Métribolone (méthyltriénolone)
Description:
La méthyltriénolone est l’un des stéroïdes anabolisants oraux les plus puissants jamais produits. Cet agent est un dérivé de la trenbolone (triénolone), qui a été alpha-alkylée en C-17 pour permettre une administration par voie orale. Cette modification a créé un stéroïde qui est nettement plus fort que son cousin non méthylé. Son activité a été mesurée entre 120 et 300 fois supérieure à celle de la méthyltestostérone, avec une dissociation plus forte entre les effets anaboliques et androgènes.1 aussi peu que 0,5-1 milligramme par jour pour constater un fort effet anabolique. Cependant, sa puissance ne correspond à sa toxicité relative, ce qui a limité son utilisation moderne à celle de la recherche en laboratoire.
Histoire:
La méthyltriénolone a été décrite pour la première fois en 1965.3 Elle a immédiatement été identifiée comme un agent anabolique extrêmement puissant, bien plus puissant que les agents disponibles dans le commerce à l’époque. Malgré son activité relative élevée, cependant, la méthyltriénolone n’a été utilisée que très peu chez l’homme. Elle a été utilisée cliniquement à la fin des années 60 et au début des années 70, notamment dans le traitement du cancer du sein avancé. Ici, son action anabolique / androgène extrêmement forte aide le médicament à contrer les effets locaux des œstrogènes endogènes, ce qui lui confère une certaine efficacité pour ralentir ou même régresser la croissance tumorale. Cette application n’a toutefois pas duré longtemps, des évaluations plus réalistes de la toxicité du médicament ayant rapidement conduit à son abandon en médecine humaine.
Au milieu des années 1970, la méthyltriénolone était en train de devenir un standard accepté dans les études de recherche non humaines, en particulier celles portant sur l’activité des récepteurs aux androgènes. Pour cela, l’agent est très bien adapté. Sa puissance et sa résistance aux protéines de liaison au sérum en font un excellent standard de liaison au récepteur in vitro pour comparer d’autres agents.
Étant si résistants au métabolisme, les métabolites actifs de la méthyltriénolone ne vont pas non plus interférer grandement avec les résultats de la plupart des expériences. Les tissus corporels peuvent métaboliser assez facilement la plupart des stéroïdes, ce qui signifie que même les études d’incubation peuvent être compliquées par la question de savoir ce qui provoque un effet particulier, le stéroïde ou l’un de ses métabolites non identifiés. C’est beaucoup moins un problème avec la méthyltriénolone. S’agissant de son utilité dans les expériences de laboratoire, la méthyltriénolone est encore largement utilisée à cette fin aujourd’hui.
Fourniture:
La méthyltrienolone n’est pas disponible en tant qu’agent commercial.
Caractéristiques structurelles:
La méthyltriénolone est une forme modifiée de nandrolone. Elle se distingue par: 1) l’addition d’un groupe méthyle sur le carbone 17alpha pour protéger l’hormone lors de l’administration orale et 2) l’introduction de doubles liaisons sur les carbones 9 et 11, ce qui augmente son affinité de liaison et ralentit son métabolisme. Le stéroïde résultant est nettement plus puissant que sa base de nandrolone et présente une demi-vie beaucoup plus longue et une affinité plus faible pour les protéines de liaison au sérum en comparaison. La méthyltriénolone ne diffère chimiquement de la trenbolone que par l’addition d’un groupe méthyle en C-17. Cette modification modifie toutefois considérablement l’activité de la méthyltriénolone, de sorte que cet agent ne doit pas simplement être considéré comme une forme orale de trenbolone.
Effets secondaires (œstrogènes):
La méthyltriénolone n’est pas aromatisée par le corps et n’est pas sensiblement œstrogénique. Il convient toutefois de noter que la méthyltriénolone présente une affinité de liaison significative pour le récepteur de la progestérone4. Les effets secondaires associés à la progestérone sont similaires à ceux de l’œstrogène, notamment une rétro-inhibition négative de la production de testostérone et un taux accru de stockage des graisses.
Les progestatifs augmentent également l’effet stimulant des œstrogènes sur la croissance du tissu mammaire. Il semble y avoir une forte synergie entre ces deux hormones ici, de sorte que la gynécomastie pourrait même se produire avec l’aide de progestatifs, sans niveaux excessifs d’œstrogènes. L’utilisation d’un anti-œstrogène, qui inhibe la composante œstrogénique de ce trouble, est souvent suffisante pour atténuer la gynécomastie provoquée par les stéroïdes anabolisants / androgènes progestatifs.
Effets secondaires (androgènes):
Bien que classé comme un stéroïde anabolisant, les effets secondaires androgènes sont encore fréquents avec cette substance. Cela peut inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du visage et du corps. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. En outre, l’enzyme 5-alpha réductase ne métabolisant pas la méthyltriénolone, son androgénicité relative n’est donc pas affectée par le finastéride ou le dutastéride.
Effets secondaires (hépatotoxicité):
La méthyltrienolone est un composé alkylé en C17-alpha. Cette modification protège le médicament de la désactivation par le foie, permettant ainsi un pourcentage très élevé d’entrée du médicament dans la circulation sanguine après administration orale. Les stéroïdes anabolisants androgènes alkylés en C17-alpha peuvent être hépatotoxiques. Une exposition prolongée ou élevée peut entraîner des dommages au foie. Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer.Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer. Il est conseillé de consulter un médecin périodiquement pendant chaque cycle pour surveiller la fonction hépatique et l’état de santé général. La consommation de stéroïdes alkylés en C17-alpha est généralement limitée à 6 à 8 semaines, dans le but d’éviter une escalade de la tension hépatique.
