Cheque Drops® (Miboleron) Beschreibung:
Miboleron ist ein orales anaboles Steroid, das strukturell von Nandrolon abgeleitet ist. Dieses Mittel ist spezifisch 7,17dimethyliertes Nandrolon, das als anaboles und androgenes Mittel deutlich stärker ist als sein nicht-methylierter Elternteil. Im Laufe der Jahre hat sich Miboleron bei Bodybuildern den Ruf erworben, eines der stärksten Steroide zu sein, das je hergestellt wurde. Dies ist technisch korrekt, da es eines von nur wenigen ausgewählten kommerziellen Steroidprodukten ist, die in Mikrogramm- und nicht in Milligrammmengen wirksam sind. Während der Standard-Tieruntersuchungen wurde bestimmt, dass Miboleron die 41-fache anabole Aktivität von Methyltestosteron aufweist, wenn es oral verabreicht wird. Im Gegensatz dazu hatte es nur das 18-fache der androgenen Aktivität. Obwohl beide Eigenschaften mit diesem Wirkstoff stark ausgeprägt sind, behält er einen primär anabolen Charakter im relativen Sinne. Östrogene und Gestagene Eigenschaften sind jedoch auch bei diesem Medikament sehr ausgeprägt. Bei Sportlern wird es am häufigsten während der Sperrphase des Trainings oder zur Stimulierung der Aggression vor einem Training oder Wettkampf eingesetzt. Geschichte: Miboleron wurde erstmals 1963 beschrieben.1 Es wurde in den 1960er Jahren von Upjohn zu einem Tiermedikament entwickelt, die das Medikament unter dem Markennamen Cheque Drops verkaufte. Das Präparat enthielt 100 mcg/ml Steroid in einer 55 ml Flasche für einen Gesamtsteroidgehalt von 5,5 Milligramm (was die hohe relative Wirksamkeit von Miboleron veranschaulicht). Pharmacia & Upjohn verkaufte später auch ein Präparat namens Cheque Medicated Dog Food, von offensichtlicher Zusammensetzung. Das Medikament wurde oral verabreicht und diente dazu, den Östrogenzyklus von weiblichen Hunden zu unterbrechen und zu verhindern, dass sie rollig werden. Es ist für die Verwendung bei einem Tier für nicht länger als 24 Monate zugelassen. Die Verwendung des Medikaments wird von den meisten Tierärzten sorgfältig geprüft, vor allem, weil eine längerfristige Verabreichung Nebenwirkungen wie Klitorisvergrößerung, Aggression, Harnprobleme und Leberschäden verursachen kann. Bei Sportlern wurde Miboleron immer mit einem hohen Maß an Mystik gesehen, vielleicht zum Teil aufgrund seiner begrenzten Verfügbarkeit. Diejenigen, die mit dem Produkt von Upjohn (damals Pharmacia & Upjohn) vertraut waren, waren wahrscheinlich in den frühen 2000er Jahren enttäuscht, als die Cheque-Produkte vom Hersteller offiziell eingestellt wurden. Das Unternehmen, heute Pfizer Animal Health, führt derzeit keine miboleronhaltigen Produkte in seinem Bestand, obwohl es sich die Rechte zur Vermarktung des Medikaments vorbehalten hat. Miboleron ist in den USA noch immer erhältlich, aber nur in generischer Form aus einer privaten Compoundierapotheke, die auf besonderen Wunsch eines zugelassenen Tierarztes erhalten wird. Die Entfernung der Pharmacia & Upjohn-Produkte vom US-Markt markierte das kommerzielle Ende von Miboleron. Es ist derzeit nicht bekannt, dass ein verschreibungspflichtiges Präparat, ob human oder veterinär, Miboleron enthält. Versorgung: Miboleron ist nicht mehr als verschreibungspflichtiges Medikament erhältlich. Bei der Herstellung kam es am häufigsten in Form einer oralen Lösung auf Propylenglykolbasis mit 100 mcg Steroid pro Milliliter in einer 55 ml Flasche. Strukturelle Eigenschaften: Miboleron ist eine modifizierte Form von Nandrolon. Es unterscheidet sich durch 1) die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17-alpha zum Schutz des Hormons bei oraler Verabreichung und 2) die Einführung einer Methylgruppe an Kohlenstoff 7 (alpha), die die 5alpha-Reduktion hemmt und die relative Androgenität erhöht. 7,17dimethylhaltige Steroide sind ebenfalls sehr resistent gegen Stoffwechsel- und Serum-bindende Proteine und erhöhen ihre relative biologische Aktivität erheblich. Nebenwirkungen (Östrogen): Miboleron wird vom Körper aromatisiert und gilt aufgrund seiner Umwandlung in 7,17-Dimethylestradiol (ein Östrogen mit hoher biologischer Aktivität) als ein stark östrogenes Steroid. Gynäkomastie kann während der Behandlung ein Problem darstellen, insbesondere wenn höhere als normale therapeutische Dosen verwendet werden. Gleichzeitig kann die Wassereinlagerung zu einem Problem werden, was zu einem deutlichen Verlust der Muskeldefinition führt, da sowohl die subkutane Wassereinlagerung als auch der Fettanteil zunehmen. Um starke östrogene Nebenwirkungen zu vermeiden, kann es notwendig sein, ein Antiöstrogen wie Nolvadex® zu verwenden. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, das ein wirksameres Mittel zur Östrogenkontrolle ist. Aromatasehemmer können jedoch im Vergleich zu herkömmlichen Östrogenpflegetherapien sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Es ist bemerkenswert, dass Miboleron auch eine starke Aktivität als Gestagen im Körper zeigt. Die mit Progesteron verbundenen Nebenwirkungen ähneln denen von Östrogen, einschließlich der negativen Rückkopplungshemmung der Testosteronproduktion und der erhöhten Fettspeicherrate. Gestagene erhöhen auch die stimulierende Wirkung von Östrogenen auf das Wachstum des Milchgewebes. Hier scheint es eine starke Synergie zwischen diesen beiden Hormonen zu geben, so dass Gynäkomastie sogar mit Hilfe von Gestagenen ohne übermäßige Östrogenspiegel auftreten kann. Die Verwendung eines Antiöstrogens, das die östrogene Komponente dieser Erkrankung hemmt, reicht oft aus, um die durch Miboleron verursachte Gynäkomastie zu mildern. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch normal. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper/Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Personen, die auf die androgene Wirkung dieses Steroids reagieren, können ein milderes Anabolika wie Deca-Durabolin® als angenehmer empfinden. Frauen werden zusätzlich vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Beachten Sie, dass 7-Methylierung die Steroid-5-Alpha-Reduktion hemmt.2 Die relative Androgenität von Miboleron wird durch die gleichzeitige Verwendung von Finasterid oder Dutasterid nicht beeinträchtigt. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Miboleron ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Schwere Leberkomplikationen sind angesichts der periodischen Natur, in der die meisten Menschen orale anabole/androgene Steroide verwenden, selten, können aber mit diesem Steroid nicht ausgeschlossen werden, insbesondere bei hohen Dosen und/oder längeren Einnahmezeiten. Beachten Sie, dass die Verschreibungsinformationen der USA für Cheque Drops nur eine Humanstudie erwähnt, die mit Miboleron durchgeführt wurde, und dass die Studie wegen hoher Hepatotoxizität vorzeitig abgebrochen wurde. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Miboleron hat einen starken Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins aufgrund seiner strukturellen Resistenz gegen Leberabbau und Verabreichungsweg. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.3 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Miboleron wurde nie für die Verwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. In der Sportarena wird das Medikament aufgrund seiner hohen Hepatotoxizität intermittierend eingesetzt, wobei die Zyklen in der Regel nicht länger als 6 Wochen dauern, gefolgt von 6-8 Wochen Pause. Eine tägliche Dosierung von 200 bis 500 mcg ist am häufigsten für Bodybuildingzwecke. Dieses Niveau ist in der Regel ausreichend für Kraftzuwächse und Muskelmasse (Masse). Die hohe Gestagen- und Östrogenaktivität von Miboleron macht es im Schnell- und Ausdauersport wenig wertvoll und führt zu einer unerwünschten Speicherung an Wassergewicht. Verabreichung (Frauen): Miboleron wurde nie für die Verwendung beim Menschen zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Miboleron wird im Allgemeinen nicht für Frauen zu körperlichen oder leistungssteigernden Zwecken empfohlen, da es sehr stark ist und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu erzeugen. Verfügbarkeit: Miboleron wird in den USA nur als zusammengesetzte Tiermedizin verkauft. Es ist nicht bekannt, dass es kommerzielle Präparate mit diesem Wirkstoff gibt. Miboleron bleibt auf dem Schwarzmarkt nur in Form von Schwarzmarktpräparaten erhältlich. 1 Lyster SC, et al. Acta Endocrin (Kbh) 43 (1963):399 2 The biological activity of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone is not amplified in male reproductive tract as is that of testosterone. Endocrinology. 1992 Jun;130(6):3677-83. 3 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al