Dianabol®(Methandrostenolon, Metandienon)

Dianabol®(Methandrostenolon, Metandienon) Beschreibung:

Dianabol ist der bekannteste Handelsname für das Medikament Methandrostenolon, das in vielen Ländern auch als Methandienon bezeichnet wird. Methandrostenolon ist ein Derivat des Testosterons, das so modifiziert ist, dass die androgenen (maskulinisierenden) Eigenschaften des Hormons reduziert und seine anabolen (gewebeaufbauenden) Eigenschaften erhalten bleiben. Methandrostenolon hat eine geringere relative Androgenität als Testosteron und wird als ‘anaboles’ Steroid eingestuft, obwohl noch eine ganz eigene androgene Seite vorhanden ist. Dieses Medikament wurde entwickelt und wird hauptsächlich als orales Medikament verkauft, obwohl es auch in einer Reihe von injizierbaren veterinärmedizinischen Lösungen zu finden ist. Dianabol ist heute, und war historisch gesehen, das am häufigsten verwendete orale anabole/androgene Steroid für körperliche und leistungssteigernde Zwecke. Geschichte: Methandrostenolon wurde erstmals 1955 beschrieben.1 Es wurde 1958 unter dem Markennamen Dianabol von Ciba Pharmaceuticals in den USA auf den Markt gebracht. Ciba entwickelte Methandrostenolon zu einem Medikament mit Hilfe von Dr. John Ziegler, der Teamarzt für eine Reihe von USOlympiateams war, darunter Gewichtheben. Ziegler notiert in Bob Goldmans Death in the Locker Room, dass er bei den Weltspielen 1956 zum ersten Mal Steroiden ausgesetzt war, da die Russen Testosteron bei ihren Kraftsportlern stark missbrauchten. Laut Ziegler hatte das Hormon spürbare Nebenwirkungen, und ein Athlet hatte eine so starke Prostatavergrößerung, dass er zum Wasserlassen mit Hilfe eines Katheters gezwungen war. Während der Zusammenarbeit mit Ciba testete das Unternehmen ein Steroid (früher synthetisiert), das die Androgenität im Vergleich zu Testosteron reduziert hatte, aber mit bewahrten gewebebildenden (anabolen) Eigenschaften. Dies war erreicht worden, indem die grundlegende chemische Struktur des Testosterons in einer Weise verändert wurde, die seinen Stoffwechsel und seine Disposition im Körper veränderte. Mit Hilfe von Dr. Ziegler brachte Ciba eines der wirksamsten oralen ‘anabolen’ Steroidmedikamente auf den Markt, das je bekannt wurde: Methandrostenolon. Der Erfolg des Medikaments war schnell und weitreichend. Die Athleten von Dr. Ziegler machten mit Hilfe des Medikaments schnell große Fortschritte in ihrer Wettkampfkarriere. Berichten zufolge schien auch Ziegler zumindest für eine Weile sehr beeindruckt zu sein.2 Aber Anfang der 1960er Jahre begann es so auszusehen, als hätte Dianabol eine große Welle von Steroidmissbrauch im Leistungssport ausgelöst. Die frühen Empfehlungen von Dr. Ziegler, die je nach Quelle nur 5 mg pro Tag oder sogar 15 mg pro Tag erforderten, wurden weitgehend ignoriert, da die Sportler ihre eigenen aggressiveren (und potenziell gefährlicheren) Dosierungsstrategien entwickelten. Dr. Ziegler wurde bald angewidert vom Missbrauch des Medikaments und wurde schließlich zu einer Stimme der Opposition gegen das Sportdoping. Bis 1967, etwa 10 Jahre nach der ersten Einführung von Dianabol bei seinen Athleten, hatte er die Verwendung von anabolen Steroiden im Sport entschieden verurteilt.3 Bereits 1965 begann Dianabol unter die Aufsicht der U.S. Food and Drug Administration zu fallen. In diesem Jahr forderte die FDA Ciba auf, die medizinischen Verwendungen von Dianabol zu klären, die dann auch die Hilfe für Patienten in geschwächten Zuständen und solche mit geschwächten Knochen umfassen sollten. 