Anadrol®- 50 (oxymetholone)
Description :
L’oxymetholone est un stéroïde anabolisant oral puissant dérivé de la dihydrotestostérone. Plus spécifiquement, il s’agit d’un proche cousin de la méthyldihydrotestostérone (mestanolone), qui ne diffère que par l’addition d’un groupe 2-hydroxyméthylène. Cela crée un stéroïde ayant une activité considérablement différente de celle de la mestanolone, de sorte qu’il est très difficile d’établir des comparaisons entre les deux. Pour commencer, l’oxymétholone est une hormone anabolique très puissante. La dihydrotestostérone et la mestanolone sont toutes les deux très faibles à cet égard, du fait que ces molécules ne sont pas très stables dans l’environnement hautement enzymatique (3-alpha hydroxystéroïde déshydrogénase) du tissu musculaire. À la place, l’oxymétholone reste très actif, comme le rapportent des tests d’analyses classiques sur animaux démontrant une activité anabolique significativement supérieure à celle de la testostérone ou de la méthyltestostérone. De tels essais suggèrent que l’androgénicité de l’oxymétholone est également très faible (son activité anabolique est de 1/4 à 1/7), bien que les résultats réels observés chez l’homme suggèrent qu’il est nettement plus élevé que cela.
L’oxymétholone est considéré par beaucoup comme le stéroïde le plus puissant disponible dans le commerce. Un novice qui utilise des stéroïdes expérimente cet agent va probablement gagner 20 à 30 kilos en vrac, et cela peut souvent être accompli en 6 semaines d’utilisation. Ce stéroïde produit beaucoup de rétention d’eau, donc une bonne partie de ce gain sera le poids de l’eau. Cela a souvent peu d’importance pour l’utilisateur, qui peut se sentir très grand et fort tout en prenant Oxymetholone. Bien que l’aspect lisse résultant de la rétention d’eau ne soit souvent pas attrayant, il peut aider un peu au niveau de taille et de force gagné. Le muscle est plus plein. se contractera mieux et bénéficiera d’un niveau de protection sous la forme d’eau supplémentaire retenue dans et autour des tissus conjonctifs. Cela permettra plus d’élasticité et, espérons-le, réduira les risques de blessures en soulevant des charges lourdes. Il est à noter toutefois qu’un gain de masse très rapide peut également imposer un stress excessif au tissu conjonctif.
La déchirure des tissus des pectoraux et du biceps est généralement associée à des charges lourdes, tandis que la prise de masse de stéroïdes et d’oxymétholone est un délit courant. Il peut y avoir une telle chose comme gagner trop vite.
Histoire :
L’oxymetholone a été décrite pour la première fois en 1959. 1 L’agent a été homologué aux États-Unis au début des années 60 sous le nom de médicament vendu sous les marques Anadrol-50 (Syntex) et Androyd (Parke Davis & Co.). Syntex a mis au point l’agent et détiendra les droits de brevet y afférents jusqu’à leur expiration de nombreuses années plus tard. Le médicament a été initialement approuvé pour une utilisation dans des conditions où une action anabolique était nécessaire. Les utilisations indiquées incluent l’affaiblissement gériatrique, l’insuffisance pondérale chronique, la préservation pré et postopératoire de la masse maigre, la convalescence due à une infection, une maladie gastro-intestinale, l’ostéoporose et des conditions cataboliques générales. La dose recommandée pour de telles utilisations était généralement de 2,5 mg trois fois par jour. Le médicament avait été initialement fourni sous forme de comprimé à 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg.
Malgré les nombreuses utilisations thérapeutiques potentielles ou une forte activité anabolique de ce médicament, la FDA a rapidement limité de manière stricte les utilisations indiquées de l’oxymétholone. Au milieu des années 1970, le médicament était approuvé par la FDA uniquement pour le traitement indiqué de l’anémie caractérisée par une production insuffisante de globules rouges. Certes, la stimulation de l’érythropoïèse est un effet caractéristique de presque tous les stéroïdes anabolisants, qui, en tant que groupe, ont tendance à augmenter les concentrations de RBC. Oxymetholone, cependant, semblait assez fiable à cet égard; Cela a entraîné une augmentation jusqu’à 5 fois des niveaux d’érythropoïétine.2 Ceci a conduit à son adoption pour cet usage médical relativement nouveau, ainsi qu’à la mise en place d’une posologie plus élevée (50 mg) avec le produit actualisé Anadrol-50, nécessaire pour un effet plus marqué sur le nombre de globules rouges. Le produit de Parke Davis ne serait toutefois pas présenté avec la dose supérieure et a été arrêté.
