1-Testosteron (Dihydroboldenon) Beschreibung:
1-Testosteron ist ein anaboles Steroid, das von Dihydrotestosteron abgeleitet ist. Genauer gesagt, es ist eine Dihydro (5alpha reduziert) Form des anabolen Steroids Boldenon. Es ist auch strukturell sehr ähnlich wie Primobolan (Methenolon), außer dass 1-Testosteron die zusätzliche 1-Methylgruppe fehlt, die zur Erhöhung der oralen Bioverfügbarkeit von Steroiden verwendet wird. Die Aktivität dieses Steroids ist die eines starken Anabolika, mit moderaten androgenen Eigenschaften. Die Standard-Ratten-Assays zeigen, dass es ungefähr doppelt so anabol ist wie Testosteronpropionat, während es ein ähnliches Maß an Androgenität aufweist. Dies gibt ihm ein anaboles Verhältnis von etwa 2, was bedeutet, dass es doppelt so anabol wie androgen ist. 1-Testosteron ist eines der potentesten natürlich vorkommenden Steroide, die isoliert werden müssen, und wird von Bodybuildern geschätzt, da es in der Lage ist, signifikante Muskelgewebegewinne ohne Wasseraufblähung oder starke Nebenwirkungen zu fördern. Geschichte: Obwohl es einige Jahre zuvor synthetisiert wurde, scheint die erste detaillierte Erwähnung von 1-Testosteron in der westlichen medizinischen Literatur 1962 vorzukommen.2 Es wurde positiv untersucht (auf einer begrenzten Basis), aber nie als verschreibungspflichtiges Medikament entwickelt, wahrscheinlich wegen eines einfachen Fehlens der finanziellen Tragfähigkeit (es gibt buchstäblich Tausende von Testosteronanaloge, die im Laufe der Jahre entwickelt wurden, aber sicherlich keinen Anreiz, sie alle zu Medikamenten auszubauen). Es wurde einst als Etherderivat (1Methoxycyclohexyloxy) namens Mesabolon entwickelt, aber auch das war sehr kurzlebig. 1-Testosteron war im Wesentlichen jahrzehntelang in den Büchern der Steroidforschung verloren gegangen und wurde fast vergessen. Im Jahr 2002 änderte sich die Situation jedoch sehr schnell, als das Medikament als Nahrungsergänzungsmittel auf den US-amerikanischen Markt gebracht wurde. Obwohl technisch fragwürdig im rechtlichen Sinne, war die Popularität des neuen Hormons schnell und extrem, und unzählige OTC 1-Testosteron-Produkte folgten bald. 1-Testosteron ist an sich kein sehr oral aktives Hormon. Daher ist es etwas schwierig, mit dieser Verabreichungsmethode ein Produkt mit hoher Wirksamkeit herzustellen. Es ist sehr ähnlich, wie ein starkes Hormon wie Testosteron zu nehmen und zu versuchen, es in eine Kapsel zu stopfen. Die Leber ist zu effizient im Abbau von Steroiden, als dass dies effektiv wäre. Als 1-Testosteron als Ergänzung in den USA erhältlich war, waren öllösliche Softgele mit 1-TestosteronTetrahydropyranylether, Hexyldecanoatester und Undecanoatester die wirksamsten Produkte. Diese Produkte ähneln Andriol, das eine estermodifizierte Form von Testosteron (Undecanoat) in Öl auflöst, um zu helfen, das Steroid über das Lymphsystem an den Körper abzugeben (unter Umgehung des destruktiven First-Pass durch die Leber). Einige Unternehmen formulierten dieses Steroid während dieser Zeit auch in transdermalen Gelen, was eine weitere effektive Methode ist, dieses Hormon in den Körper zu bringen. Diese Produkte wurden in ähnlicher Weise wie Androgel entwickelt und lieferten wahrscheinlich etwa 10% der applizierten Dosis systemisch an den Körper. Schließlich gab es einige wenige Produkte, die als Injektionsmittel (1-Testosteron-Cypionat) hergestellt wurden, die angeblich sehr gut funktionierten. Dies wäre die bevorzugte Methode zur Verwendung von 1-Testosteron, obwohl es noch nie ein legitimes verschreibungspflichtiges Arzneimittel wie dieses gegeben hat (es handelte sich im Wesentlichen um injizierbare Arzneimittel, die von nicht regulierten Nahrungsergänzungsunternehmen hergestellt wurden). Während viele Verbraucher sie mit großem Erfolg einsetzten, gab es einfach keine staatliche Aufsicht darüber, dass solche Produkte nach pharmazeutischen Spezifikationen hergestellt wurden. 