1-тестостерон (Дигидроболденон))
Описание: 1-Тестостерон является анаболическим стероидом, который получен из дигидротестостерона. Более конкретно, это дигидро (5-альфа-восстановленная) форма анаболического стероида болденон. Он также структурно очень похож на Примоболан (метенолон), за исключением того, что 1тестостерон не содержит дополнительной 1-метильной группы, используемой для увеличения биодоступности стероидов. Активность этого стероида связана с сильными анаболическими и умеренными андрогенными свойствами. Стандартные анализы на крысах показывают, что он примерно в два раза анаболичнее, чем тестостерона пропионат, тогда как имеет аналогичный уровень андрогенности. Это дает анаболический коэффициент около 2, что означает, что он в два раза более анаболичный, чем андрогенный. 1-тестостерон является одним из наиболее мощных стероидов, и ценится культуристами за его способность значительно увеличивать мышечную массу без задержки воды или сильных побочных эффектов. История: Хотя он синтезорван несколько лет назад, первое подробное упоминание о 1-тестостероне в западной медицинской литературе, по-видимому, появилось в 1962 году2. Он был изучен (на ограниченной основе), но никогда не был разработан как лекарственный препарат по рецепту, вероятно, для из-за его отсутствия (существует буквально тысячи аналогов тестостерона, которые были разработаны на протяжении многих лет, но, конечно же, нет стимула пытаться развить их все в медикаменты). Он был однажды помещен в разработку в виде простого эфира (1метоксициклогексилокси), называемого мезаболоном, но даже это было очень короткое время. 1-тестостерон в течение многих десятилетий был потерян в научных исследованиях стероидов и почти забыт. В 2002 году ситуация изменилась очень быстро, когда препарат был выпущен на рынок США в качестве пищевой добавки. Хотя технически это спорно в юридическом смысле, популярность нового гормона была быстрой и экстремальной, и вскоре последовали бесчисленные препараты 1-тестостерона.
1-Тестостерон не является, по сути, очень орально активным гормоном. Так как, с этим методом введения сложно создать продукт высокой эффективности. Это очень похоже на принятие мощного гормона, такого как тестостерон, и попытки набить его в капсулу. Печень слишком эффективна при разрушении стероидов, чтобы это было эффективным. Когда 1-тестостерон был доступен в качестве добавки в США, наиболее эффективными продуктами были растворенные в масле солевые растворы с использованием тетрагидропиранилового эфира тетраэстрона, сложного эфира гексилдеканоата и ундеканоата. Эти продукты напоминают Андриол, который есть раствор модифицированной сложной формы эфира тестостерона (ундеканоата) в масле, чтобы помочь доставить стероид в организм через лимфатическую систему (минуя разрушительный первый проход через печень). Некоторые компании также производили этот стероид в трансдермальных гелях за это время, что является еще одним эффективным методом введения этого гормона в ваше тело. Эти продукты были разработаны так же, как Андрогель, и, вероятно, доставляли около 10% применяемой дозы организму. Наконец, было несколько продуктов, которые были сделаны как инъекционные (1-тестостерон ципионат), который, как сообщается, работал очень хорошо. Это был бы предпочтительный метод использования 1-тестостерона, хотя никаких законных рецептурных препаратов, подобных этому, никогда не существовало (это были в основном инъекционные лекарственные продукты, созданные нерегулируемыми компаниями). В то время как многие потребители пользовались ими с большим успехом, просто не было никакого государственного надзора, гарантирующего, что такие продукты были сделаны в на основании фармацевтических спецификаций. 1-Тестостерон продавался на рынке спортивных товаров в США в течение примерно трех лет. Он был окончательно классифицирован как вещество, контролируемое Классом III, в январе 2005 года в рамках расширенного закона о контроле анаболических стероидов, который был принят Конгрессом, который пытался устранить нелегальные стероиды. Эти продукты чаще всего описывались их производителями как прогормоны или протеины, хотя на самом деле они часто были просто нелегальными (неизвестными законодателям) стероидами. Учитывая, что никакие законные фармацевтические препараты никогда не содержали 1-тестостеророн, принятие этого закона фактически означало коммерческий конец этого анаболического стероида. Известно, что в настоящее время не существует препарата 1-тестостерон, и он снова недоступен для спортсменов. Форма выпуска:В настоящее время нет лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, содержащего 1-тестостерон. Он продавался в качестве дополнения OTC в США в период с 2002 по 2005 год, произведенный в различных пероральных, трансдермальных и инъекционных формах. Структурные характеристики: 1-Тестостерон является производным дигидротестостерона. Он содержит одну дополнительную двойную связь между атомами углерода 1 и 2 (1-ен), которая помогает стабилизировать 3-кетогруппу и увеличивает анаболические свойства стероида. Обратите внимание, что имя 1-тестостерон на самом деле является неправильным и не является официальной идентификацией этого препарата. Термин 1testosterone более подходящим образом применяется к стероиду болденон, который состоит из молекулы тестостерона, модифицированной 1-еневой группой. Однако, учитывая широко распространенную ассоциацию 1-тестостерона с этим стероидом, он был идентифицирован как таковой в этом справочнике. Побочные эффекты (Эстрогенные): 1-Тестостерон метаболизируется в эстроген в организме, хотя нет никаких доказательств того, что организм может разрушить двойную связь при углероде-4,3 4. Точная природа этой трансформации неизвестна. Учитывая опыт с гормоном, 1-тестозерон считается мягким эстрогенным стероидом. Связанные с эстрогеном побочные эффекты обычно не наблюдаются при введении этого стероида, включая гинекомастию, отложение жира и заметно повышенное удержание воды. Мышцы, набираемые с 1-тестостероном, как правило, являются качественной мышечной массой, а не сырой массой, которая часто бывает при