Anavar (Oxandrolona)

Descripción: La oxandrolona es un esteroide anabólico oral derivado de dihidrotestosterona. Fue diseñado para tener una separación muy fuerte de efectos anabólicos y androgénicos, y ninguna actividad estrogénica o progestacional significativa. La oxandrolona se caracteriza por ser bastante leve en lo que se refiere a los esteroides orales, bien adaptada para la promoción de ganancias de tejido muscular de fuerza y calidad sin efectos secundarios significativos. Miligramo por miligramo muestra hasta seis veces la actividad anabólica de la testosterona en ensayos, con significativamente menos androgenicidad4211. Este fármaco es un favorito de los culturistas y atletas de competición en deportes de velocidad / anaeróbicos, donde su tendencia a la ganancia de tejido puro (sin retención de grasa o agua) encaja bien con los objetivos deseados. Historia: La oxandrolona se describió por primera vez en 19624222. Varios años más tarde se convirtió en un medicamento por el gigante farmacéutico G.D. Searle & Co. (ahora Pfizer), que lo vendió en los Estados Unidos y los Países Bajos con el nombre comercial de Anavar. Searle también vendió / licenció el medicamento bajo diferentes nombres comerciales, incluidos Lonavar (Argentina, Australia), Lipidex (Brasil), Antitriol (España), Anatrophill (Francia) y Protivar. La oxandrolona fue diseñada para ser un anabólico oral extremadamente suave, que incluso las mujeres y los niños podrían usar con seguridad. En este sentido, Searle parece haber tenido éxito, ya que Anavar ha demostrado un alto grado de éxito terapéutico y tolerabilidad en hombres, mujeres y niños por igual. Durante sus primeros años, Anavar se había ofrecido para una serie de aplicaciones terapéuticas, incluida la promoción del crecimiento de tejido magro durante la enfermedad catabólica, la promoción del crecimiento de tejido magro después de la cirugía, trauma, infección o administración prolongada de corticosteroides, o el apoyo de hueso densidad en pacientes con osteoporosis. En la década de 1980, la FDA había refinado ligeramente las aplicaciones aprobadas de oxandrolona para incluir la promoción del aumento de peso después de la cirugía, infección crónica, trauma, pérdida de peso sin una razón fisiopatológica definida. A pesar de su historial de seguridad, Searle decidió suspender voluntariamente el tratamiento y venta de Anavar el 1 de julio de 1980. El retraso de ventas y la creciente preocupación del público sobre el uso atlético de los esteroides anabólicos parecieron ser la raíz de esta decisión. Con la marca Anavar fuera del mercado, la oxandrolona había desaparecido por completo de las farmacias de EE. UU., poco después los productos de oxandrolona en los mercados internacionales (a menudo vendidos por o bajo licencia de Searle) comenzaron a desaparecer también, ya que el principal fabricante mundial de la droga continuó su retirada del negocio de los esteroides anabólicos. Durante varios años durante la década de 1990, parecía que Anavar podría estar saliendo del mercado para siempre. Pasarían aproximadamente seis años antes de que las tabletas de oxandrolona regresen al mercado de EE. UU., el producto volvió a las estanterías de las farmacias en diciembre de 1995, esta vez bajo el nombre de Oxandrin por Bio-Technology General Corp. (BTG). BTG continuaría vendiéndolo para los usos aprobados por la FDA que implican preservación de masa magra, pero también se le habría otorgado el estatus de fármaco huérfano para el tratamiento de la emaciación por SIDA, hepatitis alcohólica, síndrome de Turner en niñas y retraso constitucional de crecimiento y pubertad en niños. El estado de medicamentos huérfanos otorgó a BTG un monopolio de 7 años sobre el medicamento para estos nuevos usos, lo que les permite proteger un precio de venta muy alto. Muchos pacientes se indignaron al enterarse de que el medicamento les costaría (a precio de mayoreo) entre $ 3.75 y $ 30 por día, lo que fue mucho más costoso que Anavar hace solo unos años. La liberación de una tableta de 10 mg de BTG varios años después hizo poco para reducir el costo relativo de la droga. Oxandrin® continúa vendiéndose en los EE. UU., pero ahora es propiedad de Gemini Laboratories. Actualmente está aprobado por la FDA como ‘terapia adjunta para promover el aumento de peso, después de la pérdida de peso, después de una cirugía extensa, infecciones crónicas o traumatismo severo y en algunos pacientes que sin razones fisiopatológicas definitivas no logran ganar o mantener un peso normal, para compensar el catabolismo proteico asociado con la administración prolongada de corticosteroides, y para el alivio del dolor óseo que con frecuencia acompaña a la osteoporosis’. Las versiones genéricas del medicamento también han sido aprobadas, lo que ha reducido el costo de la terapia hasta cierto punto. La oxandrolona permanece disponible, aunque no ampliamente. Cómo es Suministrado: La oxandrolona está disponible en mercados de medicamentos humanos