک انجکشن (76ملی گرام ) ایک ہی وقت میں استعمال کرتے ہیں اور کل مقدار برابری کی بنیاد پر پورے ہفتے کے لیے تقسیم ہوجاتی تھی۔  اگرچہ اس پر عمل ضروری نہیں تاہم اس طرح کا شیڈول ایک وقت میں لگائے جانے والے انجکشن کی مقدار میں کمی میں معاون ہوتا ہے ۔ ٹرینبولون ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ کے استعمال سے سامنے آنے والے نتائج میں جسمانی بناوٹ میں پٹھوں  کا اضافہ اوراگر جسم میں چربی کی مقدار کافی کم ہے تو   اس صورت میں جسم میں موجود تناؤ مقابلے میں حصہ لینے والے کھلاڑیوں کی طرف سے بہت اہمیت دیا جاتا ہے ۔

اگرچہ بغیر اشتراک کے استعمال کرنے پر یہ دوا کافی طاقت ور ثابت ہوتی ہے لیکن زیادہ اثر کے لیے بعض اوقات اسے دیگر سٹیرائیڈز کے ساتھ اشتراک میں استعمال کیا جاتا ہے۔ کسی  شو(نمائش) سے پہلے اس مرکب کے ساتھ Winstrol یا Primobolan® جیسے نان ایروماٹائزایبل اینابولک مرکب کا اشتراک کامیابی کے ساتھ کیا جاسکتا ہے۔ اس طرح کے اشتراک پٹھوں کی کثافت اور سختی میں کافی بہتری لاتے ہیں  جو سٹیج پر سامنے آنے کے لیے بہت شاندار ثابت ہوتی ہے ۔ ہم اس دوا کو پٹھوں کے حجم میں اضافہ کے لیے بھی استعمال کرسکتے ہیں اور ڈیانابول یا ٹیسٹوسٹیرون جیسے طاقت ور مرکبات بھی شامل کرسکتے ہیں۔ اگرچہ اس طرح کے اشتراک سے پٹھوں کے حجم میں ہونے والا اضافہ شاندار ہوگا لیکن اس کے ساتھ ساتھ جسم میں پانی کی کچھ مقدار بھی ذخیرہ ہوگی ۔ اوسط درجہ تک موثر ثابت ہونے والے اینابولک مرکبات جیسا کہ Deca-Durabolin® یا Equipoise® کے ساتھ اشتراک سابقہ اشتراک کی نسبت نصف نتائج کا سبب بنتے ہیں  اور اضافی طاقت اور پٹھوں کے حجم میں اضافہ کا سبب بنتے ہیں لیکن جسم میں پانی اس قدر ذخیرہ نہیں ہوتا جو ایروماٹائزایبل سٹیرائیڈز کی صورت میں دیکھنے کو ملتا ہے۔

استعمال (خواتین میں):

ٹرینبولون ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ طب میں عمومی طور پر تین ایمپیول فی مہینہ کے حساب سے استعمال کیا جاتا ہے ۔ علاج کے ابتدائی ماہ میں تینوں ایمپیول مہینہ کے ابتدائی 15دنوں میں استعمال کیے  گئے تھے۔ اگلے تین ماہ کے دوران ہر دس دن بعد ایک انجکشن (76ملی گرام ) استعمال کرایا جاتا تھا۔مردانہ خصوصیات جیسے مضر اثرات کے سامنے آنے کے خطرے کے پیش نظر زیادہ تر ڈاکٹرز کی طرف سے  خواتین میں اس کی کم مقدار استعمال کی جاتی ہے۔ طاقت ور اینڈروجینک سرگرمی کی حامل اور مردانہ خصوصیات جیسے مضراثرات کے پیدا ہونے کے خطرے کے پیش نظر اسے جسمانی بناوٹ  یا کارکردگی میں اضافہ کے لیے  استعمال تجویز نہیں کیا جاتا۔

  دستیابی:

ٹرینبولون ہیگزاہائیڈروبینزائل کاربونیٹ پر مشتمل ادویات نایاب ہیں۔ عالمی فارماسیوٹیکل مارکیٹ میں ہونے والی تبدیلیوں کا جائزہ لیتے ہوئے ہم نے درج ذیل مشاہدات کیے ہیں:

بالکان فارماسیوٹیکلز (مالدووا) ایک دوا Parabolan تیار کرتی ہے۔ اس میں سٹیرائیڈ 100ملی گرام فی ملی لیٹر کے حساب سے موجود ہوتا ہے اور اب صرف 1ملی لیٹر کی پیکنگ میں آتا ہے ۔

  ¹ J. Mathieu, Proc. Intern. Symp. Drug Res. 1967, p 134. Chem. Inst. Can., Montreal, Canada.

² Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

³ Characterisation of the affinity of different anabolics and synthetic hormones to the human androgen receptor, human sex hormone binding globulin and to the bovine progestin receptor. Bauer, Meyer et al. Acta Pathol Microbiol Imunol Scand Suppl 108 (2000):838-46.

⁴ Unique steroid congeners for receptor studies. Ojasoo, Raynaud. Cancer Research 38 (1978):4186-98.

⁵ Disposition of 17 beta-trenbolone in humans. Spranger, Metzler. J Chromatogr 564 (1991):485-92.

⁶ Cholestasis induced by Parabolan successfully treated with the molecular adsorbent recirculating system. Anand JS et al. ASAIO 2006. Jan-Feb;52(1):117-8.