Agovirin Depot (isobutirato de testosterona)

Descripción: El isobutirato de testosterona es una preparación de esteroides inyectables que contiene el éster de isobutirato de la testosterona en una base de agua. Entre los culturistas, el isobutirato de testosterona a menudo se considera análogo a la suspensión de testosterona (sin éster). Aunque ambos se encuentran generalmente como suspensiones a base de agua, la farmacocinética de los dos productos es ciertamente muy diferente. Mientras que la suspensión de testosterona (libre) es de muy rápida acción y tiempo de vida media corto, y requiere inyecciones cada pocos días, el isobutirato de testosterona es mucho más lento de liberar, y por lo general se administra una vez cada dos semanas en un entorno clínico. Como testosterona inyectable, el isobutirato de testosterona se ve favorecido por su capacidad para promover ganancias rápidas en la masa y fuerza muscular. Historia: La suspensión de microcristales de isobutirato de testosterona inyectable se describió por primera vez en 19523911. Este agente se desarrolló para crear una forma inyectable de testosterona más lenta que la suspensión regular de testosterona o el propionato de testosterona, las formas más comunes de testosterona prescritas en el momento. Esto se logra proporcionando un depósito microcristalino con muy baja solubilidad en agua, lo que retrasa la liberación de esteroides libres en el torrente sanguíneo. Aunque es eficaz para este propósito, el isobutirato de testosterona se desarrolló en un momento en el que muchos nuevos ésteres de testosterona se estaban introduciendo en el mercado. A mediados de la década de 1950, el enantato de testosterona emergería como la testosterona inyectable de acción lenta dominante, y el éster de isobutirato finalmente tendría poco éxito comercial. El único producto moderno con esteroides que usa isobutirato de testosterona es Agovirin Depot, desarrollado por Biotika en Checoslovaquia. Se prescribe principalmente para tratar a hombres con niveles insuficientes de andrógenos y adolescentes con pubertad tardía, aunque está indicado para una variedad de otros fines, incluido el tratamiento del síndrome de Klinefelter (una enfermedad en la que un cromosoma extra produce un desequilibrio de androgenicidad y estrogenicidad), anemia aplástica, síndrome de Cushing (como agente anabólico para conservar el tejido magro), osteoporosis posmenopáusica, cáncer de mama avanzado, mastodinia (dolor en los senos) y caquexia (desgaste del cuerpo debido a una enfermedad grave). Agovirin Depot todavía es producido por Biotika (actualmente en la República Eslovaca), y sigue siendo una exportación popular a los mercados negros europeos. Cómo es Suministrado: La suspensión de isobutirato de testosterona está disponible en el mercado de drogas humanas de la República Eslovaca como Agovirin Depot (Biotika). Contiene 25 mg / ml de esteroides mezclados en una solución a base de agua; empacado en una ampolla de 2 ml (5 ampollas por caja). El isobutirato de testosterona tiene baja solubilidad en agua; el esteroide se separará notablemente de la solución a base de agua cuando se deja una ampolla para que se asiente. Un agitado rápido colocará temporalmente el medicamento nuevamente en suspensión, de modo que la dosificación retirada siempre sea consistente. Características Estructurales: El isobutirato de testosterona es una forma modificada de la testosterona, donde un éster de ácido carboxílico (ácido 2metilpropiónico) se ha unido al grupo hidroxilo 17-beta. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un horario de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (sin esterificar). La suspensión microcristalina de isobutirato de testosterona está diseñada para proporcionar concentraciones fisiológicas de andrógenos durante aproximadamente 2 semanas después de la inyección. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como aumento de la retención de líquidos, aumento de la grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos, sin embargo, también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, con dosis más altas (niveles terapéuticos superiores a los normales) de testosterona que es más probable que requieran el uso concurrente de un inhibidor de estrógenos o de aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, esta droga generalmente se considera una opción deficiente para las fases de entrenamiento o de la dieta. Su moderada estrogenicidad lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño del músculo, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Los niveles elevados de testosterona probablemente produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida de cabello (alopecia androgenética) pueden notar un patrón calvo masculino acelerado. Aquellos preocupados por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en decanoato de nandrolona, que es un esteroide menos androgénico comparable. Las mujeres están advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir la profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a la dihidrotestosterona (DHT). La 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de 5 alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación de la acción de la testosterona específica del sitio, lo que reducirá la tendencia de los fármacos de testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógenos citosólicos. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; una toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluidas la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas3922. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el control hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona al estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto ligero pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de aromatasa se observó una fuerte disminución (25%). Estudios realizados con 300 mg of éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de aromatasa demostró solo un 13% de disminución en el colesterol HDL, mientras que en 600 mg la reducción alcanzó el 21% 3944. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de dicho medicamento se agrega a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno son preferibles a los inhibidores de la aromatasa para aquellos que se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos de testosterona por semana, el impacto en el perfil lipídico tiende a ser notorio pero no dramático, lo que hace innecesario un antiestrógeno (para fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, triglicéridos, apolipoproteína B / C-III, proteína C reactiva y sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil sobre los factores de riesgo cardiovascular3955. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración de AAS activo. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. Las drogas a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de Esteroides de este libro. Administración (General): El diseño del isobutirato de testosterona (como Agovirin Depot) es ligeramente diferente al de la mayoría de los ésteres de testosterona, que generalmente se fabrican en forma de soluciones oleosas. Agovirin Depot en cambio contiene una suspensión acuosa microcristalina. Los cristales forman un depósito en el músculo después de la inyección, donde se disuelven lentamente con el tiempo. Las inyecciones de isobutirato de testosterona pueden requerir una aguja grande (calibre 21) y pueden provocar irritación local, dolor y enrojecimiento. Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia androgénica, la suspensión de isobutirato de testosterona generalmente se administra en una dosis de 50-100 mg cada 14 días. Cuando se usa con fines de desarrollo muscular, la suspensión de isobutirato de testosterona a menudo se administra en una dosis de 200-400 mg (4-8ml) por semana. Aunque es activo durante periodos de tiempo más largos, se preferirían las inyecciones semanales debido a la baja dosificación y la tendencia al dolor en el sitio de la inyección (no se recomendarían grandes volúmenes de inyección). Para reducir el volumen de inyección, la dosis semanal se puede subdividir en inyecciones más pequeñas, que se toman cada 2 o 3 días. Los ciclos generalmente duran entre 6 y 12 semanas. Este nivel es suficiente para proporcionar ganancias notables en el tamaño y la fuerza muscular. Los medicamentos de testosterona son en última instancia muy versátiles, y se pueden combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos dependiendo del efecto deseado. Administración (Mujeres): La suspensión de isobutirato de testosterona no se usa comúnmente con mujeres en la medicina clínica. Cuando se aplica, generalmente se administra en una dosis de 25-50 mg cada 14 días. La suspensión de isobutirato de testosterona no se recomienda para mujeres con fines físicos o de mejora del rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y sus características de acción lenta (lo que dificulta el control de los niveles sanguíneos). Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen isobutirato de testosterona son raras. El único producto conocido en este momento es Agovirin Depot, producido en la República Eslovaca por Biotika. Contiene 50 mg por ampolla de 2 ml; 5 empaquetados por caja. 1 Experiences with a new testosterone isobutyrate crystal suspension. Drescher H. Dtsch Med Wochenschr. 1952 Apr 4;77(14):431-2. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 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