Dimetiltrienolona
Descripción: La dimetiltrienolona es un potente esteroide oral derivado de la nandrolona. Es un primo cercano de la metiltrienolona, que difiere solo por un grupo 7-alfa-metilo adicional. Esta es una modificación que solo aparece un par de veces en un medicamento esteroideo comercial, pero cuando lo hace parece tener un efecto poderoso. Su función principal es reducir la unión a las proteínas séricas, aumentando el porcentaje de esteroide libre (activos) en la sangre y la potencia general del esteroide. Vemos esto con la bolasterona, un poderoso derivado dimetilado de la testosterona que muestra una potencia anabólica casi seis veces mayor que la metiltestosterona. La 7-metilación también aparece en Check Drops (mibolerona), una nandrolona 7,17-dimetilada con aproximadamente 41 veces la potencia anabólica oral de la metiltestosterona. La dimetiltrienolona pertenece a la misma clase que una forma dimetilada de la trembolona. Es un esteroide oral anabólico y androgénico extremadamente potente, quizás mucho más que cualquier otro agente desarrollado antes o después. Sin embargo, este agente no es utilizado ampliamente por los atletas, dado que nunca fue producido comercialmente. Historia: La dimetiltrienolona se describió por primera vez en 19671. Este agente es uno de los muchos esteroides anabólicos potentes que se han desarrollado, pero nunca se han introducido en el mercado comercial de medicamentos. Como tal, es solo un compuesto de investigación, y no hay datos humanos sobre él que reportar. Hay, por supuesto, una gran cantidad de compuestos que se ajustan a esta descripción que no se incluyen en esta referencia. Lo que hace que este esteroide en particular se destaque de los demás es su gran potencia. Más concretamente, la dimetiltrienolona es quizás el esteroide anabólico más potente que se haya desarrollado y analizado para evaluar su efecto. Este agente es muy similar en estructura a la Metribolona (metiltrienolonel), que fue definida no solo como extremadamente potente, sino también como el esteroide más hepatotóxico desarrollado hasta el momento de esa prueba. Ese esteroide es ciertamente un agente de proporciones extremas, y la dimetiltrienolona solo será un derivado más potente (y potencialmente más tóxico). Cuando este esteroide se analizó para determinar su efecto anabólico y androgénico en 1967, los resultados fueron indeterminados. Fueron indeterminados porque los valores eran tan altos que no se podían calcular con precisión dados los parámetros del estudio. El estudio en sí mismo era muy típico. Como se esperaría de un esteroide oral, se utilizó metiltestosterona como estándar de comparación. Los animales (ratas) fueron dosificados y posteriormente sacrificados. La próstata ventral y las vesículas seminales se pesaron para medir el efecto androgénico, y el elevador del ano se usó para la potencia anabólica (los mismos tres valores que eran el estándar de análisis para los esteroides en los años 60 y 70). Con respecto a las tres medidas, se demostró que la dimetiltrienolona tiene un efecto 100 veces más fuerte que la metiltestosterona. Las cifras, cuando se informan en porcentajes, simplemente se leían como ‘> 10,000’ (más del 10,000 %) en las 3 pruebas. No pude encontrar más ensayos orales sobre este esteroide, lo que hace que la potencia exacta (por estos experimentos u otros) sea desconocida. Cómo es Suministrado: La dimetiltrienolona no está disponible como agente comercial. Características Estructurales: La dimetiltrienolona es una forma modificada de nandrolona. Difiere en: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17alfa para proteger la hormona durante la administración oral, 2) la introducción de dobles enlaces en los carbonos 9 y 11, lo que aumenta su afinidad de unión y ralentiza su metabolismo, y 3) la introducción de un grupo metilo en el carbono 7 (alfa), que inhibe la unión de esteroides a las proteínas de unión al suero como la SHBG (Globulina de Unión a la Hormona Sexual) y mejora en gran medida su actividad biológica relativa. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La dimetiltrienolona no es aromatizada por el organismo y no se cree que sea mensurablemente estrogénica. Es de destacar, sin embargo, que la dimetiltrienolona probablemente muestra una afinidad de unión significativa para el receptor de progesterona. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Parece que aquí hay una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia puede ocurrir incluso con la ayuda de progestinas, sin niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrogénico, que inhiba el componente estrogénico de este trastorno, suele ser suficiente para mitigar la ginecomastia causada por los esteroides anabólicos / androgénicos progestacionales. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son probables con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Además, la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza la dimetiltrienolona, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La dimetiltrienolona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de su administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alquilados C17 -alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Tenga en cuenta que la dimetiltrienolona es un esteroide oral extremadamente potente, con un nivel muy alto de resistencia al metabolismo hepático, lo que hace que la dimetiltrienolona sea sumamente tóxica para el hígado. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Aunque no se ha estudiado extensivamente en humanos, la alta potencia relativa y la naturaleza no aromatizable de la dimetiltrienolona sugieren que este agente es extremadamente propenso a alterar negativamente los valores de los lípidos y aumentar el riesgo aterogénico. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar la dieta con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos administrados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad en un término de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio realizado en 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT) 2. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): La dimetiltrienolona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no son disponibles. Este agente generalmente no se recomienda para propósitos de mejora de físico o rendimiento debido a su alto nivel de hepatotoxicidad. Aquellos que insisten absolutamente en su uso necesitan toman muy en serio su nivel de toxicidad hepática. Como mínimo, se deben realizar análisis de sangre de rutina para asegurarse de que el agente no esté causando daño. La duración del fármaco también suele ser muy limitada, por lo general 4 semanas de uso o menos. La potencia relativa de la dimetiltrienolona es extremadamente alta, requiriendo dosis tan bajas como 0.25 (1/4) miligramo por día para un efecto anabólico pronunciado (de 0.25 a 1 mg probablemente sea el rango elegido). Se debe enfatizar nuevamente que hay muchos otros esteroides que valen la pena usar antes de este, que no serán tan peligrosos. Ningún compuesto, no importa cuán potente sea, es mágico, y la dimetiltrienolona es uno de esos esteroides que probablemente simplemente se deben dejar solos. Administración (Mujeres): La dimetiltrienolona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Este agente no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el físico o el rendimiento debido a su toxicidad extremadamente fuerte y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: La dimetiltrienolona no se produce como un medicamento de prescripción. No obstante, este agente está disponible en el mercado negro como un esteroide de diseño subterráneo. 1 Mathieu J. Proc Intern. Symp. Drug Res. (1967):134. Chem Inst. Can.. Montreal, Canada 1967. 2 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.