Catapres (Clonidin-HCL)
Beschreibung:
Clonidin ist ein zentral wirkender blutdrucksenkender AlphaAgonist. Es wird am häufigsten als Hydrochloridsalz zur
Verwendung in Tabletten und Kapseln hergestellt, obwohl es auch
in oralen Flüssigkeiten, injizierbaren Lösungen und transdermalen
Pflastern erhältlich ist. Clonidin stimuliert Alphaadrenozeptoren
im Gehirn, wodurch der sympathische Abfluss aus dem zentralen
Nervensystem reduziert wird. Dies senkt die Herzfrequenz und
entspannt die Blutgefäße, so dass das Blut leichter fließen kann.
Clonidin wird häufig zur Behandlung von Bluthochdruck (abnorm
hohem Blutdruck) verschrieben, was schwerwiegende Folgen für
die Gesundheit haben kann, wenn es nicht behandelt wird.
Bodybuilder verwenden dieses Medikament in der Regel für
denselben Zweck, nämlich gegen Blutdruckerhöhungen, die durch
die Verwendung von anabolen/androgenen Steroiden verursacht
werden. Clonidin wird häufig auch für Off-Label-Zwecke
verschrieben, einschließlich der Behandlung von Alkohol-, Opiatund Nikotinsucht, Menopausensymptomen, diabetischer Diarrhoe
und Neuropathie (Nervenschädigung) sowie Colitis ulcerosa.
Klinische Studien zeigen, dass Clonidin auch den
Wachstumshormonspiegel im Serum signifikant erhöhen kann.
Dies geschieht durch Stimulierung der Freisetzung von
hypothalamischem GHRH (Growth Hormone Releasing Hormone),
die wiederum die Ausschüttung von Wachstumshormon aus der
Hypophyse unterstützt.1 Angesichts der bekannten anabolen
Eigenschaften des Wachstumshormons wird Clonidin gelegentlich
speziell von Bodybuildern ausgewählt (wenn ein
Blutdruckmedikament benötigt wird), da es dem Stoffwechsel
zugute kommt. Realistisch gesehen wird jedoch selten von diesem
Medikament berichtet, dass es zu Verbesserungen der
Leistungsfähigkeit oder der Körperzusammensetzung führt. Dies
kann auf seine kurzlebigen Auswirkungen auf GH zurückzuführen
sein. Studien deuten darauf hin, dass Clonidin bei vielen Patienten
bei fortgesetzter täglicher Anwendung nicht zu einem anhaltenden
Anstieg des WH führt.
2 3 Die verschreibende Literatur warnt sogar
vor akuten GH-Erhöhungen, die bei längerem Gebrauch keine
chronischen Erhöhungen verursachen. Clonidin kann für die
Blutdruckkontrolle oder andere off-label-Zwecke von Nutzen sein,
wird jedoch derzeit nicht allgemein als GH-stimulierendes
Medikament für Bodybuilder akzeptiert.
Orales Clonidin gilt als schnell wirkendes Medikament. Seine
blutdrucksenkenden Wirkungen werden normalerweise innerhalb
von 30 bis 60 Minuten nach der Einnahme wahrgenommen. Die
höchsten Blutspiegel werden innerhalb von 3 bis 5 Stunden nach
der Verabreichung erreicht und der Wirkstoff wird mit einer
Halbwertszeit von etwa 12 bis 16 Stunden metabolisiert. Aufgrund
der kurzen Wirkung des Arzneimittels wird Clonidin normalerweise
mindestens zweimal täglich verabreicht, um therapeutisch
wirksame Blutspiegel aufrechtzuerhalten. Nahrung scheint die
Pharmakokinetik von Clonidin nicht zu beeinflussen.
Die Absorption von Clonidin aus transdermalen Pflastern kann im
Vergleich zu oralen Tabletten signifikant verzögert sein und 2-3 Tage
dauern, bevor die höchsten Blutspiegel erreicht werden. Die
blutdrucksenkende Wirkung von Clonidin kann sich im Laufe der Zeit
entwickeln. Es kann erforderlich sein, die Dosierung während einer
längeren Therapie periodisch neu zu bewerten. Clonidin kann allein
verwendet werden, wird jedoch häufig auch mit einem zweiten
blutdrucksenkenden Mittel kombiniert, wenn eine stärkere
blutdrucksenkende Wirkung erforderlich ist.
Geschichte:
Clonidin erschien erstmals in klinischen Studien in den späten 1960er
Jahren 4 und wurde 1974 von der US-amerikanischen Food and Drug
Administration für den Verkauf von verschreibungspflichtigen
Medikamenten zugelassen.5 Über die Jahre hinweg wurde es
aufgrund seines günstigen Sicherheitsprofils und seines
Wirksamkeitsniveaus zu einer allgemein verbreiteten First-Line
Option zur Behandlung von Bluthochdruck. Der bekannteste
Markenname für Clonidin ist Catapres, der vom internationalen
Pharmahersteller Boehringer-Ingelheim in vielen Ländern verkauft
wird. In den Vereinigten Staaten sind Clonidin-Produkte auch von
vielen Generikaherstellern erhältlich, darunter Actavis, Bertek,
Global, Mutual, Mylan, Par, Qualitest, UDL Laboratories, Unichem und
Xanodyne.
