Clomid® (Clomiphencitrat) Beschreibung Clomiphencitrat ist ein antiöstrogenes Medikament, das Frauen verschrieben wird, um anovulatorische Unfruchtbarkeit zu behandeln. In der klinischen Medizin wird es spezifisch als nichtsteroidales ovulatorisches Stimulans bezeichnet. Das Medikament wirkt durch Wechselwirkung mit Östrogenrezeptoren, oft auf antagonistische Weise, in verschiedenen Körpergeweben, einschließlich Hypothalamus, Hypophyse, Eierstock, Endometrium, Vagina und Gebärmutterhals. Ein Hauptfokus ist, dass das Medikament das negative Feedback von Östrogenen auf der Hypothalamus-Hypophysen-Ovarialachse umdrehen und die Freisetzung von Gonadotropinen (LH und FSH) verbessern wird. Dieser Anstieg der Gonadotropine kann die Freisetzung von Eizellen (Follikelruptur) verursachen, was im Idealfall zur Empfängnis führt. Clomiphencitrat ist chemisch ein synthetisches Östrogen mit sowohl agonistischen als auch antagonistischen Eigenschaften und ist in dieser Hinsicht in Struktur und Wirkung sehr ähnlich zu Nolvadex®. Es wird angenommen, dass sowohl die östrogenen als auch die antiöstrogenen Eigenschaften von Clomiphencitrat eine Rolle bei seiner Fähigkeit spielen, die weibliche Fruchtbarkeit zu unterstützen. Bei Männern wirkt Clomiphencitrat auch als partielles Antiöstrogen und kann verwendet werden, um einigen der Nebenwirkungen der Verwendung von aromatisierbaren Steroiden, einschließlich Gynäkomastie und erhöhter Wasserretention, entgegenzuwirken. Als AntiöstrogenMedikament kann Clomiphencitrat auch eine Erhöhung des follikelstimulierenden Hormons und des Luteinisierungshormonspiegels bewirken, wodurch die Testosteronproduktion gesteigert werden kann. Dieser Effekt wirkt sich besonders günstig auf den Abschluss eines Steroidzyklus aus, wenn die endogenen Testosteronspiegel gesenkt werden. Hier wird Clomiphencitrat meistens in Kombination mit hCG und Tamoxifen angewendet, um die endogene Testosteronproduktion schneller wiederherzustellen (siehe PCT: Post-Cycle Therapy). Wenn der Testosteronspiegel nicht innerhalb kurzer Zeit wieder normalisiert wird, kann dies zu erheblichen Masse- und Festigkeitsverlusten führen. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass das katabolische Hormon Cortisol die dominierende Kraft für die Muskelproteinsynthese ist, wenn Testosteron (oder andere anabole/androgene Steroide) keine fortlaufende anabole Botschaft vermittelt. Wird häufig als PostSteroid-Crash bezeichnet. Dieser Zustand des Ungleichgewichts kann im endokrinen System, wenn er nicht korrigiert wird, die Muskelmasse schnell senken, was die langfristige Rendite eines anabolen/androgenen SteroidTherapie verringert. An den Triphenylethylenverbindungen (Toremifencitrat, Tamoxifencitrat, Clomiphencitrat) neigen sie dazu, in der Leber etwas intransisch zu sein. Dies bedeutet, dass sie zwar in einigen Bereichen die östrogene Aktivität im Körper blockieren können, in diesem anderen Schlüsselbereich jedoch tatsächlich als Östrogene wirken können.
Die östrogene Wirkung in der Leber ist für die Regulierung des Serumcholesterins wichtig (sie unterstützt tendenziell die HDLSynthese und die Reduktion von LDL). Da Bodybuilder, die Steroid verwenden, sich bereits mit den negativen kardiovaskulären Wirkungen dieser Arzneimittel auseinandersetzen, kann es nicht immer die beste Option sein, Aromatasehemmer (die den GesamtÖstrogen-Spiegel im Serum senken) zu verstärken. Die Verwendung eines Medikaments, das beispielsweise die Gynäkomastie blockiert und gleichzeitig die Cholesterinwerte verbessert, ist möglicherweise viel idealer. Geschichte: Clomiphencitrat ist ein Fruchtbarkeitsmedikament, das in den Vereinigten Staaten seit langem verwendet wird. In den frühen 70er Jahren erlangte es erstmals breite Akzeptanz und ist seit jeher ein in der Fruchtbarkeitspraxis übliches Medikament. Das Medikament gilt heute als Standardmedikament für bestimmte Formen der Fruchtbarkeitstherapie und wurde als solches weit außerhalb der USGrenze eingesetzt. Clomiphencitrat ist derzeit in den meisten Ländern der Welt erhältlich. Die beiden bekanntesten Markennamen, auf die man wahrscheinlich trifft, sind Clomid und Serofene, obwohl das Medikament auch unter zahlreichen anderen Markennamen zu finden ist, einschließlich (jedoch nicht