Au cours des dernières années, de nombreux nouveaux traitements de l’anémie ont été mis en place, notamment Epogen (érythropoïétine recombinée) et des peptides érythropoïétiques apparentés.
Ces médicaments imitent directement l’hormone naturelle productrice de globules rouges dans le corps et fournissent ainsi une forme de thérapie beaucoup plus ciblée, avec moins d’effets secondaires non liés que l’on devrait subir avec l’utilisation d’un androgène puissant. Bien que l’Anadrol ait été jadis considéré comme un médicament efficace à cette fin, les ventes ont maintenant chuté. Le désintérêt financier a finalement poussé Syntex à arrêter la production américaine Anadrol 50 en 1993, à peu près au même moment, ils ont décidé de laisser tomber cet article dans un certain nombre de pays étrangers. Plenastril de Suisse et d’Autriche ont été abandonnés; Ce qui suit fut bientôt Oxitosona d’Espagne. Au milieu des années 90, de nombreux athlètes craignaient que l’oxymétholone ne sorte pour de bon.
En juillet 1997, Syntex a vendu tous les droits sur Anadrol-50 aux États-Unis, au Canada et au Mexique à Unimed Pharmaceuticals. Unimed a réintroduit l’Anadrol-50 aux États-Unis marché en 1998, cette fois-ci ciblant les patients atteints du VIH / SIDA. Les patients séropositifs sont généralement anémiques, souvent dus à la maladie elle-même, à des infections opportunistes ou aux médicaments antirétroviraux utilisés pour traiter la maladie. L’anémie chez les patients VIH est généralement classée en fonction de la diminution de la production de globules rouges dans la moelle osseuse, indication approuvée par la FDA pour l’utilisation de l’oxymétholone. L’oxymétholone s’avérait très prometteur dans les études sur la perte de poids associée au VIH.Unimed a rapidement entamé des essais de phase II / III sur Anadrol pour le syndrome de dépérissement du VIH et a poursuivi la recherche sur son utilisation pour le traitement de la maladie pulmonaire obstructive chronique et de la lipodystrophie. trouble caractérisé par une perte sélective de graisse corporelle, de résistance à l’insuline, de diabète, de taux élevés de triglycérides et de stéatose hépatique).
Depuis le début des années 2000, la production d’oxymétholone est sporadique, en particulier aux États-Unis. La propriété intellectuelle d’Anadrol-50 a changé de mains à plusieurs reprises, cédée d’abord à Alaven Pharmaceutical par Solvay / Unimed, puis placée sous le contrôle de Meda lors de l’acquisition de la société, puis revendue à nouveau à Mylan Specialty (2012). Dans tous les cas, le médicament a conservé son application thérapeutique étroite approuvée par la FDA pour le traitement de l’anémie déficiente en globules rouges. Le coût à la pharmacie a été extrêmement élevé, empêchant une grande quantité de détournement. L’oxymétholone reste disponible en dehors des États-Unis, bien qu’il soit principalement vendu dans les pays où la réglementation des stéroïdes est moins stricte. Syntex semble s’être retiré du marché mondialement, interrompant la production ou transférant la licence à d’autres sociétés dans la mesure du possible.
Fourniture
Oxymetholone est disponible sur certains marchés de médicaments à usage humain. La composition et la posologie peuvent varier selon les pays et les fabricants. La plupart des marques contiennent 50 mg de stéroïde par comprimé.
Caractéristiques structurelles:
L’oxymétholone est une forme modifiée de la dihydrotestostérone. Il diffère par 1) l’addition d’un groupe méthyle sur le carbone 17alpha qui protège l’hormone lors de l’administration orale, et 2) l’introduction d’un groupe 2-hydroxyméthylène qui inhibe son métabolisme par l’enzyme 3-hsd et améliore considérablement la activité biologique anabolique et relative de la méthyldihydrotestostérone.
Identification des substances
L’oxymétholone peut être identifié de manière positive avec les tests de substances ROIDTEST ™, A et C. Le médicament doit produire un changement de couleur jaune foncé immédiat (moins d’une minute) lors du test de substance A. Lors de l’utilisation du test de substance C, il devrait provoquer un changement de couleur immédiat en marron.