1970 akzeptierte die FDA, dass Dianabol ‘möglicherweise effektiv’ bei der Behandlung von postmenopausaler Osteoporose und hypophysenfiziertem Zwergwuchs war. Diese Veränderungen spiegelten sich in den Verschreibungsempfehlungen des Medikaments in den 1970er Jahren wider, und Ciba durfte den Verkauf und die Untersuchung des Wirkstoffs fortsetzen. Ciba verlor jedoch schließlich den Patentschutz, und Unternehmen wie Parr. Barr, Bolar und Rugby schnitten bald tief in ihren Markt mit ihrer eigenen generischen Version des Medikaments. Anfang der 80er Jahre hatte die FDA ihre ‘möglicherweise effektiv’Position zum hypophyseninsuffizienten Zwergwuchs zurückgezogen und verlangte weitere Daten von Ciba. Eine ausreichende Klärung kam nie zustande, und 1983 zog Ciba Dianabol offiziell vom US-Markt zurück.4 Möglicherweise hatte finanzielles Desinteresse einen Beitrag, dass das Medikament nicht zugelassen blieb. Die FDA zog 1985 alle generischen Formen von Methandrostenolon vom US-Markt, einer Zeit, in der auch die meisten westlichen Nationen das Medikament eliminierten und seine Existenz hauptsächlich durch Sportdoping gerechtfertigt war. Methandrostenolon wird noch heute produziert, aber typischerweise in Ländern mit lockeren verschreibungspflichtigen Medikamentenvorschriften und von Unternehmen, die es immer noch vorziehen, einen illegalen Sportmarkt zu bedienen. Versorgung: Methandrostenolon ist sowohl im Human- als auch im Veterinärbereich weit verbreitet. Zusammensetzung und Dosierung können je nach Land und Hersteller variieren. Methandrostenolon wurde als orales anaboles Steroid mit 2,5 mg oder 5 mg Steroid pro Tablette (Dianabol) entwickelt. Moderne Marken enthalten in der Regel 5 mg oder 10 mg pro Tablette. Methandrostenolon ist auch in injizierbaren Tierarzneimitteln zu finden. Dies sind typischerweise ölbasierte Lösungen, die 25 mg/ml Steroid enthalten. Strukturelle Eigenschaften: Methandrostenolon ist eine modifizierte Form von Testosteron. Es unterscheidet sich dadurch: 1) die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17alpha zum Schutz des Hormons bei oraler Verabreichung und 2) die Einführung einer Doppelbindung zwischen den Kohlenstoffatomen 1 und 2, die seine relative Androgenität reduziert. Das resultierende Steroid hat auch eine viel schwächere relative Bindungsaffinität für den Androgenrezeptor als Testosteron, zeigt aber gleichzeitig eine viel längere Halbwertszeit und eine geringere Affinität für serumbindende Proteine im Vergleich. Diese Eigenschaften (unter anderem) ermöglichen es Methandrostenolon, trotz einer schwächeren Affinität zur Rezeptorbindung ein sehr starkes anaboles Steroid zu sein. Neuere Studien haben zusätzlich bestätigt, dass die primäre Wirkungsweise die Interaktion mit dem zellulären Androgenrezeptor beinhaltet.5 Identifizierung von Stoffen Methandrostenolon kann positiv mit ROIDTESTTM Substance Tests A & C identifiziert werden. Das Medikament sollte eine sofortige (<1 Minute) rote Farbänderung im Substance Test A erzeugen. Im Substance Test C ist die Änderung ebenfalls sofort, wird aber dunkelbraun. Nebenwirkungen (Östrogen): Methandrostenolon wird vom Körper aromatisiert und ist ein mäßig östrogenes Steroid.6 Gynäkomastie ist oft ein Problem während der Behandlung und kann sich sehr früh in einem Zyklus zeigen (besonders bei höheren Dosen). Gleichzeitig kann die Wassereinlagerung zu einem Problem werden, was zu einem deutlichen Verlust der Muskeldefinition führt, da sowohl die subkutane Wassereinlagerung als auch der Fettanteil zunehmen Empfindliche Personen können daher das Östrogen unter Kontrolle halten wollen, indem sie ein Antiöstrogen wie Nolvadex® und/oder Proviron® hinzufügen. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, das ein wirksameres Mittel zur Östrogenkontrolle ist. Aromatasehemmer können jedoch im Vergleich zu herkömmlichen Östrogenpflegetherapien sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Es ist interessant festzustellen, dass Methandrostenolon strukturell identisch mit Boldenon ist, mit der Ausnahme, dass es die zugesetzte c17-alpha-Methylgruppe enthält. Diese Tatsache verdeutlicht die Wirkung der Veränderung eines Steroids auf diese Weise, da diese beiden Verbindungen im Körper sehr unterschiedlich zu wirken scheinen. Eine wesentliche Unähnlichkeit scheint in der Tendenz zu östrogenen Nebenwirkungen zu liegen. Equipoise® (Boldenon undecylenat) ist in dieser Hinsicht bekanntlich recht mild, und die Anwender nehmen dieses Medikament häufig ein, ohne ein Antiöstrogen hinzufügen zu müssen. Methandrostenolon ist viel östrogener und erfordert oft den Einsatz von Antiöstrogenen. Aber dieser Unterschied wird nicht dadurch verursacht, dass Methandrostenolon leichter aromatisiert wird. Tatsächlich verlangsamen die 17-alpha-Methylgruppe und die c1-2Doppelbindung den Prozess der Aromatisierung erheblich. Das Problem wird tatsächlich dadurch verursacht, dass Methandrostenolon in 17 alpha-Methylestradiol umgewandelt wird, eine biologisch aktivere Form von Östrogen als Östradiol Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch normal. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper-/Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Personen, die auf die androgene Wirkung von Methandrostenolon reagieren, können ein milderes Anabolika wie Deca-Durabolin® für angenehmer halten. Frauen werden zusätzlich vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Während Methandrostenolon durch Interaktion mit dem 5-AlphaReduktase-Enzym (dem gleichen Enzym, das für die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron verantwortlich ist) in ein stärkeres Steroid übergeht, hat es eine extrem geringe Affinität dazu.7 Der androgene Metabolit 5-alpha Dihydromethandrostenolon wird nur in Spurenmengen produziert, so dass die relative Androgenität von Methandrostenolon durch Finasterid oder Dutasterid nicht signifikant beeinträchtigt wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Methandrostenolon ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Studien haben gezeigt, dass mehrere Wochen der Methandrostenolonverabreichung eine minimale Leberbelastung bringen, solange es in einer Dosierung von 10 mg pro Tag oder darunter gegeben wird. Bei einer Dosis von 15 mg pro Tag beginnt eine Mehrheit der Patienten, eine gestörte Leberfunktion nachzuweisen, gemessen an der klinisch erhöhten Bromsulfaleinretention (ein Marker für hepatischen Stress).8 Selbst bei 2,5 und 5 mg pro Tag wurden bei Patienten Erhöhungen der BSP-Retention berichtet. Schwere Leberkomplikationen sind angesichts der periodischen Natur, in der die meisten Menschen orale anabole/androgene Steroide verwenden selten, können aber mit Methandrostenolon nicht ausgeschlossen werden, insbesondere bei hohen Dosen und/oder längeren Einnahmezeiten. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Methandrostenolon hat einen starken Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins aufgrund seiner strukturellen Resistenz gegen Leberabbau und Verabreichungsweg. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Methandrostenolon ist keine Ausnahme und ist für seinen starken Einfluss auf die hypothalamisch-hypophysäre-Hoden-Achse bekannt. Klinische Studien, die den Männern 8 Wochen lang 15 mg pro Tag für Widerstandstraining gaben, ließen den mittleren Plasmatestosteronspiegel um 69% sinken.9 Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.10 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Die ursprünglichen Verschreibungsrichtlinien für Dianabol sahen eine tägliche Dosierung von 5 mg vor. Diese sollte intermittierend verabreicht werden, wobei das Medikament nicht länger als 6 aufeinander folgende Wochen eingenommen wurde. Danach wurde eine Pause von 2 bis 4 Wochen empfohlen, bevor die Therapie wieder aufgenommen wurde. Für körper- oder leistungssteigernde Zwecke wird das Medikament auch intermittierend eingesetzt, wobei die Zyklen in der Regel zwischen 6 und 8 Wochen dauern, gefolgt von 6-8 Wochen Pause. Obwohl eine niedrige Dosis von 5 mg täglich zur Leistungssteigerung beitragen kann, nehmen Sportler in der Regel viel höhere Mengen ein. Eine tägliche Dosierung von drei bis sechs 5 mg Tabletten (15-30 mg) ist am häufigsten und führt in der Regel zu sehr dramatischen Ergebnissen. Einige wagen es sogar noch höher in der Dosierung, aber diese Praxis führt in der Regel zu einer tieferen Inzidenz von Nebenwirkungen und davon wird generell abgeraten. Dianabol ist gut mit einer Vielzahl von anderen Steroiden im Stack. Es ist zu beachten, dass es sich besonders gut mit dem milden anabolen Deca-Durabolin® mischt. Zusammen kann man außergewöhnliche Muskel- und Kraftzuwächse erwarten, mit Nebenwirkungen, die nicht viel schlimmer sind, als man es von Dianabol allein erwarten würde. Für schiere Masse kann ein lang wirkender Testosteronester wie Enanthat oder Cypionat verwendet werden. Mit den hohen östrogenen/androgenen Eigenschaften dieses Androgens sollten die Nebenwirkungen jedoch stärker ausgeprägt sein. Auch die Gewinne wären ausgeprägt, was in der Regel ein solches Unterfangen für den Nutzer lohnenswert macht. Wie bereits erwähnt, können Zusatzstoffe hinzugefügt werden, um die mit dieser Art von Zyklus verbundenen Nebenwirkungen zu reduzieren. Die Halbwertszeit von Dianabol beträgt nur etwa 3 bis 5 Stunden. Ein täglicher Einzeldosierungsplan produziert einen unterschiedlichen Blutzuckerspiegel, mit Höhen und Tiefen während des Tages. Der Benutzer hat ebenfalls die Wahl, die Tabletten entweder tagsüber aufzuteilen oder sie alle auf einmal einzunehmen. Die übliche Empfehlung war, sie zu teilen und zu versuchen, die Konzentration im Blut zu regulieren. Dies führt jedoch zu einem niedrigeren Spitzenblutspiegel als bei gleichzeitiger Einnahme der Tabletten, so dass es bei dieser Option zu einem Kompromiss kommen kann. Beide Optionen funktionieren gut, aber anekdotische Beweise scheinen einzelne tägliche Dosen als besser für die Gesamtergebnisse zu unterstützen. Mit einem solchen Zeitplan scheint es logisch, dass die Einnahme der Pillen früher am Tag optimal wäre. Dies würde eine beträchtliche Anzahl von Tagesstunden für einen androgenreichen Stoffwechsel ermöglichen, um die Aufnahme von Nährstoffen zu erhöhen, insbesondere die kritischen Stunden nach dem Training. Verabreichung (Frauen): Da Dianabol mäßig androgen ist, ist es wirklich nur bei Männern ein beliebtes Steroid. Bei der Anwendung durch Frauen sind starke Virilisierungserscheinungen möglich. Einige experimentieren jedoch mit ihm und finden oft niedrige Dosen (2,5-5 mg) dieses Steroids sehr effektiv für das Wachstum neuer Muskeln. Studien haben gezeigt, dass eine