BeschreibungAce-031, auch bekannt als ACVR2B, ist eine lösliche Form des Aktivin-Typ-IIB-Rezeptors, der ein Inhibitor von Myostatin und anderen natürlich vorkommenden Proteinen ist, die das Muskelwachstum begrenzen. Diese Verbindung wurde genetisch so entwickelt, dass sie an Myostatin bindet, bevor sie sich an ihren Rezeptor anlagern und das Muskelwachstum stoppen kann. Die beiden Biopharma-Unternehmen, die an dieser Verbindung gearbeitet haben, sind Acceleron und Shire.Myostatin ist ein Hormon in unserem Körper, das den Muskeln signalisiert, das Wachstum und die Replikation zu stoppen. Wenn Sie also Myostatin hemmen oder blockieren, können die Muskeln größer werden und Sie werden stärker. Stellen Sie sich vor, Sie könnten Myostatin blockieren und Ihr Muskelwachstum unbegrenzt fortsetzen – Sie könnten wie ein Superheld werden.GeschichteMyostatin und das damit verwandte Gen wurden 1997 entdeckt. Die Genetikmediziner Dr. Se-Jin Lee und Alexandra McPherron fanden heraus, dass die Ursache für die abnormalen, übergroßen Muskeln der beiden Rinderrassen, Belgian Blue und Piemontese, die geschädigten Myostatin-Gene waren (dieses Muskelmerkmal dieser Rinderrassen wird als “doppelte Bemuskelung” bezeichnet).Sie produzierten auf unnatürliche Weise einen Stamm mutierter Mäuse, denen Myostatin fehlte. Infolgedessen hatten diese mutierten Mäuse etwa doppelt so viel Muskulatur wie normale Mäuse. Diese Mäuse wurden später als “mächtige Mäuse” bezeichnet. Die Mutation des Moystatin-Gens führt dazu, dass der Körper nicht in der Lage ist, sein eigenes Myostatin zu produzieren, und dann kann Myostatin das Muskelwachstum nicht hemmen.In der Folge wurden diese Mutationen zur Züchtung neuer Muskelrinderrassen eingesetzt. Genetische Mutationen des Myostatin-Gens wurden auch bei einer Rasse von Rennhunden beobachtet, die eng mit Windhunden verwandt ist (Whippet). Individuen mit der Myostatin-Genmutation waren offenbar fähigere Läufer und wiesen ein anderes Gesamterscheinungsbild auf. Es ist unstrittig, dass Tiere, denen Myostatin fehlt oder die mit Dopingsubstanzen behandelt werden, die die Myostatin-Aktivität blockieren (wie z.B. Follistatin), deutlich größere Muskeln haben. Selbst eine Verringerung der Moystatin-Konzentration um 20 % hat einen großen Einfluss auf den Muskelaufbau.Im Jahr 2004 wurde bei einem deutschen Jungen eine Mutation in beiden Kopien des Myostatin-produzierenden Gens diagnostiziert, wodurch er erheblich stärker als seine Altersgenossen wurde. Während der Junge wächst, wird er immer stärker als seine Altersgenossen. Der Mangel an Myostatin hat sich noch nicht auf seinen allgemeinen Gesundheitszustand ausgewirkt. Die Ärzte werden ihn weiterhin genau beobachten müssen, nur für den Fall, dass er eine Hypertrophie der lebenswichtigen Organe entwickeln könnte (z.B. Herzhypertrophie). Seine Mutter, eine ehemalige Sprinterin, hat eine Mutation nur in einer Kopie des Gens. Menschen mit einer Mutation in beiden Kopien des MSTN-Gens in jeder Zelle (Homozygoten) haben deutlich mehr Muskelmasse und Kraft als gewöhnliche Menschen; daher erscheinen sie stärker als das Standardniveau. Menschen mit einer Mutation in einer Kopie des MSTN-Gens in jeder Zelle (Heterozygote) haben ebenfalls eine erhöhte Muskelmasse, jedoch in geringerem Maße.Im Jahr 2013 veröffentlichte Acceleron Pharma die Ergebnisse einer Humanstudie, bei der 48 gesunde Frauen im Alter von 45-75 Jahren eine einzige Injektion mit 0,02, 0,05, 0,1, 0,3, 1 oder 3 mg ACE-031 pro kg Körpergewicht erhielten. Die einzige Injektion führte zu einem Muskelwachstum. Die Dosis von 3 mg/kg führte zu einer Zunahme des Muskelvolumens um 5 Prozent, sie erhöhte die fettfreie Körpermasse um 3 Prozent und schien darüber hinaus auch die Fettmasse zu reduzieren. Die Injektion reduziert auch die Leptin-Konzentration. Dies würde darauf hindeuten, dass ACE-031 die Fettmasse