Effets secondaires (œstrogènes):
L’oxymétholone est un stéroïde hautement œstrogénique. La gynécomastie est souvent une préoccupation pendant le traitement et peut se présenter assez tôt dans un cycle (en particulier lorsque des doses plus élevées sont utilisées). Dans le même temps, la rétention d’eau peut devenir un problème, entraînant une perte notable de définition musculaire à la fois par la rétention d’eau sous-cutanée et la formation de graisse. Pour éviter de forts effets secondaires œstrogéniques, il peut être nécessaire d’utiliser un anti-œstrogène tel que Nolvadex® ou Clomid®.
Il est important de noter que l’oxymétholone ne se convertit pas directement en œstrogène dans le corps. Ce stéroïde est un dérivé de la dihydrotestostérone et, en tant que tel, ne peut être aromatisé. Les composés anti-aromatase tels que Cytadren et Arimidex® n’affecteront pas non plus l’oestrogénicité relative de ce stéroïde. Certains ont suggéré que le niveau élevé d’activité œstrogénique dans l’oxymétholone est en réalité dû au fait que le médicament agit comme un progestatif, semblable à la nandrolone. Les effets secondaires des œstrogènes et des progestatifs peuvent être très similaires, ce qui aurait pu rendre cette explication plausible. Une étude médicale examinant l’activité progestative de l’oxymétholone, cependant, révéla qu’une telle activité n’existait pas3. Avec de telles découvertes, il semble tout à fait plausible que l’oxymétholone puisse activer le récepteur des œstrogènes, de manière similaire mais plus profonde que, le méthandriol d’androgène oestrogène.
Effets secondaires (androgènes):
Bien que l’oxymétholone soit classé dans la catégorie des stéroïdes anabolisants, des effets secondaires androgènes sont toujours possibles avec cette substance. Celles-ci peuvent inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du corps / du visage. Des doses plus élevées sont plus susceptibles de provoquer de tels effets secondaires. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes.
Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. Bien qu’Anadrol soit classé dans la catégorie des stéroïdes anabolisants, il conserve un composant androgène important.
Il est intéressant de noter que l’oxymétholone présente une certaine tendance à se convertir en dihydrotestostérone dans le corps, bien que cela ne se produise pas via l’enzyme 5-alpha réductase. L’oxymétholone est déjà un stéroïde à base de dihydrotestostérone, de sorte qu’une telle modification ne peut avoir lieu. Outre l’α-alkylation en C-17 ajoutée (décrite ci-dessous), l’oxymétholone diffère de la DHT uniquement par l’addition d’un groupe 2-hydroxyméthylène. Ce groupe peut être éliminé par voie métabolique en réduisant l’oxymétholone en androgène puissant, la 17alpha-méthyl dihydrotestostérone (mestanolone) 4. Il ne fait aucun doute que cette biotransformation contribue au moins, dans une certaine mesure, à la nature androgène de ce stéroïde. Notez que puisque la 5-alpha réductase n’est pas impliquée, l’androgénicité relative de l’oxymétholone n’est pas affectée par l’utilisation simultanée de finastéride ou de dutastéride.
Effets secondaires (hépatotoxicité):
L’oxymétholone est un composé alkylé en C17-alpha. Cette modification protège le médicament de la désactivation par le foie, permettant ainsi un pourcentage très élevé d’entrée du médicament dans la circulation sanguine après administration orale. Les stéroïdes anabolisants androgènes alkylés en C17-alpha peuvent être hépatotoxiques. Une exposition prolongée ou élevée peut entraîner des dommages au foie. Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer. Il est conseillé de consulter un médecin périodiquement pendant chaque cycle pour surveiller la fonction hépatique et l’état de santé général. La consommation de stéroïdes alkylés en C17-alpha est généralement limitée à 6 à 8 semaines, dans le but d’éviter une escalade de la tension hépatique.
L’oxymétholone possède un anneau A saturé, ce qui réduit légèrement son hépatotoxicité relative5. Néanmoins, cet agent, en particulier aux doses couramment utilisées, peut présenter une hépatotoxicité importante pour l’utilisateur. Les études administrant 50 mg ou 100 mg par jour à 31 hommes âgés pendant 12 semaines ont entraîné une augmentation significative des enzymes hépatiques (transaminases AST et ALT) uniquement chez les patients prenant 100 mg. Une seconde étude administrant 50 mg par jour à 30 patients pendant un an maximum (chez certains patients) a montré une élévation de l’y-glutamyltransférase (GGT) chez 17% des patients, une augmentation significative de la bilirubine chez 10% et une augmentation de l’albumine sérique sur 20% 6, un patient a développé une tumeur du foie qui pourrait être une hépatite à péliose, un événement indésirable menaçant le pronostic vital caractérisé par des kystes remplis de sang dans le foie.
