Anabolicum Vister (quinbolona)

Descripción: La quinbolona es una forma modificada del esteroide anabólico boldenona. Este agente es químicamente idéntico a Equipoise®, excepto que en este caso la base de boldenona tiene un éter de 17-beta ciclopentenilo (enol) unido en lugar de un éster de undecilenato. El éter funciona muy parecido a un éster, aumentando la solubilidad en grasa del compuesto. Sin embargo, se usa aquí para aumentar la biodisponibilidad oral de la hormona, no para prolongar su liberación desde un sitio de inyección. El diseño de este esteroide es, asimismo, muy similar al de Andriol® (undecanoato de testosterona), que también se administra por vía oral. Con un nivel aproximado de 7% de biodisponibilidad, Andriol nos recuerda que este tipo de administración de esteroides no es muy eficiente, aunque con dosis frecuentes se puede lograr un nivel constante de hormona en sangre. Con una dosificación suficiente, los efectos de este fármaco serían cualitativamente muy similares a los informados con Equipoise®, proporcionando fuerza y ganancias de masa magra con actividad estrogénica y androgénica de baja a moderada. Historia: La quinbolona se describió por primera vez en 19621. Se desarrolló en un momento en que existía una preocupación creciente sobre la hepatotoxicidad de los esteroides orales C17-alfa alquilados. El enfoque con este esteroide probablemente crearía una alternativa clínica no tóxica a otros agentes anabólicos como la metiltestosterona y metandrostenolona, un propósito para el cual parecía suficiente (aunque no perfectamente) adecuado, al menos para algunas aplicaciones. La tecnología fue desarrollada por Alberto Ercoli de los laboratorios Vister Research Laboratories en Casatenovo, Italia. La quinbolona se basó en los primeros trabajos de Ercoli con éteres y hormonas esteroides, publicado por primera vez en 19562. Anteriormente había trabajado con enol éteres de una gran cantidad de esteroides activos, incluyendo testosterona, nandrolona, dihidrotestosterona y metiltestosterona. La quinbolona sería el primer esteroide anabólico modificado con éter comercial que se vendería. Parke Davis lanzó a la quinbolona como agente de prescripción a mediados de la década de 1960, vendido en Italia bajo la marca comercial Anabolicum Vister. Este producto fue fabricado en dos formas distintas. La primera fue una cápsula de gelatina blanda oral, que contenía el esteroide disuelto en aceite, similar a Andriol. El segundo fue una solución oral, que se administró en dosis orales similares a las de un frasco de jarabe para la tos. Los principales usos clínicos de Anabolicum Vister parecían enfocarse en aquellas poblaciones más susceptibles a los efectos secundarios de la terapia con esteroides anabólicos / androgénicos, a saber, mujeres, niños y ancianos. A pesar de un registro de seguridad aparentemente favorable con estos grupos, la quinbolona se retiró del mercado italiano durante la década de 1970. Curiosamente, la quinbolona solo se vendió en Italia, y nunca tuvo mucho éxito con los culturistas fuera de este país. Cómo es Suministrado: La quinbolona ya no está disponible comercialmente. Cuando se produjo, se suministró en forma de cápsulas de gelatina blanda oral de 10 mg y frascos de solución oral. Características Estructurales: La boldenona es una forma modificada de testosterona. Se diferencia por la introducción de un doble enlace entre los carbonos 1 y 2, que reduce su estrogenicidad y androgenicidad relativas. La quinbolona contiene boldenona modificada con la adición de un enol éter (ciclopentenil) en el grupo 17-beta hidroxilo. La hormona modificada con éter es más soluble en grasa que la base boldenona (libre) y se disuelve en un vehículo destinado a la administración oral. La absorción significativa de la quinbolona oral tiene lugar a través de la vía linfática, evitando el primer paso a través del hígado. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La boldenona se aromatiza en el cuerpo con estradiol (estrógeno). Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como aumento de la retención de líquidos, aumento de la grasa corporal y ginecomastia. La boldenona se considera un esteroide levemente estrogénico. Los estudios de aromatización sugieren que su velocidad de conversión a estradiol es aproximadamente la mitad que la de la testosterona. La tendencia a desarrollar efectos secundarios estrogénicos notables con boldenona debe ser un poco más alta que con la nandrolona, pero mucho más baja que con la testosterona. Los efectos secundarios estrogénicos generalmente no son pronunciados a menos que este medicamento se tome en dosis moderadas. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno podrían usarse para ayudar a mitigar estos efectos secundarios, en caso de que se vuelvan a presentar. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), aunque es considerablemente más caro y puede afectar negativamente a los lípidos en la sangre. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son aún comunes con esta sustancia, especialmente con dosis más altas. Esto puede incluir ataques de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las mujeres también están advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que, si bien la boldenona se reduce a un andrógeno más potente (dihidroboldenona) a través de la enzima 5alfa reductasa en tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, su afinidad por hacerlo en el cuerpo humano es extremadamente baja3. La androgenicidad relativa de boldenona, por lo tanto, no se ve significativamente afectada por finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La quinbolona no es C-17 alfa alquilado, y no se sabe que tenga efectos hepatotóxicos. La toxicidad del hígado es poco probable. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La boldenona es probable que tenga un impacto menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides anabólicos orales sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el control hepático del colesterol. La aromatización de boldenona a estradiol también puede ayudar a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración de AAS activo. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de Esteroides de este libro. Administración (General): Este esteroide siempre debe tomarse con las comidas, preferiblemente con un contenido moderado de grasa (20 gramos) para maximizar la absorción linfática. Muy baja biodisponibilidad es probable cuando se toma en ayunas. La dosis diaria total se debe dividir en un mínimo de dos aplicaciones, tomadas por la mañana y por la noche, para mantener elevaciones más consistentes de los niveles de boldenona en suero. Administración (Hombres): Cuando se usa con fines físicos o de mejora del rendimiento, una dosis diaria oral efectiva de quinbolona pareció caer en el rango de 80-120 mg (8-12 cápsulas) por día, durante 6-12 semanas. En general, se consideraba que el medicamento era demasiado débil para aumentar la masa y, con mayor frecuencia, se combinaba con otros (más potentes) esteroides anabólicos / androgénicos para lograr los resultados deseados. Cuando se toman solos, las ganancias producidas con este agente fueron generalmente leves debido a su baja biodisponibilidad oral relativa. Las dosis más altas podrían producir una respuesta anabólica más profunda, pero en general no eran factibles. Administración (Mujeres): Cuando utilizado para fines físicos o de mejora del rendimiento, una dosis diaria oral eficaz de quinbolona era típicamente del orden de 30-40 mg (3-4 cápsulas) al día, durante 4-6 semanas. Las mujeres que habían tenido miedo de experimentar con Equipoise por temor a su lenta tasa de depuración metabólica habrían encontrado este esteroide más favorable. Disponibilidad: Italia fue el único país que fabricó este esteroide comercialmente, y ahora que ya no se usa, la quinbolona ya no está disponible. 1 A. Ercoli, R. Gardi, R. Vitali. Chern & ind. (London) 1284 (1962). 2 Research on enol derivatives of steroid hormones. ERCOLI A, KOLLER M. G Ital Chemioter. 1956 Jul-Dec; 3(3-4):380-3. Italian. 3 Metabolism of Boldenone in Man: gas Chromatographic/Mass Spectrometric Identification of Urinary Excreted Metabolites and Determination of Excretion Rates. Schanzer, Donike. Bol Mass Spec. 21 (1992) 3-16.