Laurabolin® (laurate de nandrolone)

Description :

Le laurate de nandrolone est une forme injectable du nandrolone, un stéroïde anabolisant. L’ester de laurate appliqué ici a deux atomes de carbone plus longs que le décanoate et, par conséquent, cet agent forme un dépôt de médicament légèrement plus durable que le Deca-Durabolin autour de la zone d’injection. Compte tenu de ses fortes propriétés de libération retardée, il est possible d’administrer du laurate de nandrolone une fois toutes les trois à quatre semaines en milieu médical. En tant que nandrolone injectable, ce médicament exerce un effet anabolique modérément fort, qui s’accompagne d’un faible niveau de propriétés œstrogéniques et androgéniques. Bien que peu utilisé, le laurate de nandrolone est recommandé par les athlètes et les bodybuilders pour sa capacité à promouvoir des gains lents et réguliers en masse maigre avec des effets secondaires minimes.

Histoire :

Le laurate de nandrolone a été mis au point dans les années 1960, à une époque où de nombreux nouveaux esters de nandrolone étaient en cours de synthèse et d’étude. Cet ester de nandrolone à action prolongée est généralement considéré comme un médicament vétérinaire, mais il a en fait été prescrit à l’homme avant son adoption par les animaux. La seule marque de référence est Clinibolin, qui a été brièvement vendu sur le marché allemand des médicaments à la fin des années 1960. Le laurate de nandrolone a finalement été de courte durée en tant que médicament humain et, à partir de ce moment, serait utilisé exclusivement dans des préparations vétérinaires. Il n’y a rien de particulier qui rend le médicament mal adapté à un usage humain, et sa suppression a probablement eu beaucoup plus à voir avec la domination du Deca-Durabolin d’Organon, qui rendait le laurate de nandrolone plutôt superflu en tant que médicament d’ordonnance, que les défauts du médicament lui-même. .

En tant que médicament vétérinaire, le laurate de nandrolone est le plus souvent identifié avec le nom de marque Laurabolin. Laurabolin est fabriqué par Intervet et se trouve dans divers pays, notamment au Mexique, au Chili, aux Pays-Bas, en Australie et en Colombie.

Il est utilisé avec les chats, les chiens, les chevaux, les porcs et les bovins, généralement pour lutter contre la malnutrition causée par une maladie virale ou parasitaire, pour traiter l’anémie, pour lutter contre les effets cataboliques des corticostéroïdes et pour améliorer la condition physique générale des animaux très actifs ou âgés. La marque Laurabolin a également été vendue à une époque par Werfft-Chemie en Autriche et Vemie en Allemagne, mais ces produits ont depuis été abandonnés. Outre le nom de marque Laurabolin, le médicament avait déjà été commercialisé sous les dénominations commerciales Fortadex (Hydro, Allemagne), Fortabol (Parfam, Mexique) et Lauradrol 250 (Loeffler, Mexique). Aujourd’hui, seuls les produits Intervet sont connus.

Fourniture

Le laurate de nandrolone est disponible sur certains marchés de médicaments vétérinaires. La composition et la posologie peuvent varier selon les pays et les fabricants, mais contiennent généralement 20 mg / mL ou 50 mg / mL de stéroïde dissous dans de l’huile.

Caractéristiques structurelles:

Le laurate de nandrolone est une forme modifiée de nandrolone, dans laquelle un ester d’acide carboxylique (acide laurique) a été lié au groupe hydroxyle 17-bêta. Les stéroïdes estérifiés sont moins polaires que les stéroïdes libres et sont absorbés plus lentement par la zone d’injection. Une fois dans le sang, l’ester est éliminé pour donner de la nandrolone libre (active). Les stéroïdes estérifiés sont conçus pour prolonger la fenêtre d’effet thérapeutique après l’administration, ce qui permet un schéma d’injection moins fréquent que les injections de stéroïdes libres (non estérifiés). Le laurate de nandrolone est conçu pour permettre une libération lente de nandrolone jusqu’à 3 à 4 semaines après l’injection.