seleccionados. La composición y la dosificación pueden variar según el país y el fabricante. La marca original Anavar contenía 2,5 mg de esteroides por tableta. Oxandrin contiene 2.5 mg o 10 mg por tableta. Otras marcas modernas comúnmente contienen 2,5 mg, 5 mg o 10 mg de esteroides por tableta Características Estructurales: La oxandrolona es una forma modificada de dihidrotestosterona. Se diferencia por: 1) la adición de un grupo metilo en carbono 17alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la sustitución de carbono-2 en el anillo A con un átomo de oxígeno. La oxandrolona es el único esteroide comercialmente disponible con tal sustitución a su estructura básica del anillo, una alteración que aumenta considerablemente la fuerza anabólica del esteroide (en parte haciéndolo resistente al metabolismo por la 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa en el tejido del músculo esquelético). Identificación de la Sustancia: La oxandrolona puede identificarse positivamente con ROIDTESTTM Sustancia de Prueba B & C. El medicamento debe producir un cambio de color lento a amarillo verdoso en la sustancia de prueba C, que puede demorar hasta 10-15 minutos para ser visible. Con la sustancia de prueba B, debe producir una reacción de color crema inmediata (<1 minuto). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La oxandrolona no está aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica. La oxandrolona tampoco ofrece actividad progestacional relacionada4233. Un anti-estrógeno no es necesario cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Debido a que el estrógeno es el culpable habitual con la retención de agua, la oxandrolona produce un aspecto delgado y de calidad para el cuerpo físico sin temor a un exceso de retención de líquidos por vía subcutánea. Esto lo convierte en un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son las principales preocupaciones. La oxandrolona también es muy popular entre los atletas en deportes de fuerza / velocidad como carreras de velocidad, natación y gimnasia. En tales disciplinas, por lo general, uno no quiere cargar con el peso del agua en exceso, y puede encontrar que el crecimiento muscular bruto provocado por la oxandrolona es bastante favorable sobre las ganancias de masa de baja calidad de los agentes aromatizables. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son posibles con esta sustancia. Esto puede incluir ataques de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las mujeres son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. La oxandrolona es un esteroide con baja actividad androgénica en relación con sus acciones de formación de tejido, lo que hace que el umbral de efectos secundarios androgénicos fuertes sea comparablemente mayor que con agentes más androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximetona. La baja actividad androgénica de la oxandrolona se debe en parte a que es un derivado de la dihidrotestosterona. Esto crea un esteroide menos androgénico porque el agente carece de la capacidad de interactuar con la enzima 5-alfa reductasa y se convierte en una forma ‘dihidrohidratada’ más potente. Esto es diferente a la testosterona, que es varias veces más activa en los tejidos diana que responden a los andrógenos, como el cuero cabelludo, la piel y la próstata (donde la 5-alfa reductasa está presente en grandes cantidades) debido a su conversión a DHT. En esencia, la oxandrolona tiene un nivel de potencia más equilibrado entre el tejido muscular y el tejido diana androgénico. Esta es una situación similar a la que se observa con Primobolan y Winstrol, que también se derivan de la dihidrotestosterona y no se sabe que sean sustancias muy androgénicas. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La oxandrolona es un compuesto alquilado alfa C17. Esta alteración protege al fármaco de la desactivación del hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de la entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alfa alquilados C17 pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En casos raros, puede desarrollarse una disfunción potencialmente mortal. Es aconsejable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides alfa alquilados C17 se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. La oxandrolona parece ofrecer menos estrés hepático que otros esteroides alfa alquilados C17. El fabricante identifica la oxandrolona como un esteroide que no se metaboliza extensamente por el hígado como otros compuestos orales alfa alquilados en 17, que puede ser un factor en su hepatotoxicidad reducida. Esto se evidencia por el hecho de que más de un tercio del compuesto todavía está intacto cuando se excreta en la orina4244. Otro estudio que comparó los efectos de oxandrolona con otros agentes alquilados, incluidos metiltestosterona, noretandrolona, fluoximetona y metandriol, demostró que la oxandrolona causa la retención más baja de sulfobromoftaleína (BSP, un marcador de estrés hepático) de los agentes probados4255. 