La méthyltriénolone est un stéroïde oral extrêmement puissant, présentant un très haut niveau de résistance au métabolisme hépatique. Cela rend la méthyltriénolone extrêmement toxique pour le foie, ce qui exclut son utilisation comme agent de prescription à l’heure actuelle, dans le monde entier. Les études publiées par l’Université de Bonn en Allemagne en 1966 le montrent bien5. En fait, à ce moment-là, des chercheurs avaient estimé qu’il s’agissait du stéroïde le plus toxique pour le foie à avoir été étudié sur l’homme, résumant bien leurs conclusions en indiquant:
“La Methyltrienolone… qui est actif par voie orale en tant qu’agent anabolique à une dose inférieure à 1,0 mg par jour chez l’adulte normal, a été testé en ce qui concerne son influence sur la fonction hépatique. Mesuré par plusieurs paramètres (rétention de BSP; bilirubine totale; activités des transaminases, phosphates alcalins
et la cholinestérase dans le sérum; La méthyltriénolone plasmatique s’est avérée très active en ce qu’elle provoque des symptômes biochimiques de la cholestase intrahépatique (…), de sorte que la méthyltriénolone est actuellement le stéroïde le plus «hépatotoxique». “
L’utilisation d’un supplément de détoxication du foie tel que Liver Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte est recommandée en cas de prise de stéroïdes anabolisants androgènes hépatotoxiques.
Effets secondaires (cardiovasculaires):
Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. Bien que peu étudiés chez l’homme, la voie orale, la puissance relative élevée et la nature non aromatisable de la méthyltriénolone suggèrent que cet agent est extrêmement susceptible de modifier négativement les valeurs lipidiques et d’augmenter le risque athérogène. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.
Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.
Effets secondaires (suppression de la testostérone):
Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.
Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.
Administration (générale):
Les directives de prescription conseillent généralement que les stéroïdes oraux peuvent être pris avec ou sans repas. La différence de biodisponibilité n’est généralement pas considérée comme substantielle. Toutefois, une étude menée en 2016 sur les nouveau-nés a montré que l’absorption de l’oxandrolone était nettement améliorée lorsqu’elle était dissoute directement dans les graisses (huile de MCT) 6. Si le régime alimentaire comprenait une teneur en graisse considérable, la prise de ce stéroïde oral avec les repas pourrait être plus avantageuse.
Administration (hommes):
La méthyltriénolone n’est plus utilisée en médecine clinique en raison d’un niveau inacceptable d’hépatotoxicité. Cet agent n’est généralement pas recommandé à des fins d’amélioration du physique ou de la performance pour la même raison. Ceux qui insistent absolument sur son utilisation doivent prendre très au sérieux son niveau de toxicité hépatique. À tout le moins, des analyses de sang de routine doivent être effectuées pour s’assurer que l’agent ne provoque pas de dommages. La durée du médicament doit également être très limitée, de préférence à 4 semaines ou moins. La puissance relative de la méthyltriénolone est extrêmement élevée, nécessitant des doses aussi faibles que 0,5 milligramme par jour. On estime généralement que son efficacité et sa tolérance sont comprises entre 0,5 et 2 mg par jour. Des doses de type Dianabol de 20-30 mg par jour sont complètement impensables et ne doivent jamais être tentées. Encore une fois, c’est un stéroïde extrêmement toxique, et tous les bons conseils diraient de l’éviter. N’importe lequel des nombreux stéroïdes disponibles dans le commerce constituerait un choix beaucoup plus sûr.
Administration (femmes):
La méthyltriénolone n’est plus utilisée en médecine clinique en raison d’un niveau inacceptable d’hépatotoxicité. Cet agent n’est pas recommandé aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance en raison de sa toxicité extrêmement élevée et de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants.
Disponibilité :
La méthyltriénolone n’est pas produite sous forme de stéroïde sur ordonnance dans le monde entier. Il est disponible presque exclusivement en tant que produit souterrain. Le seul élément que nous ayons pu trouver fabriqué par une société enregistrée était Tren Tabs d’Alpha-Pharma. Ils vendent cet article en Inde pour l’exportation seulement. Le produit est offert en comprimés de 1 mg et est emballé à raison de 10 comprimés par bande.
1 Liver toxicity of a new anabolic agent: methyltrienolone (17-alphamethyl-4,9,11-estratriene-17 beta-ol-3-one). Kruskemper, Noell. Steroids. 1966 Jul;8(1):13-24.
2 T. Feyel-Cabanes, Compt. Rend. Soc. Biol. 157, 1428 (1963)
3 Protein anabolism produced in man by a new steroid: methyltrienolone. Tremolieres J, Pequignot E. Presse Med. 1965 Nov 6;73(47):2655-8.
4 Specific binding of [3H]-methyltrienolone to both progestin and androgen binding components in human benign prostatic hypertrophy (BPH). Asselin J, Melancon R, Gourdeau Y, Labrie F, Bonne C, Raynaud JP. J Steroid Biochem. 1979 May;10(5):483-6 .
5 Liver toxicity of a new anabolic agent: methyltrienolone (17-alphamethyl-4,9,11-estratriene-17 beta-ol-3-one). Kruskemper, Noell. Steroids. 1966 Jul;8(1):13-24.
6 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.