Effets secondaires (œstrogènes):

La nandrolone a une faible tendance à la conversion des œstrogènes, estimée à environ 20% de celle observée avec la testostérone.1

En effet, bien que le foie puisse convertir la nandrolone en estradiol, ce processus est beaucoup moins sujet à l’aromatisation des stéroïdes, comme la nandrolone du tissu adipeux.2 En conséquence, les effets secondaires liés aux œstrogènes sont beaucoup moins préoccupants avec ce médicament. avec de la testostérone. Des taux élevés d’œstrogènes peuvent toutefois toujours être observés avec des doses plus élevées et peuvent entraîner des effets indésirables tels qu’une rétention d’eau accrue, un gain de graisse corporelle et une gynécomastie. Un anti-œstrogène tel que le citrate de clomifène ou le citrate de tamoxifène peut être nécessaire pour prévenir les effets secondaires œstrogéniques, le cas échéant. On peut également utiliser un inhibiteur de l’aromatase tel qu’Arimidex® (anastrozole), qui contrôle plus efficacement les œstrogènes en empêchant leur synthèse. Les inhibiteurs de l’aromatase peuvent être assez coûteux en comparaison des anti-œstrogènes et peuvent également avoir des effets négatifs sur les lipides sanguins.

Il est à noter que la nandrolone a une certaine activité progestative dans le corps.3 Bien que la progestérone soit un stéroïde C-19, le retrait de ce groupe comme dans la 19-norprogestérone crée une hormone ayant une plus grande affinité de liaison pour le récepteur correspondant. Partageant ce même trait, de nombreux stéroïdes anabolisants 19-nor ont également une certaine affinité pour le récepteur de la progestérone4. Les effets secondaires associés à la progestérone sont similaires à ceux de l’œstrogène, notamment l’inhibition par rétroaction négative de la production de testostérone et l’augmentation du taux de stockage des graisses. Les progestatifs augmentent également l’effet stimulant des œstrogènes sur la croissance du tissu mammaire. Il semble y avoir une forte synergie entre ces deux hormones ici, de sorte que la gynécomastie pourrait même se produire avec l’aide de progestatifs, sans niveaux excessifs d’œstrogènes. L’utilisation d’un anti-œstrogène, qui inhibe la composante œstrogénique de ce trouble, est souvent suffisante pour atténuer la gynécomastie provoquée par la nandrolone.

Effets secondaires (androgènes):

Bien que classé comme un stéroïde anabolisant, des effets secondaires androgènes sont toujours possibles avec cette substance, en particulier à des doses plus élevées. Cela peut inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du visage et du corps. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les femmes sont mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. La nandrolone est un stéroïde dont l’activité androgénique est relativement faible par rapport à ses actions en matière de construction tissulaire, ce qui rend le seuil d’effets secondaires androgènes plus élevés comparativement à celui d’agents plus androgènes tels que la testostérone, la méthandrosténolone ou la fluoxymestérone. Il est également important de souligner qu’en raison de sa nature androgène légère et de sa capacité à supprimer la testostérone endogène, la nandrolone est susceptible d’interférer avec la libido chez les hommes lorsqu’elle est utilisée sans autre androgène.

Notez que dans les tissus cibles sensibles aux androgènes tels que la peau, le cuir chevelu et la prostate, l’androgénicité relative de la nandrolone est réduite par sa réduction en dihydronandrolone (DHN) .5 6 L’enzyme réductase 5-alpha est responsable de ce métabolisme de la nandrolone. L’utilisation concomitante d’un inhibiteur de la 5-alpha réductase, tel que le finastéride ou le dutastéride, interférera avec la réduction de l’action de la nandrolone spécifique au site, augmentant considérablement la tendance de la nandrolone à produire des effets secondaires androgènes. Les inhibiteurs de la réductase doivent être évités avec la nandrolone si une androgénicité faible est souhaitée.

Effets secondaires (hépatotoxicité):

La nandrolone n’est pas alpha-alkylée en C-17 et n’a pas d’effets hépatotoxiques. Une toxicité hépatique est peu probable.