1-Testosteron wurde in den USA für etwa drei Jahre auf dem Markt für Sportpräparate verkauft. Es wurde schließlich im Januar 2005 als eine kontrollierte Substanz der Klasse III eingestuft, als Teil eines erweiterten Anabolic Steroid Control Act, der vom Kongress verabschiedet wurde und versuchte, OTC-Steroide zu eliminieren. Diese Produkte wurden von ihren Herstellern am häufigsten als Prohormone oder Prosteroide beschrieben, obwohl sie in Wirklichkeit oft nur ungeplante (dem Gesetzgeber unbekannte) Steroide waren. Da kein legitimes pharmazeutisches Präparat jemals 1Testosteroron enthalten hat, markierte die Verabschiedung dieses Gesetzes effektiv das kommerzielle Ende dieses anabolen Steroids. Derzeit sind keine 1-Testosteronpräparate bekannt, und der Wirkstoff ist für Sportler wieder nicht verfügbar. Versorgung: Derzeit gibt es kein verschreibungspflichtiges Medikament, das 1Testosteron enthält. Es wurde zwischen 2002 und 2005 in den USA als OTC-Präparat verkauft und in verschiedenen oralen, transdermalen und injizierbaren Formen hergestellt. Strukturelle Eigenschaften: 1-Testosteron ist ein Derivat von Dihydrotestosteron. Es enthält eine zusätzliche Doppelbindung zwischen den Kohlenstoffen 1 und 2 (1-en), die hilft, die 3-Ketogruppe zu stabilisieren und die anabolen Eigenschaften des Steroids zu erhöhen. Beachten Sie, dass der Name 1-Testosteron tatsächlich eine Fehlbezeichnung ist und keine formale Identifizierung für dieses Medikament darstellt. Der Begriff 1-Testosteron wird besser auf das Steroid Boldenon angewendet, das aus einem mit einer 1-enGruppe modifizierten Testosteronmolekül besteht. Angesichts der weit verbreiteten Assoziation von 1-Testosteron mit diesem Steroid wurde es jedoch in diesem Fachbuch als solches identifiziert. Nebenwirkungen (Östrogen): 1-Testosteron metabolisiert zu Östrogen im Körper, obwohl es keine Beweise dafür gibt, dass der Körper eine Doppelbindung an Kohlenstoff-4 einfügen kann.3 4 Die genaue Art dieser Umwandlung ist unbekannt. Aufgrund von Erfahrungen mit dem Hormon gilt 1-Testoseron nur als ein mildes östrogenes Steroid. Östrogengebundene Nebenwirkungen sind bei der Verabreichung dieses Steroids im Allgemeinen nicht zu beobachten, einschließlich Gynäkomastie, Fettablagerung und sichtbar erhöhter Wasserspeicherung. Gewinne, die mit 1Testosteron erzielt werden, sind in der Regel qualitativ hochwertige Muskelmasse, nicht die glatte Masse, die oft Steroide begleitet, die sehr offen für die Aromatisierung sind. 1Testosteron ist daher ein Steroid, das während der SchnittPhasen des Trainings am beliebtesten ist, wenn die Wasser- und Fettspeicherung ein großes Problem darstellt und die schiere Masse nicht das zentrale Ziel ist. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper/Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Aufgrund der geringeren relativen Androgenität finden Frauen dieses Präparat oft eine akzeptable Wahl, wenn niedrige Dosen verwendet werden. Obwohl 1-Testosteron in erster Linie anabol ist, sind starke androgene Nebenwirkungen mit höheren Dosen möglich und sollten sorgfältig überwacht werden. Beachten Sie, dass das 5-AlphaReduktase-Enzym 1-Testosteron nicht metabolisiert, so dass seine relative Androgenität nicht durch Finasterid oder Dutasterid beeinflusst wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): 1-Testosteron ist nicht als hepatotoxisches Steroid bekannt; eine Lebergiftigkeit ist innerhalb der normalen Anwendungsparameter unwahrscheinlich. Beachten Sie, dass Studien gezeigt haben, dass 1Testosteron das Lebergewicht signifikant erhöht (im Gegensatz zu Testosteron), was darauf hindeutet, dass das Risiko einer Lebergiftigkeit bei hohen Dosen oder längerer Einnahme nicht vollständig ausgeschlossen werden kann.5 Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. 1-Testosteron sollte einen stärkeren negativen Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins haben als Testosteron oder Nandrolon aufgrund seiner schwach aromatisierten Natur, aber eine schwächere Wirkung als die meisten c-17 alpha alkylierten Steroide. Aufgrund des Verabreichungsweges hat orales 1-Testosteron einen etwas stärkeren negativen Einfluss auf die Lipide als Injektionen. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Beachten Sie, dass 1-Testosteron eine leicht reizende Substanz ist. Dies macht die Injektion mit dem Basishormon, manchmal sogar die transdermale Verabreichung, unangenehm und führt zu Haut-/Gewebereizungen und Rötungen. Einige Benutzer neigen sogar dazu, beim Wasserlassen ein brennendes Gefühl zu bemerken, während sie ein 1-Testosteron-Produkt einnehmen. Obwohl sie kaum erforscht ist, wurde diese Nebenwirkung nie als gefährlich eingestuft und wird allgemein als Unannehmlichkeit für die Nutzer angesehen. Verabreichung (Männer): 1-Testosteron wurde nie für die Verwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Für konditionelle oder leistungssteigernde Zwecke liegt eine tägliche Dosierung in der Regel im Bereich von 100-250 mg mit öllöslichen Softgelen oder 75-100 mg täglich bei transdermaler Anwendung. Injizierbare Dosierungen würden in den Bereich von 100-200 mg pro Woche fallen (als 1-Testosteron-Cypionat). Das Medikament wird in der Regel in Zyklen von 6-12 Wochen eingenommen. Anwender von 1-Testosteron berichten im Allgemeinen von einem Anstieg der Muskelmasse, der oft mit einem Abbau von Körperfett und einem erhöhten Härtebild für den Körper einhergeht. Verabreichung (Frauen): 1-Testosteron wurde nie für die Verwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Für körper- oder leistungssteigernde Zwecke werden in der Regel Dosen von 25 mg täglich oder weniger (öllösliche Softgele oder transdermale) verwendet. Das Medikament wird in der Regel in Zyklen von 4-6 Wochen eingenommen. Da die meisten Präparate hohe Konzentrationen von Medikamenten enthielten, wurde 1Testosteron von Frauen nicht häufig verwendet. Verfügbarkeit: 1-Testosteron wird derzeit nicht als verschreibungspflichtiges Medikament hergestellt. 1 Androgens and Anabolic Agents: Chemistry and Pharmacology Julius A. Vida, Academic Press 1969. 2 Suchowsky GK et al. Exc. Med. (Amsterd.) Congr. Ser. No. 51 (1962):68 3 K.J. Ryan. Acta Endocrinol. 35, Suppl.51,697 (1960). 4 C. Gual, T. Morato, M. Gut, R.I. Dorfman, Endocrinology 71,920 (1962). 5 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Friedel A, Geyer H. Kamber M. Laudenbach-Leschowsky U, Schanzer W, Thevis M, Vollmer G, Zierau Q Diel P. Toxicol Lett. 2006 Aug 20;165(2):149-55. Epub 2006 Apr 18.