Andractim® (dihydrotestostérone)

Description :

Andractim est une préparation de stéroïdes sur ordonnance contenant le puissant stéroïde androgène dihydrotestostérone. Ce produit se présente sous la forme d’un gel transdermique, contenant typiquement 2,5% en poids de dihydrotestostérone dans un tube de 80 grammes. Comme avec Androgel, environ 10% du stéroïde actif sera mis en circulation à chaque application. Cela équivaudrait à 80 doses de 25 mg, chaque dose administrant environ 2,5 mg de stéroïde au corps. La dihydrotestostérone elle-même est l’androgène le plus actif du corps humain, démontrant une capacité à se lier et à activer le récepteur des androgènes au moins trois ou quatre fois plus grande que celle de son testostérone stéroïde parente. Ce trait, cependant, n’est pas accompagné de tendances anaboliques tout aussi puissantes. Dans le cas de la dihydrotestostérone, nous avons un stéroïde presque purement androgène, avec une action anabolique de formation de muscle minimale.

La dihydrotestostérone est un constructeur de muscle faible, car elle est extrêmement susceptible d’être altérée par l’enzyme 3-alphahydroxystéroïde-déshydrogénase. La 3a-HSD est présente en grande quantité dans les tissus musculaires, entraînant une interférence entre la membrane cellulaire externe et les récepteurs aux androgènes que toutes les hormones stéroïdes tentent d’atteindre. Chez l’homme, la petite DHT finit par atteindre ce récepteur. La testostérone est très résistante à cette enzyme, ce qui lui permet d’être un agent de renforcement musculaire beaucoup plus efficace. La désactivation des stéroïdes 3a-HSD dans les tissus musculaires provoque le même problème avec Proviron (1-méthyl-dihydrotestostérone). DHT et Proviron ont tous deux des utilisations très efficaces dans des domaines tels que la perte de graisse, le durcissement, l’augmentation de l’activité du SNC et les gains de force purs, mais ils ne sont pas performants en tant qu’agents anabolisants.

Histoire :

La dihydrotestostérone a été synthétisée pour la première fois en 1935.1 ce puissant androgène a été utilisé à des fins médicales à la fin des années 50, après une série d’expériences démontrant qu’il avait des effets anaboliques mesurables. Auparavant, on croyait généralement que la DHT était exclusivement une substance androgène et avait peu de valeur sur le plan clinique. Des gels de dihydrotestostérone ont été développés plus récemment et ont été étudiés pour un certain nombre de fins médicales. Actuellement, ces préparations sont principalement indiquées pour le traitement du déficit en androgènes, de la gynécomastie et de la croissance génitale insuffisante. La DHT transdermique a été un succès en tant que médicament de remplacement des androgènes chez les hommes âgés à risque de développer une hypertrophie de la prostate, principalement en raison de sa nature non aromatisable, 2 3 car ce trouble est en partie alimenté par des œstrogènes. Les deux dernières indications sont considérées comme des applications locales du médicament et le gel DHT est appliqué directement sur les tissus nécessitant un traitement.

Le principal fabricant de gel de dihydrotestostérone dans le monde est Besins International, basé en France. Besins produit le médicament sous le nom Andractim et le vend en France et à peine dans d’autres régions d’Europe. Les gels de dihydrotestostérone se trouvent beaucoup moins souvent en dehors de l’Europe et aucune préparation de ce type n’est actuellement disponible dans le commerce aux États-Unis. En 1995, le fabriant des États-Unis unimed Pharmaceuticals a acheté les droits d’Andractim à Besins aux États-Unis, au Mexique et au Canada. La société a annoncé son intérêt pour le médicament pour plusieurs utilisations, notamment le remplacement des androgènes chez les hommes de plus de soixante ans, le traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate et la lutte contre l’émaciation associée au VIH. Son utilisation comme anabolisant peut être souhaitable avec le VIH car il a été déterminé que de nombreux patients ne sont pas en mesure de convertir correctement la testostérone en DHT et, par conséquent, ne présentent pas les niveaux suffisants de cet androgène important. Il semble cependant qu’Unimed ait depuis vendu ses participations sur le marché des stéroïdes anabolisants, laissant en question la possibilité de réémergence de la dihydrotestostérone aux États-Unis.

Fourniture

Les gels hydroalcooliques transdermiques de dihydrotestostérone sont disponibles sur certains marchés de médicaments à usage humain. La composition et la posologie peuvent varier selon les pays et les fabricants, mais contiennent généralement 2,5% en poids de dihydrotestostérone.

Caractéristiques structurelles:

Andractim® est un gel hydroalcoolique contenant 2,5% en poids de dihydrotestostérone (libre). Il est conçu pour fournir une dihydrotestostérone à administration transdermique continue pendant 24 heures après l’application sur la peau. Environ 10% de la dose appliquée est absorbée par la peau au cours de chaque période de 24 heures.

