1-Testosterona (dihidroboldenona)
Descripción: La 1-testosterona es un esteroide anabólico que se deriva de la dihidrotestosterona. Más específicamente, es una forma dihidro (5-alfa reducida) del esteroide anabólico boldenona. También es estructuralmente muy similar a Primobolan (metenolona), excepto que la 1-testosterona carece del grupo 1-metilo adicional utilizado para aumentar la biodisponibilidad oral de esteroides. La actividad de este esteroide es la de un agente anabólico fuerte, con propiedades androgénicas moderadas. Los ensayos de rata estándar muestran que es aproximadamente el doble de anabólico que el propionato de testosterona, mientras que conserva un nivel similar de androgenicidad. Esto le da una proporción anabólica de aproximadamente2, lo que significa que es dos veces más anabólico que androgénico. La 1-testosterona es uno de los esteroides naturales más potentes que se deben aislar, y los culturistas la valoran por su capacidad para promover ganancias significativas de tejido muscular sin hinchazón de agua o fuertes efectos secundarios. Historia: Aunque se sintetizó algunos años antes, la primera mención detallada de la 1-testosterona en la literatura médica occidental parece venir en 19622. Fue estudiada favorablemente (en una base limitada), pero nunca se desarrolló como un medicamento con receta, probablemente por una simple falta de viabilidad financiera (existen literalmente miles de análogos de la testosterona que se han desarrollado a lo largo de los años, pero ciertamente no hay incentivo para tratar de desarrollarlos todos en medicamentos). Una vez fue puesto en desarrollo como un derivado del éter (1-metoxiciclohexiloxi) llamada mesabolona, pero incluso esto fue de muy corta duración. La 1-testosterona se había perdido en los libros de investigación de esteroides durante décadas, y fue casi olvidada. Sin embargo, las cosas cambiaron muy rápido en 2002, cuando la droga se lanzó al mercado de los EE. UU. como un suplemento nutricional. Aunque técnicamente cuestionable en un sentido legal, la popularidad de la nueva hormona fue rápida y extrema, e innumerables productos de venta libre con 1-testosterona pronto la siguieron. La 1-testosterona no es intrínsecamente una hormona muy activa por vía oral. Por lo tanto, es un poco difícil crear un producto de alta potencia con este método de administración. Es muy parecido a tomar una hormona poderosa como la testosterona y tratar de meterla en una cápsula. El hígado es demasiado eficiente para romper esteroides para que esto sea efectivo. Cuando la 1testosterona estaba disponible como un suplemento en los EE. UU., las cápsulas blandas solubilizadas en aceite que usaban testosterona, tetrahidropiranil-éter, éster de hexildecanoato y éster de undecanoato eran los productos más efectivos. Estos productos se parecen al Andriol, que disuelve una forma de testosterona (undecanoato) modificada con ésteres en el aceite para ayudar a entregar el esteroide al cuerpo a través del sistema linfático (evitando el destructivo primer paso a través del hígado). Algunas compañías también estaban formulando este esteroide en geles transdérmicos durante este tiempo, que es otro método efectivo para introducir esta hormona en su cuerpo. Estos productos se diseñaron de forma similar a Androgel, y probablemente administraron aproximadamente el 10% de la dosis aplicada al cuerpo sistémicamente. Por último, hubo algunos productos que se hicieron como inyectables (cipionato de 1-testosterona), que según los informes funcionaron muy bien. Este sería el método preferido para usar 1-testosterona, aunque nunca ha existido una preparación legítima de medicamentos recetados como este (estos fueron esencialmente productos inyectables creados por compañías de suplementos no reguladas). Si bien muchos consumidores los utilizaron con gran éxito, simplemente no hubo supervisión del gobierno que garantizara que dichos productos se hicieran a las especificaciones farmacéuticas. La 1-testosterona se vendió en el mercado de suplementos deportivos en los EE. UU. durante aproximadamente tres años. Finalmente se clasificó como una sustancia controlada de Clase III en enero de 2005, como parte de una Ley de Control de Esteroides Anabólicos expandida que fue aprobada por el Congreso que buscaba eliminar los esteroides de venta libre. Estos productos fueron descritos con mayor frecuencia por sus fabricantes como prohormonas o prosteroides, aunque en realidad eran esteroides no programados (desconocidos para los legisladores). Dado que ninguna preparación farmacéutica legítima ha contenido 1testosterorona, la aprobación de esta ley marcó efectivamente el final comercial de este esteroide anabólico. En la actualidad, no se conocen preparaciones de 1-testosterona, y el agente una vez más no está disponible para los atletas. Cómo es Suministrado: No existe actualmente ningún medicamento de prescripción que contenga 1-testosterona. Se vendió como un suplemento de venta libre en los EE. UU. entre 2002 y 2005, producido en varias formas orales, transdérmicas e inyectables. Características Estructurales: 1-Testosterona es un derivado de dihidrotestosterona. Contiene un doble enlace adicional entre los carbonos 1 y 2 (1-eno), que ayuda a estabilizar el grupo 3-ceto y aumentar las propiedades anabólicas del esteroide. Tenga en cuenta que el nombre 1-testosterona en realidad es un nombre inapropiado, y no es una identificación formal para este medicamento. El término 1testosterona se aplica más apropiadamente al esteroide boldenona, que consiste en una molécula de testosterona modificada con un grupo 1-eno. Dada la asociación generalizada de 1-testosterona con este esteroide, sin embargo, se ha identificado como tal en este libro de referencia. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La 1-testosterona se metaboliza a estrógeno en el cuerpo, aunque no hay evidencia de que el cuerpo pueda insertar un doble enlace en el carbono-43 4. Se desconoce la naturaleza exacta de esta transformación. Dadas las experiencias con la hormona, la 1testoserona se considera solo un esteroide estrogénico leve. En general, no se observan efectos secundarios relacionados con los estrógenos al administrar este esteroide, incluida la ginecomastia, la deposición de grasa y la retención de agua visiblemente aumentada. Las ganancias obtenidas con 1testosterona tienden a ser masa muscular de calidad, no la masa lisa que a menudo acompaña a los esteroides altamente abiertos a la aromatización. La 1-testosterona es, por lo tanto, un esteroide más favorecido durante las fases de corte del entrenamiento, cuando la retención de agua y grasa son las principales preocupaciones, y la masa pura no es el objetivo central. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son posibles con esta sustancia. Esto puede incluir ataques de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las mujeres son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, vello facial y agrandamiento del clítoris. Debido a su menor androgenicidad relativa, las mujeres a menudo encuentran que esta preparación es una opción aceptable siempre que se usen dosis bajas. Aunque la 1-testosterona es principalmente de naturaleza anabólica, los efectos secundarios androgénicos fuertes son posibles con dosis más altas y se deben controlar cuidadosamente. Tenga en cuenta que la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza la 1-testosterona por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por la finasterida o la dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La 1-Testosterona no es conocida por ser un esteroide hepatotóxico; su toxicidad hepática es poco probable dentro de los parámetros normales de uso. Tenga en cuenta que los estudios han demostrado que la 1-testosterona aumenta significativamente el peso del hígado (a diferencia de la testosterona), lo que sugiere que el riesgo de toxicidad hepática no puede excluirse por completo con dosis altas o administración prolongada5. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La 1-testosterona debería tener un efecto negativo más fuerte en el control hepático del colesterol que la testosterona o la nandrolona debido a su naturaleza débilmente aromatizada, pero un impacto más débil que la mayoría de los esteroides alquilados alfa-17. Debido a la ruta de administración, la 1-testosterona oral tendrá un efecto negativo levemente más fuerte sobre los lípidos en comparación con las inyecciones. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos sean capaces cuando se toman en dosis suficientes de promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundario al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de Esteroides de este libro. Administración (General): Tenga en cuenta que la 1-testosterona es ligeramente una sustancia intrínsecamente irritante. Esto hace que la inyección con la hormona base, incluso la administración transdérmica a veces, sea incómoda, produciendo irritación y enrojecimiento de la piel / tejido. Algunos usuarios incluso tienden a notar una sensación de ardor al orinar mientras toman cualquier producto de 1-testosterona. Aunque no se conoce bien, nunca se ha informado que este efecto secundario sea peligroso, y generalmente se considera un inconveniente entre los usuarios. Administración (Hombres): La 1-testosterona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Para fines físicos o de mejora del rendimiento, una dosificación diaria generalmente está en el rango de los 100-250 mg con cápsulas blandas solubilizadas en aceite, o 75-100 mg diarios cuando se aplica como una terapia transdérmica. Las dosis inyectables estarían en el rango de 100-200 mg por semana (como cipionato de 1-testosterona). El medicamento generalmente se toma en ciclos de 6-12 semanas. Los usuarios de 1-testosterona generalmente informan aumentos magros en la masa muscular, que a menudo van acompañados de reducciones de grasa corporal y una mayor apariencia de dureza para el cuerpo. Administración (Mujeres): La 1-testosterona nunca ha sido aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Para fines físicos o de mejora del rendimiento, generalmente se usan dosis de 25 mg diarios o menos (geles solubles en aceite o transdérmicos). El medicamento generalmente se toma en ciclos de 4 a 6 semanas. Dado que la mayoría de los preparados contienen altas concentraciones de fármaco, la 1-testosterona no es ampliamente utilizada por las mujeres. Disponibilidad: La 1-testosterona actualmente no se produce como un medicamento de prescripción médica. 1 Androgens and Anabolic Agents: Chemistry and Pharmacology Julius A. Vida, Academic Press 1969. 2 Suchowsky GK et al. Exc. Med. (Amsterd.) Congr. Ser. No. 51 (1962):68 3 K.J. Ryan. Acta Endocrinol. 35, Suppl.51,697 (1960). 4 C. Gual, T. Morato, M. Gut, R.I. Dorfman, Endocrinology 71,920 (1962). 5 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Friedel A, Geyer H. Kamber M. Laudenbach-Leschowsky U, Schanzer W, Thevis M, Vollmer G, Zierau Q Diel P. Toxicol Lett. 2006 Aug 20;165(2):149-55. Epub 2006 Apr 18.