стероидах, с высокой склонностью к ароматизации. Таким образом, 1-тестостерон является наиболее предпочтительным стероидом во время фаз тренировки, когда удержание воды и жира является серьезной проблемой, а общая масса не является главной целью. Побочные эффекты (Андрогенные): Хотя он классифицируется как анаболический стероид, андрогенные побочные эффекты все еще возможны с этим веществом. Это может включать приступы жирной кожи, угрей и роста волос на теле / лице. Анаболические / андрогенные стероиды также могут усугубить выпадение волос у мужчин. Женщин предупреждают о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических / андрогенных стероидов. Они могут включать в себя углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения структуры кожи, волосы на лице и увеличение клитора. Из-за его более низкой относительной андрогенности женщины часто находят этот препарат приемлемым выбором при условии использования низких доз. Хотя 1-тестостерон в основном анаболический по своей природе, сильные андрогенные побочные эффекты возможны при более высоких дозах и должны тщательно контролироваться. Обратите внимание, что фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует 1тестостерон, поэтому его относительная андрогенность не зависит от финастерида или дутастерида. Побочные эффекты (Гепатоксичность): 1-Тестостерон, как известно, не является гепатотоксическим стероидом; токсичность для печени маловероятна в пределах обычных параметров использования. Обратите внимание, что исследования показали, что 1-тестостерон значительно увеличивает вес печени (в отличие от тестостерона), предполагая, что риск токсичности печени не может быть полностью исключен при высоких дозах или длительном введении.5 Побочные эффекты (Сердечно-сосудистые): Анаболические / андрогенные стероиды могут оказывать вредное воздействие на уровень холестерина в сыворотке. Это включает в себя тенденцию снижать уровень холестерина ЛПВП (хорошего) и повышать уровень холестерина ЛПНП (плохого), что может сдвинуть баланс в направлении ЛПНП, которое способствует большему риску возникновения артериосклероза. Относительное воздействие анаболического / андрогенного стероида на липиды сыворотки зависит от дозы, способа введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемого или неароматизируемого) и уровня устойчивости к метаболизму печени. 1-Тестостерон должен оказывать более сильное отрицательное влияние на печеночное управление холестерином, чем тестостерон или нандролон из-за его слабо ароматизированной природы, но более слабый эффект, чем большинство с-17-альфа-алкилированных стероидов. Из-за пути доставки, пероральный 1-тестостерон будет оказывать несколько более сильное отрицательное влияние на липиды по сравнению с инъекциями. Анаболические / андрогенные стероиды также могут отрицательно влиять на кровяное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы помочь уменьшить сердечно-сосудистую нагрузку, рекомендуется поддерживать активную программу сердечнососудистых упражнений и минимизировать потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время активного применения ААС. Дсоветают также рыбий жир (4 грамма в день) и натуральную формулу холестерина / антиоксиданта, такую как Lipid Stabil или продукт со сравнимыми ингредиентами. Побочные эффекты (Подавление Тестостерона): Ожидается, что все анаболические / андрогенные стероиды, если их принимать в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют эндогенное производство тестостерона. Без вмешательства тестостерон-стимулирующих веществ уровень тестостерона должен вернуться к норме в течение 1-4 месяцев после прекращения препарата. Обратите внимание, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиваться вторично по отношению к злоупотреблению стероидами, что требует медицинского вмешательства. Вышеуказанные побочные эффекты не являются исчерпывающими. Более подробное обсуждение потенциальных побочных эффектов см. В разделе «Побочные эффекты» этой книги. Применение (Общее): Обратите внимание, что 1-тестостерон является слегка раздражающим веществом. Это делает инъекцию гормона, порой, неудобной, вызывая раздражение кожи и тканей и покраснение. Некоторые пользователи даже склонны замечать жжение при мочеиспускании при приеме любого продукта 1-тестостерона. Хотя это плохо понимается, этот побочный эффект никогда не представлялся опасным и обычно рассматривается как неудобство среди пользователей. Применение (Мужчины): 1-Тестостерон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Для целей увеличения или улучшения физической активности ежедневная доза обычно составляет 100-250 мг с соляной кислотой, или 75-100 мг в день при применении в качестве трансдермального. Инъекционные дозы находятся в диапазоне 100-200 мг в неделю (как 1-тестостерон ципионат). Препарат обычно принимают в циклах 6-12 недель. Пользователи 1-Тестостерон обычно сообщают о небольшом наборе в мышечной массы, который часто сопровождается сокращением жировых отложений и появлением твердости мускулатуры. Применение (Женщины): 1-Тестостерон никогда не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. Для целей повышения физико-химических свойств обычно используются дозы 25 мг в день или менее (масляные солюбилизированные мягкие гели или трансдермальные). Препарат обычно принимают в циклах 4-6 недель. Учитывая, что большинство препаратов содержат высокие концентрации лекарственного средства, 1-тестостерон широко не использовался женщинами. Доступность: 1-Тестостерон в настоящее время не производится как лекарственный препарат, отпускаемый по рецепту. 1 Androgens and Anabolic Agents: Chemistry and Pharmacology Julius A. Vida, Academic Press 1969. 2 Suchowsky GK et al. Exc. Med. (Amsterd.) Congr. Ser. No. 51 (1962):68 3 K.J. Ryan. Acta Endocrinol. 35, Suppl.51,697 (1960). 4 C. Gual, T. Morato, M. Gut, R.I. Dorfman, Endocrinology 71,920 (1962). 5 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Friedel A, Geyer H. Kamber M. Laudenbach-Leschowsky U, Schanzer W, Thevis M, Vollmer G, Zierau Q Diel P. Toxicol Lett. 2006 Aug 20;165(2):149-55. Epub 2006 Apr 18.