beschränkt auf) Sepafar, Omifin, Pergotime, Gonaphene, Duinum, Clostil, Ova-Mit und Clostibegyt. Clomiphencitrat ist im Allgemeinen ein sehr kostengünstiges Medikament im Vergleich zu stärkeren Antiöstrogenen wie den neueren selektiven Aromatasehemmern der dritten Generation. Es ist auch weiterhin ein sehr beliebter Wirkstoff bei Bodybuildern und Athleten. Versorgung: Clomiphencitrat wird am häufigsten in Tabletten zu 50 mg angeboten. Strukturelle Eigenschaften: Clomiphencitrat wird als selektiver Östrogenrezeptormodulator mit sowohl agonistischen als auch antagonistischen Eigenschaften klassifiziert. Es hat die chemische Bezeichnung 2-[4-(2-chloro1,2- diphenylvinyl) phenoxy] triethylamin dihydrogen citrat. Warnungen (visuelle Symptome): Bei einigen Patienten, die Clomiphencitrat verwenden, treten Unschärfen oder andere visuelle Störungen wie Flecken oder Blitze auf. Diese Symptome treten häufiger bei höheren Dosen oder längeren Therapiedauern auf und verschwinden häufig innerhalb weniger Tage oder Wochen der Anwendung. Nach dem Absetzen der Clomiphencitrat-Therapie wurden jedoch anhaltende Sehstörungen berichtet, die in einigen Fällen irreversibel sein können. Diejenigen, die Clomiphencitrat einnehmen, sollten gewarnt werden, dass diese Symptome das Autofahren oder das Bedienen schwerer Maschinen gefährlicher als üblich machen können. Obwohl die genaue Ursache dieser visuellen Symptome noch nicht untersucht ist, ist es ratsam, die Behandlung abzubrechen und eine gründliche ärztliche/ophthalmologische Untersuchung durchzuführen, falls sie auftritt. Nebenwirkungen: Clomiphencitrat scheint gut verträglich zu sein, mit geringen Nebenwirkungen. Zu den häufigsten Nebenwirkungen während der klinischen Studien gehörten eine Vergrößerung der Ovarien (13,6%), vasomotorische Flushes (10,4%), Bauchschmerzen (5,5%), Übelkeit / Erbrechen (2,2%), Brustschmerzen (2,1%), visuelle Symptome (1,5%). Kopfschmerzen (1,3%) und abnorme Uterusblutungen (1,3%). Die Daten deuten auch darauf hin, dass die längere Einnahme von Clomiphencitrat die Wahrscheinlichkeit eines ovariellen Tumors erhöhen kann. Clomiphencitrat ist gelegentlich mit einer schwerwiegenden und potenziell lebensbedrohlichen Nebenwirkung assoziiert, die als Ovariales Hyperstimulationssyndrom (OHSS) bezeichnet wird. Frühe Warnzeichen von OHSS sind Bauchschmerzen und -dehnung, Übelkeit, Durchfall und Gewichtszunahme. Verabreichung: Clomiphencitrat ist von der FDA für die Behandlung von Frauen mit ovulatorischer Dysfunktion zugelassen, die eine Schwangerschaft verhindern. Die empfohlene Dosierung beträgt 50 mg täglich für 5 Tage, die ungefähr 5 Tage in den Menstruationszyklus eingeleitet wird. Wenn kein Eisprung auftritt, können die Nachbeobachtungszyklen eine Tagesdosis von 100 mg für 5 Tage anwenden. Viele Kliniker empfehlen ein Limit von 6 Therapieverläufen. Bei Männern (off-label) zur Minderung der östrogenen Nebenwirkungen einer anabolen/androgenen Steroidanwendung wird in der Regel eine Tagesdosis von 50-100 mg (1-2 Tabletten) verabreicht, während die negativ wirkenden Steroide eingenommen werden. Man beachte jedoch, dass Tamoxifen für diesen Zweck üblicherweise vor Clomiphencitrat bevorzugt wird. Normalerweise wird Clomiphencitrat von Männern in einer Dosierung von 50-100 mg pro Tag während 30 Tagen am Ende eines Steroidzyklus verwendet, um die natürliche Testosteronproduktion wieder auf ein normales Niveau zu bringen. In der Regel wird die Verwendung als Teil eines Wiederherstellungsprogramms für mehrere Komponenten nach dem Zyklus als am besten geeignet angesehen (siehe PCT: PostCycle Therapy). Sportlerinnen verwenden gelegentlich Clomiphencitrat zur Verringerung der Östrogenität vor einem Bodybuilding-Wettbewerb. In einigen Fällen kann dies zur Steigerung des Fettabbaus und der Muskulatur beitragen, insbesondere in weiblichen Problembereichen wie Hüften und Oberschenkeln. Das Medikament verursacht jedoch häufig sehr beunruhigende Nebenwirkungen bei Frauen vor der Menopause und ist in dieser Gruppe ebenfalls nicht sehr gefragt. Verfügbarkeit: Clomiphencitrat ist auf dem internationalen Markt unter verschiedenen Markennamen weit verbreitet. Es wird in der Regel zu einem vernünftigen Preis verkauft und ist für Fälscher von geringem Interesse.