Un petit nombre d’autres cas d’hépatite à péliose ont été associés à l’oxymétholone, ce qui suggère que le potentiel d’hépatotoxicité doit toujours être soigneusement étudié avant d’être utilisé.
L’utilisation d’un supplément de détoxication du foie tel que le foie Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte est recommandée en cas de prise de stéroïdes anabolisants androgènes hépatotoxiques.
Effets secondaires (cardiovasculaires):
Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre HDL et LDI dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable). type de stéroïde (aromatisable ou non) et niveau de résistance au métabolisme hépatique. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.
L’oxymétholone a un effet important sur la gestion hépatique du cholestérol en raison de sa résistance structurelle à la dégradation du foie et de la voie d’administration. Des études administrant 50 mg ou 100 mg par jour à un groupe d’hommes âgés pendant 12 semaines ont montré des augmentations insignifiantes du cholestérol LDL, accompagnées de suppressions très importantes (spectaculaires) du cholestérol HDL (réduites de 19 et 23 points dans les groupes 50 mg et 100 mg , respectivement).7 L’utilisation de l’oxymétholone ne doit être entreprise qu’après un examen attentif chez les personnes présentant un taux de cholestérol élevé ou des antécédents familiaux de maladie cardiaque.
Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples en tout temps pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.
Effets secondaires (suppression de la testostérone):
Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale avec un délai de sécession du médicament de 1 à 4 mois. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.
Notez que lors de l’arrêt de l’oxymétholone, l’accident peut être aussi puissant que les résultats du cycle. Pour commencer, le niveau de rétention d’eau diminuera rapidement, ce qui réduira considérablement le poids du corps de l’utilisateur. Cela devrait être prévu, et pas de beaucoup de préoccupation. La restauration de la production de testostérone endogène à l’aide d’un programme PCT approprié constitue généralement la principale préoccupation (voir: Thérapie post-cycle dans ce livre). Avant de partir, certains choisissent en alternance de passer pendant plusieurs semaines à un injectable plus doux comme Deca-Durabolin®. Il s’agit d’un effort visant à «endurcir la nouvelle masse» et peut se révéler une pratique efficace, du moins d’un point de vue mental. Une chute de poids est probable lors du changement, bien que le résultat final soit encore souvent perçu comme permettant la rétention de davantage de masse musculaire (de qualité). Il s’agit en quelque sorte de démissionner, tout d’abord de la rétention d’eau, puis, quelques semaines plus tard, des hormones. Souvenez-vous des auxiliaires, car la production de testostérone ne rebondira pas pendant le traitement par Deca.
Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.
Administration (générale):
Les directives de prescription conseillent généralement que les stéroïdes oraux peuvent être pris avec ou sans repas. La différence de biodisponibilité n’est généralement pas considérée comme substantielle. Cependant, une étude menée en 2016 sur les nouveau-nés a montré que l’absorption de l’oxandrolone était nettement améliorée lorsqu’elle était dissoute directement dans de la graisse (huile de MCT) 8. Si le régime alimentaire comprenait une teneur en graisse considérable, la prise de ce stéroïde oral avec des repas pourrait être plus avantageuse.
Administration (hommes):
Les directives de prescription précoces pour l’oxymétholone recommandaient une posologie de 2,5 mg trois fois par jour pour inverser le processus d’émaciation et procurer un gain de masse corporelle maigre. Des doses allant jusqu’à 30 mg ont été utilisées dans certains cas. Les directives de prescription actuelles recommandent une dose de 1 à 5 mg par kilogramme de poids corporel par jour pour traiter l’anémie, bien qu’une dose de 1 à 2 mg / kg soit généralement suffisante. Une personne de 175 livres prend environ 150 mg par jour à la dose de 2 mg / kg. Dans d’autres pays, il est recommandé de limiter la dose d’oxymétholone à 100 mg par jour. La thérapie est généralement donnée pour un minimum de trois à six mois. Lorsqu’elle est utilisée à des fins d’amélioration du physique ou de la performance, une posologie quotidienne efficace par voie orale se situerait dans une plage allant de 25 à 150 mg, à prendre par cycles d’une durée ne dépassant pas 6-8 semaines, afin de minimiser l’hépatotoxicité. Ce niveau est suffisant pour une augmentation spectaculaire de la masse musculaire et de la force. Des doses plus élevées sont rarement administrées en raison de la forte nature œstrogénique du médicament,
ainsi que le potentiel élevé d’hépatotoxicité. Lorsqu’elle est utilisée à des fins d’amélioration du physique ou de la performance, une posologie quotidienne efficace par voie orale se situerait dans une fourchette allant de 25 à 150 mg, à prendre par cycles d’une durée ne dépassant pas 6 à 8 semaines, afin de minimiser l’hépatotoxicité. Ce niveau est suffisant pour une augmentation spectaculaire de la masse musculaire et de la force. Des doses plus élevées sont rarement administrées en raison de la forte nature œstrogénique du médicament, ainsi que du potentiel élevé d’hépatotoxicité.