Effets secondaires (œstrogènes):

La dihydrotestostérone n’est pas aromatisée par le corps et n’est pas sensiblement œstrogénique. Un anti-œstrogène n’est pas nécessaire lors de l’utilisation de ce stéroïde, car la gynécomastie et la rétention d’eau ne devraient pas être un problème, même chez les personnes sensibles. La DHT possède également des propriétés anti-œstrogéniques intrinsèques, en concurrence avec d’autres substrats pour la liaison à l’enzyme aromatase. La dihydrotestostérone percutanée peut constituer une option efficace pour le traitement de la gynécomastie. Des études ont montré un bon niveau de succès dans le traitement de certaines formes de ce trouble avec Andractim, un médicament modifiant suffisamment le rapport action androgène / œstrogène dans la région du sein pour permettre une régression notable du tissu mammaire.4 5

Effets secondaires (androgènes):

La dihydrotestostérone est l’androgène naturel le plus puissant chez l’homme. Des doses thérapeutiques supérieures à la normale sont susceptibles de produire des effets secondaires androgènes, notamment une peau grasse, de l’acné et des poils sur le corps et le visage. Les hommes ayant une prédisposition génétique à la perte de cheveux (alopécie androgénétique) peuvent remarquer une accélération de la calvitie chez les hommes. Les femmes sont mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes, en particulier avec un androgène fort, tel que la dihydrotestostérone. Ceux-ci peuvent inclure l’approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. Notez que l’enzyme 5-alpha réductase ne métabolise pas la dihydrotestostérone; son androgénicité relative n’est donc pas affectée par le finastéride ou le dutastéride.

Effets secondaires (hépatotoxicité):

La dihydrotestostérone n’a pas d’effets hépatotoxiques; une toxicité hépatique est peu probable.

Effets secondaires (cardiovasculaires):

Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable). type de stéroïde (aromatisable ou non) et niveau de résistance au métabolisme hépatique. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde. Les doses thérapeutiques de dihydrotestostérone utilisées pour corriger la production insuffisante d’androgènes chez des hommes vieillissants par ailleurs en bonne santé sont peu susceptibles d’augmenter le risque athérogène. Des doses plus élevées augmenteront probablement le risque athérogène, mais de manière moins spectaculaire que des doses équivalentes de stéroïdes anabolisants / androgènes oraux synthétiques.

Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.

Effets secondaires (suppression de la testostérone):

Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.

Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.

Administration (hommes):

Pour traiter l’insuffisance androgénique, des gels hydroalcooliques transdermiques de dihydrotestostérone ont été utilisés à des doses allant de 16 à 64 mg par jour (1,6 à 6,4 mg d’hormone administrée). À des fins d’amélioration de la performance physique ou de la performance, des doses plus élevées seraient nécessaires pour atteindre de forts niveaux supraphysiologiques de dihydrotestostérone. Les doses logiques efficaces commencent entre 50 et 100 mg par jour, ou entre 5 et 10 mg d’hormone administrée par voie systémique. La dihydrotestostérone a peu d’utilité pour la construction musculaire, et s’applique le plus souvent à la coupe ou à la promotion de la force pure.

Administration (femmes):

Le gel hydroalcoolique transdermique de dihydrotestostérone n’est pas recommandé aux femmes à des fins d’amélioration de leur physique ou de leurs performances en raison de sa nature fortement androgénique et de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants.

Disponibilité :

Les préparations pharmaceutiques contenant du gel transdermique de dihydrotestostérone restent rares. L’offre légitime semble être dispersée sur des marchés isolés d’Europe, d’Asie et d’Amérique du Sud. En examinant certains des produits restants et les évolutions du marché pharmaceutique mondial, nous avons formulé les observations suivantes.

Andractim de Besins-Iscovesco en France est l’une des préparations les plus remarquables. Il contient 25 mg / mL d’hormone dans un tube de 100 g.

Andractim est produit en Belgique par Piette. Il contient 25 mg / mL d’hormone dans un tube de 80 grammes.

Andractim est produit en Inde par Chemec. Il contient 25 mg / mL d’hormone dans un tube de 100 grammes.

1 Butenandt AK et al. Ber dtsch chem. Ges. 68 (1935):2097. –

2 Comparative pharmacokinetics of three doses of percutaneous dihydrotestosterone gel in healthy elderly men–a clinical research center study. Wang C, Iranmanesh A, Berman N et al. J Clin Endocrinol Metab 1998 Aug;83(8):2749-57.

3 Transdermal dihydrotestosterone treatment of ‘andropause’. Ann Med. 1993 Jun;25(3):235-41.

4 Studies on the treatment of idiopathic gynaecomastia with percutaneous dihydrotestosterone. Clin Endocrinol (Oxf). 1983 Oct;19(4):513-20.

5 Gynecomastia: effect of prolonged treatment with dihydrotestosterone by the percutaneous route Presse Med. 1983 Jan 8;12(1):21-5