Anadur® (hexiloxifenilpropionato de nandrolona)
Descripción: El hexiloxifenilpropionato de nandrolona es una forma inyectable de acción lenta del esteroide anabólico nandrolona. El hexiloxifenilpropionato, también llamado parahexiloxifenilpropionato, es un éster de nandrolona bastante inusual en un sentido estructural. Es esencialmente fenilpropionato de nandrolona, que se ha extendido con una cola de un átomo de oxígeno adicional y 6 carbonos más. Es el éster de nandrolona más grande, y probablemente el de acción más lenta, que alguna vez se haya introducido en la medicina clínica. Es considerablemente más lento que el popular Deca-Durabolin (decanoato de nandrolona), y generalmente se administra una vez cada tres o cuatro semanas en un entorno médico. El hexiloxifenilpropionato de nandrolona ya no se fabrica, pero cuando estaba disponible fue favorecido por los atletas y culturistas por su capacidad de promover ganancias lentas y constantes en la masa magra con bajos efectos secundarios estrogénicos y androgénicos. Historia: El hexiloxifenilpropionato de nandrolona se describió por primera vez en 19601. Poco después se desarrolló como medicamento y se vendió principalmente bajo la marca Anadur en mercados como Austria, Suecia, Suiza, Bélgica, los Países Bajos y Alemania. Anadur persistió durante los primeros años de la década de 1990 y, luego de algunas fusiones y adquisiciones, fue vendido principalmente por Kabi Pharmacia. Kabi también vendería el medicamento en Francia, pero bajo la marca Anador. Los usos indicados para el medicamento incluyen osteoporosis, trastornos renales e intestinales crónicos y la supresión inducida por radiación y quimioterapia de los glóbulos rojos (anemia). También se usó como un anabólico general para construir tejido magro, con ciertos estados de enfermedad, lesión o convalecencia. El hexiloxifenilpropionato de nandrolona no se distribuyó ampliamente fuera de Europa, y a pesar de una larga historia de relativa seguridad, no duraría como un medicamento. La fusión de 1995 de Kabi con Upjohn formó la compañía Pharmacia & Upjohn, y pronto detonaría el final comercial de Anadur. Pharmacia & Upjohn continuaron comercializando el medicamento en Austria, pero solo brevemente, y pronto refinaron sus ofertas para eliminar todas las formas del hexiloxifenilpropionato de nandrolona en todos los países. Es de notar que este éster de nandrolona también fue vendido por Leo en España (Anadur), Lundbeck en Dinamarca (Anadur), Eczacibasi en Turquía (Anadur) y por Xponei en Grecia (Anadurin), en gran medida bajo licencia directa con Kabi. Sin embargo, todas estas preparaciones se han suspendido desde entonces, y el hexiloxifenilpropionato de nandrolona ya no está disponible como medicamento comercial. Cómo es Suministrado: El hexiloxifenilpropionato de nandrolona ya no está disponible como un medicamento con receta. Cuando se suministró, generalmente contenía 25 mg / ml o 50 mg / ml de esteroide disuelto en aceite en una ámpula de 1 ml o 2 ml. Características Estructurales: El hexiloxifenilpropionato de nandrolona es una forma modificada de nandrolona, donde un éster de ácido carboxílico (ácido parahexiloxifenilpropiónico) se ha unido al grupo 17-beta hidroxilo. Los esteroides esterificados son menos polares que los esteroides libres y se absorben más lentamente desde el área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir nandrolona libre (activa). Los esteroides esterificados están diseñados para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un horario de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). El hexiloxifenilpropionato de nandrolona está diseñado para proporcionar una liberación lenta de nandrolona durante hasta cuatro semanas después de la inyección. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La nandrolona tiene una baja tendencia a la conversión de estrógenos, que se estima en solo un 20% de la observada con la testosterona2. Esto se debe a que aunque el hígado puede convertir la nandrolona en estradiol, en otros sitios más activos de aromatización esteroidea, como el tejido adiposo, la nandrolona está mucho menos abierta a este proceso3. Por consiguiente, los efectos secundarios relacionados con los estrógenos son mucho menos preocupantes que con testosterona Sin embargo, los niveles elevados de estrógeno aún pueden notarse con una dosificación más alta y pueden causar efectos secundarios tales como una mayor retención de líquidos, aumento de la grasa corporal y ginecomastia. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos si se presentan. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos, sin embargo, también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en la sangre. Es de notar que la nandrolona tiene cierta actividad como progestina en el cuerpo4. Aunque la progesterona es un esteroide c-19, la eliminación de este grupo como en la 19-norprogesterona crea una hormona con una mayor afinidad de unión por su receptor correspondiente. Al compartir este rasgo, muchos esteroides 19-anabólicos también tienen cierta afinidad por el receptor de progesterona5. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición de la retroalimentación negativa de la producción de testosterona y la tasa mejorada de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos en el crecimiento del tejido mamario. Parece que existe una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia incluso podría ocurrir con la ayuda de progestinas, sin niveles excesivos de estrógeno. El uso de un anti-estrógeno, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, a menudo es suficiente para mitigar la ginecomastia causada por la nandrolona. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son posibles con esta sustancia, especialmente con dosis más altas. Esto puede incluir ataques de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las mujeres son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. La nandrolona es un esteroide con actividad androgénica relativamente baja en relación con sus acciones de formación de tejido, haciendo que el umbral para efectos secundarios androgénicos fuertes sea comparablemente más alto que con agentes más androgénicos como testosterona, metandrostenolona o fluoximesterona. También es importante señalar que debido a su naturaleza androgénica leve y la capacidad de suprimir la testosterona endógena, es propenso a interferir con la libido en los hombres cuando se usa sin otro andrógeno. Tenga en cuenta que en los tejidos diana sensibles a andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativa de la nandrolona se reduce por su reducción a dihidronandrolona (DHN)6 7. La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la nandrolona. El uso concomitante de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la reducción específica del sitio de la acción de la nandrolona, aumentando considerablemente la tendencia de la nandrolona a producir efectos secundarios androgénicos. Los inhibidores de la reductasa deben evitarse con nandrolona si se desea una baja androgenicidad. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La nandrolona no es C-17 alfa alquilada, y no se sabe que tenga efectos hepatotóxicos. La toxicidad del hígado es poco probable. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los estudios que administraron 600 mg de decanoato de nandrolona por semana durante 10 semanas demostraron una reducción del 26% en los niveles de colesterol HDL8. Esta supresión es levemente mayor que la informada con una dosis igual de enantato de testosterona, y está de acuerdo con estudios anteriores que muestran un leve impacto negativo en la relación HDL / LDL con decanoato de nandrolona en comparación con cipionato de testosterona9. Los inyectables de nandrolona, sin embargo, aún deben tener un impacto significativamente más débil en los lípidos séricos que los agentes alquilados C-17 alfa. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. En aras de la comparación, los estudios que administraron 100 mg por semana de decanoato de nandrolona durante 6 semanas han demostrado una reducción aproximada del 57% en los niveles séricos de testosterona durante el tratamiento. A una dosis de 300 mg por semana, esta reducción alcanzó 70% 10. Se cree que la actividad progestacional de la nandrolona contribuye notablemente a la supresión de la síntesis de testosterona durante la terapia, que puede marcarse a pesar de una baja tendencia a la conversión de estrógenos11. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de los 2 a 6 meses posteriores a la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundario al abuso de esteroides, lo que requiere de una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de Esteroides de este libro. Administración (Hombres): Cuando se usa con fines físicos o de mejora del rendimiento, una dosis de 200-400 mg administrada cada semana a 10 días era las más comunes, tomadas en ciclos de ocho a doce semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias mensurables en la masa muscular y de la fuerza, que deben ir acompañadas de un bajo nivel de actividad estrogénica y androgénica. Administración (Mujeres): Cuando se usa con fines físicos o de mejora del rendimiento, una dosis de 50 mg por semana, o 100 mg cada 10-14 días, era la más común. Aunque solo son ligeramente androgénicas, las mujeres ocasionalmente se enfrentan a síntomas de virilización cuando toman este compuesto. En caso de que los efectos secundarios virilizantes se conviertan en una preocupación, el medicamento debe suspenderse de inmediato para ayudar a prevenir su aparición permanente. Después de un período suficiente de retiro, la nandrolona Durabolin® de acción más corta se puede considerar una opción más segura (más controlable). Este medicamento se mantiene activo solo durante varios días, lo que reduce en gran medida el tiempo de retirada si está indicado. Disponibilidad: El hexiloxifenilpropionato de nandrolona ya no está disponible como un medicamento con receta. 1 Diezfalusy E. Acta endocrin.(Kbh.) 35 (1960):59. 2 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M, and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 3 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). 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