Administration (femmes):
Informations posologiques sur l’oxymétholone aux États-Unis ne fait aucune distinction avec la dose pour les femmes. Oxymetholone n’est généralement pas recommandé aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance en raison de sa nature très forte et de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants.
Disponibilité :
Les préparations pharmaceutiques contenant de l’oxymétholone sont de plus en plus limitées. L’offre légitime semble être dispersée sur des marchés isolés d’Europe orientale, d’Asie et des Amériques. La majeure partie de l’offre de ce médicament se présente sous la forme de produits souterrains et destinés uniquement à l’exportation. En examinant certains des produits restants et les changements sur le marché pharmaceutique mondial légitime, nous avons formulé les observations suivantes.
Aux États-Unis, Anadrol-50 est à nouveau disponible, cette fois par Mylan Specialty. Cependant, un prix de gros extrêmement élevé à la pharmacie empêche son détournement commun vers le marché noir.
L’hémogénine est toujours produite au Brésil par Sanofi-Aventis. Cette marque est l’une des plus répandues en contrebande aux États-Unis. Cependant, il est maintenant considéré comme moins fiable que précédemment, car il a fait l’objet d’une contrefaçon à grande échelle de haute qualité ces dernières années.
Anapolon reste disponible en Turquie chez Abdi Ibrahim, conditionné en boîtes de 20 comprimés chacune.
En Iran, les marques Oxymetholone-Alhavi et Oxymetholone IH sont encore disponibles. Les deux contiennent 100 comprimés par boîte, conditionnés en 10 bandes de 10 comprimés chacune.
L’oxyanabolique d’Asia Pharma (Malaisie) est commun sur le marché noir européen. Notez qu’il doit porter un autocollant de sécurité dont l’authenticité peut être vérifiée.
Androlic du British Dispensary (Thaïlande) est également toujours en production. Le produit est offert en bouteilles de 100 comprimés chacune. Les tablettes sont vertes, gravées d’un côté et gravées du logo de l’emblème BD Snake de l’autre.
Balkan Pharmaceuticals (Moldova) fabrique le produit Anapolon. Il est préparé en comprimés de 50 mg, avec 20 comprimés dans chaque feuille et bande de plastique.
Oxybolone de Genepharm Greece est en rupture de production depuis de nombreuses années. Tout produit trouvé sur le marché noir portant ce nom doit être considéré comme contrefait.
Oxitoland est fabriqué au Paraguay par le Laboratorio Farmaceutico / Landerlan. Chaque boîte contient 2 plaquettes thermoformées et en plastique de 10 comprimés chacune.
Alpha-Pharma fabrique également une marque en Inde appelée Oxydrolone. Il se présente en bandes de 10 comprimés, conditionnés dans une boîte (10 étiquettes).
1 2-Methyl and 2-hydroxymethylene-androstane derivatives. Ringold HJ et al. J Am Chem Soc 1959;81:427-32.
2 Oxymetholone treatment for the anemia of bone marrow failure. Alexanian R, Nadell J, et al. Blood. 1972;40:353-6.
3 Les hormones anabolisantes du point de vue experimental. P.A. Desaulles. Helv. Med. Acta 1960:479-503.
4 Studies on anabolic steroids-8. GC/MS characterization of unusual seco acidic metabolites of oxymetholone in human urine. J Steroid Biochem Mol Bio 42 (1992):229-42.
5 Effects of various 17 alpha alkyl substitutions and structural modifications oof steroids on sulfobromophthalein (BSP) renention in rabbits. Lennon HD et al. Steroids 7 (1966): 157-70.
6 Long-term oxymetholone use in HIV patients not associated with significant hepatotoxicity. Hengge UR et al. Poster presented at the Third International Conference on Nutrition and HIV Infection: April 2296 1999; Cannes, France.
7 Effects of an oral androgen on muscle and metabolism in older, community-dwelling men. Schroeder et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 284:E120-28.
8 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.