Catapres (HCL de clonidina)
Descripción:
La clonidina es un agente hipotensor agonista alfa de acción central. Normalmente se prepara como una sal de hidrocloruro para usar en tabletas y cápsulas, aunque también se suministra en líquidos orales, soluciones inyectables y parches transdérmicos. La clonidina estimula los α-adrenoceptores en el cerebro, lo que reduce la salida simpática del sistema nervioso central. Esto disminuye la frecuencia cardíaca y relaja los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir más fácilmente. La clonidina se prescribe ampliamente para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial anormalmente alta), que puede tener graves consecuencias para la salud si no se trata. Culturistas por lo general usan este medicamento para el mismo propósito, es decir, para contrarrestar los aumentos de la presión arterial causados por el uso de esteroides anabólicos / androgénicos. La clonidina también se suele recetar con fines no incluidos en la etiqueta, como el tratamiento de la adicción al alcohol, los opiáceos y la nicotina, los síntomas de la menopausia, la diarrea diabética y la neuropatía (daño nervioso) y la colitis ulcerativa.
Los estudios clínicos muestran que la clonidina también puede producir un aumento significativo en el nivel de la hormona de crecimiento en el suero. Esto ocurre a través de la estimulación de la liberación hipotalámica de GHRH (Hormona Liberadora de la Hormona del Crecimiento), que a su vez apoya la secreción de la hormona del crecimiento de la pituitaria1. Dado las propiedades anabólicas conocidas de la hormona de crecimiento, la clonidina es en ocasiones escogida específicamente por culturistas (cuando una medicación para la presión arterial es requerida) debido a sus beneficios metabólicos percibidos. Sin embargo, de manera realista, rara vez se informa que este medicamento produce mejoras en el rendimiento o en la composición corporal. Esto puede deberse a que sus efectos en la GH son de corta duración. Los estudios sugieren que, en muchos pacientes, la clonidina no producirá aumentos sostenidos de la GH con el uso diario continuado2 3. La literatura de prescripción incluso advierte que sus propiedades elevadoras de la GH son agudas y no producen elevaciones crónicas con el uso a largo plazo. La clonidina puede ser valiosa para el manejo de la presión arterial u otros propósitos no incluidos en la etiqueta, pero en la actualidad no es ampliamente aceptada como un fármaco estimulante de la GH para los culturistas.
La clonidina oral se considera un medicamento de acción rápida. Sus efectos de disminución de la presión arterial se notan generalmente dentro de 30 a 60 minutos después de la ingestión. Los niveles máximos en sangre se alcanzan dentro de las 3-5 horas posteriores a la administración, y el fármaco se metaboliza con una vida media de aproximadamente 12-16 horas. Dada la naturaleza de acción corta del fármaco, la clonidina generalmente se administra al menos dos veces al día para mantener los niveles en sangre terapéuticamente eficaces. La comida no parece influir en la farmacocinética de la clonidina.
La absorción de clonidina de los parches transdérmicos puede demorarse significativamente en comparación con los comprimidos orales, y puede tomar de 2 a 3 días antes de que se alcancen los niveles máximos en la sangre. La tolerancia a los efectos reductores de la presión arterial de la clonidina puede desarrollarse con el tiempo. Puede ser necesario volver a evaluar periódicamente la dosis durante la terapia prolongada. La clonidina se puede usar sola, pero también se suele combinar con un segundo agente antihipertensivo cuando se requiere un mayor efecto de disminución de la presión arterial.
Historia:
La clonidina apareció por primera vez en estudios clínicos a fines de los años 604, y fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. para su venta con receta en 19745. A lo largo de los años, su perfil de seguridad y nivel de eficacia favorables le han permitido convertirse en una línea de primera línea bastante común. Opción para el tratamiento de la hipertensión. El nombre comercial más conocido de clonidina es Catapres, vendido en muchos países por el fabricante farmacéutico internacional Boehringer-Ingelheim. En los Estados Unidos, los productos de clonidina también están disponibles a través de muchos fabricantes de medicamentos genéricos, incluidos Actavis, Bertek, Global, Mutual, Mylan, Par, Qualitest, UDL Laboratories, Unichem y Xanodyne.
Cómo es Suministrado:
El clorhidrato de clonidina se suministra más comúnmente en tabletas orales de 0.1, 0.2 y 0.3 mg cada una.