Versorgung
Clonidinhydrochlorid wird am häufigsten in oralen Tabletten zu je 0,1,
0,2 und 0,3 mg angeboten
Strukturelle Eigenschaften:
Clonidin ist ein blutdrucksenkender Alpha-Agonist aus Imidazolin. Es
hat die chemische Bezeichnung 2,6-Dichlor-N-2-
imidazolidinyldenbenzolamin.
Warnungen:
Ein plötzliches Absetzen von Clonidin kann zu Nebenwirkungen wie
Rebound-Hypertonie, Nervosität, Erregung, Kopfschmerzen und/oder
Tremor führen. In seltenen Fällen wurde der Entzug von Clonidin mit
schweren Unfällen mit dem Gehirn und sogar mit dem Tod in
Verbindung gebracht.
Die Patienten sollten die Clonidin-Behandlung nicht ohne
Rücksprache mit ihrem Arzt abbrechen. Bei Absetzen von Clonidin
wird normalerweise empfohlen, die Dosierung langsam über einen
Mindestzeitraum von 2-4 Tagen zu reduzieren, um die
Entzugserscheinungen zu reduzieren.
Nebenwirkungen:
Zu den häufigen Nebenwirkungen, die mit der Behandlung mit
Clonidin einhergehen, gehören trockener Mund (40% der
Patienten während klinischer Studien), Benommenheit (33%),
Schwindel (16%), Verstopfung (10%) und Sedierung (10%).
Weniger häufige Nebenwirkungen sind körperliche Erschöpfung,
Fieber, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Alkohol,
Herzrhythmusstörungen, Herzinsuffizienz, Delirium,
Schlaflosigkeit, Albträume, Parästhesien (Kribbeln der Haut),
Haarausfall, Hautausschlag, Bauchschmerzen, Anorexie, Hepatitis,
Erbrechen , verminderte Libido, erektile Dysfunktion, häufiges
Aufwachen, um während der Nacht zu Urinieren (Nykturie),
Beinkrämpfe, Muskelschmerzen, verschwommenes Sehen und
Trockenheit oder Brennen der Augen. Einige Nebenwirkungen
scheinen dosisabhängig zu sein. Die Einnahme von mehr als der
vorgeschriebenen Menge (Überdosierung) kann zu
schwerwiegenden Nebenwirkungen führen, darunter Hypotonie
(niedriger Blutdruck), Atemdepression, beeinträchtigte
motorische Reflexe, Schwäche, Schläfrigkeit, Hypothermie,
Herzfehler, Koma oder Tod.
Verabreichung:
Bei medizinischer Anwendung zur Behandlung von Bluthochdruck
muss die Dosierung auf die individuellen Bedürfnisse des Patienten
abgestimmt sein. Die übliche Anfangsdosis bei Erwachsenen ist0,1
mg zweimal täglich, morgens und abends(0,2 mg pro Tag). Diese
Dosis kann einmal pro Woche um0,1 mg/Tag erhöht werden, bis
die richtige Erhaltungsdosis erreicht ist. Eine wirksame
therapeutische Erhaltungsdosis liegt normalerweise zwischen0,2
mg und0,6 mg pro Tag, obwohl ein kleiner Prozentsatz der
Patienten signifikant höhere Mengen benötigt (2,4 mg/Tag gelten
als maximale therapeutische Dosis). Wenn sie von Bodybuildern
verwendet werden, um einen erhöhten Blutdruck aufgrund der
Verwendung von anabolen/androgenen Steroiden auszugleichen,
werden die Richtlinien für die therapeutische Anwendung in der
Regel befolgt. Einige Benutzer initiieren Clonidin in
subtherapeutischen Dosierungen(0,1 mg pro Tag), wenn sie sich
nicht sicher sind, ob sie auf das Medikament ansprechen, oder ob
sie einen hypotensiven Wirkstoff benötigen. Einzelpersonen
sollten daran erinnert werden, dass es wichtig ist, den Blutdruck
genau zu überwachen, wenn Sie Medikamente einnehmen, die
hypertensive oder hypotensive Wirkungen haben können
Verfügbarkeitstrends:
Clonidin wird in der ganzen Welt verbreitet verkauft. Niedrige
Nachfrage, niedrige Kosten und hohe Verfügbarkeit machen dieses
Medikament zu einem Ziel mit niedriger Profitabilität für
Fälschungen. Fälschungen sind wahrscheinlich kein bedeutendes
Problem.
1 The role of endogenous GHRH in arginine-, insulin-, clonidine- and ldopainduced GH release in normal subjects. Hanew K, Utsumi A. Eur J Endocrinol.
2002 Feb;146(2):197-202. 2 Effect of chronic clonidine administration on GH secretion in adult human
subjects. Catania A, Baldini M et al. Exp Clin Endocrinol. 1991 Mar;97(1):76-
80.
3 Effect of chronic clonidine treatment on urinary growth hormone excretion
and linear growth in children with short stature. Sanmartí A, Lucas A,
Granada ML, Salinas I, Reverter JL, Cuatrecasas JM, Foz M, Audi L. Horm Res.
1990;34(5-6):193-6. 4 A new antihypertensive drug: clonidine or Catapressan. Amery A, Bossaert
H, Deruyttere M, Verstreken G. Acta Clin Belg. 1969;24(6):334-55. 5 Medicine
and Ta Drugs:
5 Clonidine. Medicinenet.com/clonidine/article.htm. Omudhome Ogbru, Jay
W. Marks, MD.