aktiv verringert. ACE-031 blieb nach der Verabreichung mehrere Wochen lang im Körper, und die Halbwertszeit wurde auf 10-15 Tage geschätzt.Die Myostatin-Hemmung führt zu einer muskulären Hyperplasie (Wachstum neuer Muskelfasern) und einer signifikant größeren Hypertrophie (Wachstum und Volumenzunahme bereits vorhandener Muskelfasern). Unter diesem Gesichtspunkt haben diese Produkte wirklich ein grosses Zukunftspotential für Sportler, die eine Steigerung des Muskelwachstums anstreben.Studien am MenschenIn einer Humanstudie wurde übergewichtigen Frauen eine einmalige Dosis von 250 Milligramm (mg) Ace 031 verabreicht. Als Folge davon wuchsen ihre Muskeln in den Oberschenkeln nach einem Monat um mehr als ein Pfund. Darüber hinaus nahm ihre magere Körpermasse um 3% zu, was ein gutes Ergebnis ist.In einer anderen Studie an Jungen mit Muskeldystrophie hatten die Testpersonen jedoch Zahnfleisch- und Nasenbluten. Leider haben sowohl Shire als auch Acceleron ihre Partnerschaft schließlich aufgegeben, und seit 2013 wurde keine weitere Entwicklung mehr durchgeführt. Seitdem wird Ace-031 als Forschungschemikalie auf verschiedenen Websites verkauft, aber bisher ist noch keine vertrauenswürdige Marke auf den Markt gekommen.AuswirkungenIn den verschiedenen Studien, die durchgeführt wurden, erfuhren die Probanden eine Verringerung der Leptin-Konzentration und erhöhten Adiponectin, ein “gutes Fett”-Hormon. Daher trägt Ace-031 vielleicht wirklich zum Fettverlust bei. Eine andere Studie zeigte einen Anstieg der alkalischen Phosphatase im Blut und eine Verringerung des Kollagen-Telopeptids; dies könnte bedeuten, dass es auch zur Stärkung der Knochen beiträgt.In einer Studie mit Frauen sank die Konzentration von FSH (follikelstimulierendes Hormon) signifikant, und es gibt keine Erklärung dafür, warum. Es scheint also einige Nebenwirkungen zu geben, und wir wissen nicht, ob dies auch bei Männern auftreten würde. Wir wissen jedoch, dass sich Landwirte bei Rindern weigern, Ace-031 zum “Auffetten” ihres Viehbestandes zu verwenden, weil sie Bedenken wegen Unfruchtbarkeit haben. Vielleicht hat dieser Zusammenhang also damit zu tun, dass die Mutter Natur die Fortpflanzung eines ultramuskulären Wesens nicht zulässt?NebenwirkungenSelbst ein leichter Rückgang von Myostatin würde zu einer dramatischen Zunahme der Muskelmasse führen, aber es würde auch bedeuten, dass Sie mehr Nahrung benötigen, um diese Muskeln ebenfalls zu ernähren. Ein weiteres Problem ist, dass unser Herz weiter wachsen würde, da es ein Muskel ist, und dies könnte mit der Zeit zu einer Herzinsuffizienz führen, da dieses Organ zu hart arbeitet. Außerdem wird ein ungesundes Herz auf lange Sicht definitiv Ihre Gewinne schmälern. Darüber hinaus könnte man auch argumentieren, dass auch Ihr Magen wachsen würde, weil Sie nicht kontrollieren können, welche Muskeln betroffen sind oder nicht. Zum Beispiel könnten bestimmte Muskeln größer werden als andere. Zum Beispiel können Sie einen 50%igen Anstieg Ihrer Gesäßmuskeln und nur 20% Ihrer Deltas haben.Dosierung und VerabreichungWährend der Studien zu Ace-031, bei denen Ratten injiziert wurden, erhielten sie 10mg/kg. Ein erwachsener Bodybuilder von normaler Größe müsste also bei gleichen Bedingungen etwa 1 Gramm pro Monat verbrauchen, um diese Zahlen zu erreichen. Das bedeutet, dass es Sie, wenn Sie ein Gramm verwenden würden, Zehntausende von Dollar kosten würde, um diese Menge jeden Monat zu erhalten.Nach Angaben von Bodybuildern, die Ace-031 erhalten haben, scheinen die Dosierungen zwischen 1-3mg pro kg Körpergewicht alle 1-2 Wochen zu liegen. Bei 50 Dollar pro mg würde dies einen 200-Pfund-Benutzer etwa 10.000 Dollar kosten. Außerdem sollte man, wenn man sich die skizzenhafte Welt der Peptidfirmen vor Augen führt, bei solchen Ausgaben besser sicherstellen, dass es sich um ein legitimes Produkt handelt, das man kauft.