Mehrheit der Frauen Akne, die auf Androgenität hinweist, bei einer Dosierung von nur 10 mg pro Tag bemerken wird. Kinder werden wahrscheinlich mit nur 2,5 mg pro Tag virilisierende Effekte bemerken. Verfügbarkeit: Methandrostenolon nimmt in der Verfügbarkeit als pharmazeutisches Produkt ab, dessen Versorgung weitgehend isoliert auf weniger regulierte Märkte in Asien und Osteuropa ist. Bei der Überprüfung einiger der beliebteren Produkte und Veränderungen auf dem globalen Pharmamarkt haben wir die folgenden Feststellungen getroffen. British Dispensary produziert Anabol Tabletten in Thailand. Dieses Produkt ist in drei Stärken erhältlich, 5 mg, 10 mg und 15 mg. Alle Produkte werden in Flaschen geliefert (100, 200, 500 und/oder 1000 je nach Dosis). Diese Marke ist häufig Gegenstand von Fälschungen. Andere legitime thailändische Marken von Methandrostenolon waren in letzter Zeit selten. Einige davon wurden möglicherweise eingestellt. Leider scheint diese Lücke durch eine Zunahme der Fälschungen auf diesem Markt geschlossen worden zu sein. Bei der Einfuhr von Produkten aus Thailand ist besondere Vorsicht geboten. Asia Pharma macht Methanabolic in Malaysia. Diese kommen in 10 mg Tabletten, verpackt in 10er Streifen (10 Streifen pro Karton). Das ist in letzter Zeit eine ziemlich beliebte Marke. Generisches ‘Russian D-Bol’ (METAHAPOCTEHOROH) ist wieder in Produktion. Es wird in Streifen von 10 Tabletten geliefert, verpackt in einer Anzahl von 100 (10 Streifen). Hinweis: Dieses Produkt war in der Vergangenheit häufig Gegenstand von Fälschungen. Naposim ist in Rumänien noch in Produktion. Es wird in Kartons mit 20 Tabletten verkauft, die in zwei Folien-/Kunststoffblister à 10 Stück getrennt sind. Die Tabletten haben ein Dreieck, das auf einer Seite geprägt ist. Dieses Produkt war in der Vergangenheit Gegenstand einer weit verbreiteten Fälschung. Auch in Polen bleibt Metanabol in der Produktion. Das Produkt wird von Jelfa hergestellt und ist in einer Stärke von 5 mg erhältlich. Es wird in Streifen von 20 Tabletten verpackt. In Paraguay stellt Landerlan ein generisches, markengeschütztes Methandrostenolon her. Es ist in einer 10 mg Tablettendosis verfügbar. Das Produkt wird in Flaschen zu je 100 Tabletten verpackt. Die Verpackung wurde vor kurzem aktualisiert; die Flaschen sind nun deutlich leuchtend gelb. Balkan Pharmaceuticals (Moldawien) stellt das Produkt Danabol her. Es wird in 10 mg und 50 mg Tabletten verkauft, wobei 20 Tabletten in jeder Folie und jedem Kunststoffstreifen enthalten sind. Alpha-Pharma Indien stellt jetzt eine Methandrostenolonmarke namens Alphabol her. Es kommt in 10 mg Tabletten und wird in Kartons mit 50 Tabletten (5 Streifen à 10 Stück) verpackt. 1 Vischer E, Meystre C, Wettstein A. Helv Chim Acta 38 (1955):1502. 2 Never Enough / Steroids in Sports: Experiment turns epidemic. Robert Dvorchak. Pittsburgh Post-Gazette January 14, 2005. 3 Comments from Dr. John Ziegler. Strength & Heath Magazine, 1967. 4 Officials bungled steroid regulation from the start. Robert Dvorchak, Pittsburgh Post-Gazette October 3, 2005. 5 Anabolic-androgenic steroid interaction with rat androgen receptor in vivo and in vitro: a comparative study. Feldkoren BI, Andersson S. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005 Apr;94(5):481-7. Epub 2005 Mar 17. 6 Kruskemper, H L, Anabolic Steroids, Academic Press, New York, 1968. 7 Relative imporance of 5alpha reduction for the androgenic and LHinhibiting activities of delta-4-3-ketosteroids. 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