Características Estructurales:
La clonidina es un agente hipotensor derivado alfa agonista de la imidazolina. Tiene la designación química 2,6 dicloro-N-2imidazolidinildenebencenamina.
Advertencias:
La interrupción brusca de la clonidina puede provocar efectos secundarios que incluyen hipertensión de rebote, nerviosismo, agitación, dolor de cabeza y / o temblor. En raras ocasiones, la abstinencia de clonidina se ha asociado con accidentes cerebrovasculares graves e incluso la muerte.
Los pacientes no deben interrumpir el tratamiento con clonidina sin consultar a su médico. Cuando se suspende la clonidina, generalmente se recomienda reducir lentamente la dosis durante un período mínimo de 2 a 4 días para reducir los síntomas de abstinencia.
Efectos Secundarios:
Los efectos secundarios comunes asociados con el tratamiento con clonidina incluyen sequedad bucal (40% de los pacientes durante los estudios clínicos), somnolencia (33%), mareos (16%), estreñimiento (10%) y sedación (10%). Las reacciones adversas menos frecuentes incluyen fatiga física, fiebre, mayor sensibilidad al alcohol, latidos cardíacos anormales, insuficiencia cardíaca congestiva, delirio, insomnio, pesadillas, parestesia (hormigueo de la piel), pérdida de cabello, erupción cutánea, dolor abdominal, anorexia, hepatitis, vómitos , disminución de la libido, disfunción eréctil, vigilia frecuente para orinar durante la noche (nicturia), calambres en las piernas, dolor muscular, visión borrosa y sequedad o ardor en los ojos. Algunos efectos secundarios parecen ser dependientes de la dosis. Tomar más de la cantidad prescrita (sobredosis) puede provocar reacciones adversas graves, como hipotensión (presión arterial baja), depresión respiratoria, alteración de los reflejos motores, debilidad, somnolencia, hipotermia, irregularidades cardíacas, coma o muerte.
Administración:
0Cuando se usa con fines médicos para tratar la hipertensión, la dosis debe adaptarse a las necesidades individuales del paciente. La dosis inicial inicial habitual en adultos es 0.1 mg dos veces al día, por la mañana y por la noche (0.2 mg por día). Esta dosis se puede aumentar una vez por semana en 0.1 mg / día hasta que se logre la dosis de mantenimiento adecuada. Una dosis efectiva de mantenimiento terapéutico por lo general descansa entre 0.2 mg y 0.6 mg por día, aunque un pequeño porcentaje de pacientes requiere cantidades significativamente más altas (2.4 mg / día se considera la dosis terapéutica máxima). Cuando los culturistas los utilizan para compensar la presión arterial elevada debida al uso de esteroides anabólicos / androgénicos, generalmente se siguen las pautas de uso terapéutico. Algunos usuarios iniciarán la clonidina en dosis terapéuticas (0.1 mg por día) si no están seguros de su capacidad de respuesta al fármaco o de la necesidad relativa de un agente hipotensor. Se debe recordar a las personas que es importante vigilar de cerca la presión arterial cada vez que tome algún medicamento que pueda tener efectos hipertensos o hipotensivos.
Tendencias de Disponibilidad:
La clonidina se vende ampliamente en todo el mundo desarrollado. La baja demanda, el bajo costo y la alta disponibilidad hacen de este medicamento un objetivo de bajo beneficio para la falsificación. Es probable que las falsificaciones no sean un problema importante.
1 The role of endogenous GHRH in arginine-, insulin-, clonidine- and ldopainduced GH release in normal subjects. Hanew K, Utsumi A. Eur J Endocrinol. 2002 Feb;146(2):197-202.
2 Effect of chronic clonidine administration on GH secretion in adult human subjects. Catania A, Baldini M et al. Exp Clin Endocrinol. 1991 Mar;97(1):7680.
3 Effect of chronic clonidine treatment on urinary growth hormone excretion and linear growth in children with short stature. Sanmartí A, Lucas A, Granada ML, Salinas I, Reverter JL, Cuatrecasas JM, Foz M, Audi L. Horm Res. 1990;34(5-6):193-6.
4 A new antihypertensive drug: clonidine or Catapressan. Amery A, Bossaert H, Deruyttere M, Verstreken G. Acta Clin Belg. 1969;24(6):334-55. 5 Medicine and Ta Drugs:
5 Clonidine. Medicinenet.com/clonidine/article.htm. Omudhome Ogbru, Jay W. Marks, MD.