20 mg de oxandrolona produjeron un 72% menos de retención de BSP que una dosis igual de fluoximesterona, lo cual es una diferencia considerable ya que ambos están 17 alfa alquilados. Un estudio más reciente observó dosis crecientes (20 mg, 40 mg y 80 mg) de oxandrolona en 262 hombres VIH +. El medicamento fue administrado por un período de 12 semanas. El grupo que tomó 20 mg de oxandrolona por día no mostró tendencias estadísticamente significativas de hepatotoxicidad en los valores de las enzimas hepáticas (AST / ALT, aminotransferasa y alanina aminotransferasa). Los hombres que tomaron 40 mg notaron un aumento promedio de aproximadamente 30-50% en los valores de enzimas hepáticas, mientras que el grupo de hombres que tomaron 80 mg notó un aumento aproximado del 50-100%. Aproximadamente el 10-11% de los pacientes en el grupo de 40 mg notó la toxicidad grado III y IV de la Organización Mundial de la Salud según los valores de AST y ALT. Esta cifra saltó al 15% en el grupo de 80 mg. Aunque no se puede excluir la hepatotoxicidad grave con oxandrolona, estos estudios sugieren que es considerablemente más segura que otros agentes alquilados. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación hepática como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se tomen esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La oxandrolona tiene un fuerte efecto sobre el control hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la descomposición hepática, la naturaleza no aromatizable y la vía de administración. En el estudio citado anteriormente en hombres VIH +, 20 mg de oxandrolona diariamente durante 12 semanas causaron una reducción sérica media de HDL del 30%. Los valores de HDL se suprimieron un 33% en el grupo de 40 mg y un 50% en el grupo de 80 mg. Esto fue acompañado por un aumento estadísticamente significativo en los valores de LDL (aproximadamente 30-33% en los grupos de 40 mg y 80 mg, aumentando aún más el riesgo aterogénico. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyan la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. En un momento se consideró que la oxandrolona era un posible fármaco para quienes padecían trastornos de colesterol alto o triglicéridos. Estudios preliminares mostraron que era capaz de reducir el colesterol total y los valores de triglicéridos en ciertos tipos de pacientes hiperlipidémicos, que se pensó que significaban potencial para este fármaco como un agente hipolipemiante4266. Sin embargo, con una investigación más profunda se encontró que cualquier disminución de los valores de colesterol total se acompañaba de una redistribución en la relación de colesterol bueno (HDL) a malo (LDL) que favoreció un mayor riesgo aterogénico4277 4288. Esto niega cualquier efecto positivo que este medicamento pueda tener sobre los triglicéridos o el colesterol total, y en realidad lo convierte en un peligro potencial en términos de riesgo cardíaco, especialmente cuando se toma por períodos prolongados de tiempo. Hoy entendemos que, como grupo, los esteroides anabolizantes / androgénicos tienden a producir cambios desfavorables en los perfiles de lípidos, y en realidad no son útiles en los trastornos del metabolismo de los lípidos. Como un esteroide oral alfa C17 alquilado, la oxandrolona es incluso más riesgosa de usar en este sentido que un inyectable esterificado como la testosterona o la nandrolona. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AA. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. La oxandrolona no es una excepción. En el estudio citado anteriormente sobre hombres VIH +, doce semanas de 20 mg o 40 mg por día causaron una reducción aproximada del 45% en los niveles séricos de testosterona. El grupo que tomó 80 mg notó una disminución del 66% en la testosterona. Tendencias similares de disminución se notaron en la producción de LH, con las dosis de 20 mg y 40 mg que causan una reducción del 25-30%, y el grupo de 80 mg notando una disminución de más del 50%. Además, los estudios en niños con pubertad tardía constitucional han demostrado supresión significativa de LH endógena y testosterona con tan solo 2.5 mg por día4299. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión del fármaco. Tenga en cuenta que prolonga el hipogonadismo hipogonadotrófico secundario al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio de 2016 sobre recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejora significativamente cuando se disuelve directamente en grasa (aceite MCT) 43010. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Las pautas de prescripción originales para Anavar requieren una dosis diaria de entre 2,5 mg y 20 mg por día (5-10 mg es el más común). Esto generalmente se recomendaba por un período de dos a cuatro semanas, pero ocasionalmente se tomaba hasta tres meses. Las pautas de dosificación recomendadas con la forma de producción estadounidense actual del medicamento (Oxandrin, Savient Pharmaceuticals) también requieren entre 2,5 y 20 mg de medicamento por día, tomados en ciclos intermitentes de 2 a 4 semanas. La dosis habitual para fines físicos o de mejora del rendimiento está en el rango de 15-25 mg por día, tomado durante 6 a 8 semanas. Estos protocolos no están muy lejos de los de situaciones terapéuticas normales. La oxandrolona a menudo se combina con otros esteroides para obtener un resultado más espectacular. Por ejemplo, mientras se carga, se puede optar por agregar entre 200 y 400 mg de un éster de testosterona (cipionato, enantato o propionato) por semana. El resultado debería ser una ganancia considerable en la nueva masa muscular, con un nivel más cómodo de retención de agua y grasa que si se toma una dosis más alta de testosterona sola. Para las fases de la dieta, uno podría combinar alternativamente oxandrolona con un esteroide no aromatizante tal como 150 mg por semana de un éster trembolona o 200-300 mg de Primobolan® (enantato de metenolona). Tales pilas son altamente favorecidas para aumentar la definición y la musculatura. Una ganancia intermedia (ganancia de masa magra) podría ser agregar 200-400 mg de un compuesto bajo en estrógenos como Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) o Equipoise® (undecilenato de boldenona). Administración (Mujeres): Las pautas de prescripción originales de Anavar no ofrecían recomendaciones de dosificación separadas para las mujeres, aunque se indicó que las mujeres que estaban embarazadas o podrían quedar embarazadas no deberían usar el medicamento. Las pautas actuales para Oxandrin tampoco hacen recomendaciones especiales de dosificación para mujeres. Las mujeres que temen los efectos masculinizantes de muchos esteroides se sentirían bastante cómodas con este medicamento, ya que estas propiedades se observan muy raramente con dosis bajas. Para fines físicos o de mejora del rendimiento, una dosis diaria de 510 mg debería generar un crecimiento considerable sin los notables efectos secundarios androgénicos de otras drogas. Esto se tomaría por no más de 4-6 semanas. Las mujeres ansiosas pueden desear agregar otro anabólico suave como Winstrol®, Primobolan® o Durabolin®. Cuando se combina con tales anabólicos, el usuario debe notar efectos más rápidos y más pronunciados de desarrollo muscular, pero también puede aumentar la probabilidad de ver efectos secundarios androgénicos (o hepatotoxicidad en el caso de Winstrol). Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen oxandrolona son bastante limitadas. El medicamento no está disponible en Europa, y con algunas excepciones en el oeste, su producción se está desplazando cada vez más a mercados menos regulados en Asia. Al revisar algunos de los productos y cambios restantes en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. La oxandrolona de la marca Oxandrin está disponible en los EE. UU. por Gemini Laboratories. Las versiones genéricas también están disponibles en Upsher, Par, Sandoz y Roxane. Sin embargo, la desviación del mercado negro de estos artículos es poco común. Atlantis produce un producto de oxandrolona en México llamado Xtendrol. Lleva 2,5 mg de esteroides por tableta, y viene en una caja de 30 tabletas cada uno. Landerlan fabrica un producto de oxandrolona de 5 mg en Paraguay llamado Oxandroland. Este es uno de los productos farmacéuticos más populares contrabandeados a los Estados Unidos, aunque todavía es bastante poco común. Asia Pharma fabrica el producto Oxanabolic en Malasia. Viene en tiras de 10 tabletas cada una, 10 tiras por caja. Cada producto debe llevar un código de identificación de producto único que pueda verificarse con la empresa para verificar su autenticidad. Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) fabrica el producto Oxandrolon. Se prepara en tabletas de 10 mg, con 20 tabletas contenidas en cada lámina y banda plástica. Unigen en Hong Kong hace una versión para la exportación llamada Oxavar. Viene en tiras de 10 tabletas cada una. Alpha-Pharma tiene una marca en la India llamada Oxanabol. Viene preparado en tiras de 10 tabletas, cada una contiene una formidable dosis de 10 mg. 1 Oxandrolone: A Potent Anabolic Steroid of Novel Chemical Composition. Fox M, Minot AS, and Liddle GW. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 1962; Volume 22, Pgs.921-924. 2 M.Fox et al. J. Clin Endocrinol Metab 22 (1962):921. 3 Published reference of personal communication from Saunders F.J. (April 21, 1961) to author of Methyltestosterone, related steroids, and liver function. Arch Int. Med 116 (1965):289-94. 4 Studies on anabolic steroids. II–Gas chromatographic/mass spectrometric characterization of oxandrolone urinary metabolites in man. Masse R, Bi HG, Ayotte C, Dugal R. Biomed Environ Mass Spectrom. 1989 Jun;18(6):429-38. 5 Methyltestosterone, related steroids, and liver function. DeLorimier, Gordan G, Lowe R. et al. Arch Int. Med 116 (1965):289-94. 6 Effects of Oxandrolone on Plasma Lipoproteins and the Intravenous Fat tolerance in Man. 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