Andronaq (suspension de testosterona)
Descripción: La suspensión de testosterona es una preparación inyectable que contiene testosterona (sin éster), generalmente en una base de agua. Entre los culturistas, se sabe que la ‘suspensión’ es un agente de masa extremadamente potente. Se dice a menudo que es el esteroide inyectable más potente disponible, que produce ganancias muy rápidas en masa muscular y fuerza. Esto se debe en gran parte a la acción muy rápida del Cuando se usa un esteroide de acción lenta a base de aceite como Sustanon® 250, pueden pasar semanas antes de que se alcance un nivel máximo de testosterona. Con la suspensión, es solo una cuestión de horas. Esto generalmente hará que el atleta comience a notar el tamaño y la fuerza aumentan al final de la primera semana. Cuando el atleta lleva 30 días en un ciclo de suspensión, la duración que suele tomar Sustanon® 250 para comenzar realmente a trabajar de manera consistente, las ganancias en masa ya están (generalmente) muy extrema. Historia: La suspensión de testosterona es uno de los esteroides anabólicos / androgénicos más antiguos, que data de la década de 1930. Usada genéricamente para describir cualquier forma inyectable de testosterona libre, la suspensión de testosterona es anterior al desarrollo de inyecciones de testosterona esterificada de acción lenta por varios años. Incluso después del desarrollo de derivados esterificados, la suspensión de testosterona se mantuvo en los EE. UU. Y en otros mercados de medicamentos seleccionados. Por ejemplo, el propionato de testosterona y el enantato de testosterona estaban disponibles comercialmente en la década de 1950, pero la suspensión de testosterona siguió siendo un producto producido regularmente en los Estados Unidos durante décadas más. Los nombres comerciales estadounidenses anteriores para el medicamento incluyen Sterotate (Ulmer), Andronaq (Central). Aquaspension Testosterone (Pitman-Moore), testosterona acuosa inyectable (Arlington-Funk), Virosterone (Endo) y testosterona acuosa (National Drug). Un recuento completo de los fabricantes de genéricos anteriores y las marcas de este medicamento sería demasiado numeroso para enumerarlo. La suspensión de testosterona comparte una historia de aplicación clínica similar a la de otros productos de testosterona. Las pautas iniciales de prescripción exigían su uso para mejorar la pérdida del impulso sexual, la impotencia y la pérdida general de vitalidad en los hombres que envejecen y que disminuyen los niveles de hormonas. La testosterona también se usó para tratar a adolescentes puberales con testículos no descendidos. Con las mujeres, el medicamento se recetó comúnmente para el tratamiento de la lactancia excesiva o dolorosa después del parto, así como el cáncer de mama inoperable. En la década de 1990, sin embargo, la FDA había refinado ligeramente los usos aprobados para la suspensión de testosterona, que comenzaron a centrarse más en el tratamiento de la insuficiencia de andrógenos masculinos. Sin embargo, el medicamento todavía se puede usar como una terapia secundaria en el cáncer de mama inoperable, aunque su alta tendencia a producir virilización lo convierte en una opción poco común. Aunque el número de productos que contenían suspensión de testosterona disminuyó constantemente con los años, la droga disfrutó de disponibilidad ininterrumpida en el mercado estadounidense de medicamentos recetados hasta 1998. Ese año, la FDA había tomado medidas contra Steris Laboratories (una subsidiaria de Henry Schein), que en ese momento era el principal proveedor estadounidense de productos de testosterona (fabricarlos para su etiqueta y varias otras marcas). La firma fue también el último productor restante de suspensión de testosterona. La disputa surgió sobre los informes de inventario de Steris para sus medicamentos de Clase III. La FDA obligó a la compañía a suspender la producción de todos los productos farmacéuticos C-III hasta que se pudieran abordar ciertas ‘discrepancias’. Años más tarde, Steris pudo reanudar la producción de medicamentos de testosterona nuevamente, pero en ese momento tomó la decisión de no reanudar la suspensión de testosterona. Actualmente, la suspensión de testosterona aún está disponible en los EE. UU., Pero solo a través de farmacias de compuestos privados, que pueden producir el medicamento por pedido especial de un médico con licencia. Cómo es Suministrado: La suspensión de testosterona está disponible en ciertos mercados de medicamentos veterinarios y humanos. La composición y la dosificación pueden variar según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 50 mg / ml o 100 mg / ml de esteroides mezclados en una solución a base de agua. La testosterona tiene baja solubilidad en agua, por lo que el esteroide se separará notablemente de una solución a base de agua cuando se deja reposar un vial o ampolla. Un batido rápido colocará temporalmente el medicamento nuevamente en suspensión, de modo que la dosificación retirada siempre sea consistente. Características Estructurales: La suspensión de testosterona contiene testosterona (libre) en una suspensión a base de agua, aunque los aceites también se usan alguna vez como vehículos. Sin esterificación, la testosterona tiene una vida media corta en el cuerpo. La suspensión de testosterona puede requerir un mínimo de 2-3 inyecciones por semana para mantener elevaciones constantes de hormonas. Al calcular la dosis, especialmente cuando se pasa de una preparación de testosterona a otra, también es importante recordar que la suspensión de testosterona contiene más testosterona activa por miligramo que sus derivados esterificados. Por ejemplo, cuando se tiene en cuenta el peso del éster, 100 mg de enantato de testosterona en realidad solo proporcionan 72 mg de testosterona en bruto. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como aumento de la retención de líquidos, aumento de la grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos, sin embargo, y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, con dosis más altas (niveles terapéuticos superiores a los normales) de testosterona que es más probable que requieran el uso concurrente de un inhibidor de estrógenos o de aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, esta droga generalmente se considera una opción deficiente para las fases de entrenamiento o de la dieta. Su moderada estrogenicidad lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño del músculo, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Los niveles elevados de testosterona probablemente produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida de cabello (alopecia androgenética) pueden notar un patrón calvo masculino acelerado. Aquellos preocupados por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en decanoato de nandrolona, que es un esteroide menos androgénico comparable. Las mujeres están advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir la profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a la dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de 5 alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación de la acción de la testosterona específica del sitio, lo que reducirá la tendencia de los fármacos de testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógenos citosólicos. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, la alaninaaminotransferasa y las fosfatasas alcalinas1. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. inyectable), tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el control hepático del colesterol. La aromatización o testosterona al estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)2. Estudios usando 300 mg del éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de aromatasa demostró solo una disminución del 13% en colesterol HDL, mientras que en 600 mg la reducción alcanzó el 21%3. El impacto negativo de la inhibición de aromatasa debe tenerse en cuenta antes el medicamento se agrega a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno son preferibles a los inhibidores de la aromatasa para aquellos que se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos de testosterona por semana, el impacto en el perfil lipídico tiende a ser notorio pero no dramático, lo que hace innecesario un antiestrógeno (para fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / VLDL, triglicéridos, apolipoproteína B / C-III, proteína C reactiva y sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil sobre los factores de riesgo cardiovascular4. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración de AAS activo. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. Las drogas a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de esteroides de este libro. Administración (General): La suspensión de testosterona contiene partículas de testosterona no disueltas, que forman un depósito de acción corta en el músculo después de la inyección. Dependiendo del tamaño de las partículas y otros agentes presentes, las inyecciones de la suspensión de testosterona pueden provocar irritación local, dolor y enrojecimiento. Las suspensiones de testosterona veterinaria pueden usar partículas grandes que requieren una aguja del calibre 21 para inyección, por ejemplo, y pueden ser muy incómodas de usar. Los modernos preparados en suspensión de testosterona hechos para uso humano a menudo contienen partículas de esteroides microcristalinos. Estos cristales son altamente refinados y son demasiado pequeños para verse a simple vista. Este diseño proporciona una mayor comodidad para el paciente que los productos menos refinados, y generalmente es bien tolerado. Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia androgénica, las pautas de prescripción para la suspensión de testosterona recomiendan una dosis de 25-50 mg, que se administra 2-3 veces por semana. Cuando se usa con fines de construcción muscular, la suspensión de testosterona a menudo se administra a una dosis de 100 a 200 mg por inyección, que se administra cada 2 o 3 días. Los atletas que buscan lograr un aumento masivo extremadamente rápido inyectarán hasta 100 mg al día. En la mayoría de los casos, esta dosis más alta puede ser sorprendente, el usuario parece inflarse con masa muscular hinchada en un período de tiempo muy corto. Cuando se fabricaban, los viales de 30 ml de los EE. UU. (100 mg / ml) siempre fueron los más buscados para este procedimiento, ya que cada uno ejecutaba el ciclo durante aproximadamente un mes. Aunque este medicamento requiere un programa de inyecciones frecuentes, una suspensión bien refinada debe pasar por una aguja tan fina como de calibre 27 (insulina). Esto permite al usuario más sitios de inyección disponibles, afectando a los grupos musculares más pequeños, como el deltoides, el tríceps y las pantorrillas. Aquellos que buscan solo un potente agente de masa a menudo están extremadamente felices con los resultados proporcionados por la suspensión de testosterona; Este producto ciertamente tiene una gran reputación por su desempeño. Pero los atletas que no solo desean cantidad sino también calidad probablemente se decepcionarán, ya que el aumento de la masa muscular no será difícil ni denso. De hecho, el usuario a menudo tendrá que lidiar con aumentos excesivos de peso de grasa y agua al construir su físico con este medicamento, y con frecuencia buscará el beneficio de los agentes de corte poco después para limpiar la apariencia de la musculatura. Alternativamente, uno podría hacer uso de una dosis más pequeña de suspensión de testosterona, lo que permitiría una menor acumulación de estrógeno. En tal escenario, uno podría acumularlo con cualquiera de una variedad de otros esteroides menos o no atomizables, dependiendo de los objetivos deseados. Administración (Mujeres): La suspensión de testosterona rara vez se usa con mujeres en medicina clínica. Cuando se aplica, se usa con mayor frecuencia como tratamiento secundario para el cáncer de mama inoperable. Las dosis administradas para esta aplicación pueden llegar a 100 mg tres veces por semana, un nivel muy por debajo del umbral que probablemente cause fuertes efectos secundarios virilizantes. La suspensión de testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el rendimiento físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen testosterona en una suspensión acuosa siguen siendo escasas. La mayor parte del suministro actualmente proviene de fabricantes de esteroides subterráneos y de exportación. Al revisar algunos de los productos y cambios restantes en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. La suspensión de testosterona todavía se produce en la India bajo la marca Aquaviron, ahora por Abbott. Viene con una concentración de 25 mg / ml y se empaqueta en ampollas de 1 ml. Alpha-Pharma India fabrica Testobase, una suspensión inyectable de testosterona de 50 mg / ml que viene en ampollas de vidrio de 2 ml. Balkan Pharmaceuticals en Moldavia hace Aquatest. Esto viene en una concentración de 100 mg / ml y se envasa en ampollas de vidrio de 1 ml. Asia Pharma fabrica Aquabolic Suspension, que es un producto de 100 mg / ml que viene en viales de dosis múltiples de 10 mL. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) (1990):69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E1172-81. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.