Effets secondaires (cardiovasculaires):

Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. Des études sur l’administration de 600 mg de décanoate de nandrolone par semaine pendant 10 semaines ont montré une réduction de 26% du taux de cholestérol HDL7. Cette suppression est légèrement supérieure à celle rapportée avec une dose égale d’énanthate de testostérone et concorde avec les études précédentes impact négatif sur le rapport HDL / LDL avec le décanoate de nandrolone par rapport au cypionate de testostérone.8 Cependant, les injectables à base de nandrolone devraient néanmoins avoir un impact significativement plus faible sur les lipides sériques que les agents c-17 alkyl alkylés. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.

Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.

Effets secondaires (suppression de la testostérone):

Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. À des fins de comparaison, des études sur l’administration de 100 mg de décanoate de nandrolone par semaine pendant 6 semaines ont montré une réduction d’environ 57% du taux sérique de testostérone au cours du traitement. À une dose de 300 mg par semaine, cette réduction a atteint 70% 9. On pense que l’activité progestative de la nandrolone contribue notamment à la suppression de la synthèse de la testostérone au cours du traitement, ce qui peut être marqué malgré une faible tendance à la conversion des œstrogènes. 10 Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 2 à 6 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.

Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.

Administration (hommes):

Le laurate de nandrolone n’est pas approuvé pour une utilisation chez l’homme. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. Lorsqu’elle est utilisée à des fins d’amélioration du physique ou de la performance, une dose de 200 à 400 mg administrée tous les 7 à 10 jours est généralement utilisée, par cycles de 8 à 12 semaines. Ce niveau est suffisant pour que la plupart des utilisateurs remarquent des gains mesurables en masse musculaire maigre et en force, qui doivent être accompagnés d’un faible niveau d’activité œstrogénique et androgène. Des doses plus élevées (450-600 mg tous les 7-10 jours) vont conférer un effet anabolique plus fort, mais peuvent être difficiles étant donné la concentration relativement basse de ce stéroïde. Au lieu de cela, beaucoup optent pour la combinaison de cet agent avec d’autres stéroïdes anabolisants / androgènes. Compte tenu de ses propriétés, il semble bien convenir à la fois au groupage et à la coupe, et peut remplacer raisonnablement le Deca-Durabolin plusieurs fois.

Administration (femmes):

Le laurate de nandrolone n’est pas approuvé pour une utilisation chez l’homme. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. Lorsqu’elle est utilisée à des fins d’amélioration du physique ou de la performance, une posologie de 100 mg tous les 10-14 jours est généralement utilisée pendant 4 à 6 semaines. Bien que légèrement androgènes, les femmes sont parfois confrontées à des symptômes de virilisation lors de la prise de ce composé. Si les effets secondaires virilisants deviennent un sujet de préoccupation, le médicament doit être arrêté immédiatement pour aider à prévenir leur apparition permanente. Après une période de sevrage suffisante, le nandrolone à action plus courte Durabolin® pourrait être considéré comme une option plus sûre (plus contrôlable). Ce médicament ne reste actif que pendant plusieurs jours, ce qui réduit considérablement le temps d’attente, le cas échéant.

Disponibilité :

Les préparations pharmaceutiques contenant du laurate de nandrolone restent rares. En examinant certains des produits restants et les évolutions du marché pharmaceutique mondial, nous avons formulé les observations suivantes.

Le produit Laurabolin de marque Intervet est presque exclusivement associé à ce composé. Il reste disponible sur certains marchés d’Europe et des États-Unis et n’est pas largement utilisé pour la vente sur le marché noir.

1 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25.

2 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62: 18-25,1986.

3 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5):552-61.

4 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956.

5 Different pattern of metabolism determine the relative anabolic activity of 19-norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53:255-7,1995.

6 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5-alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgen-binding proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of “myotropic” and “androgenic” activities of 19-nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):65360.

7 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Dec;283(6):E1214-22. Epub 2002 Aug 27.

8 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 1986 Jul;13(7):513-8.

9 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68:971, 1989.

10 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 (1982):108-12.