Myagen (bolastérone)

Description :

La bolasterone est un stéroïde anabolisant oral apparenté à la méthyltestostérone. Il ne diffère que par l’ajout d’un groupe méthyle en C-7, qui explique son nom chimique donné, la 7,17-diméthyltestostérone. Le groupe méthyle c-7 ajouté rend l’activité de ce stéroïde très éloignée de la méthyltestostérone, de sorte que toute comparaison directe est difficile à justifier. Pour commencer, la bolastérone est un stéroïde assez puissant, mesuré chez l’homme pour avoir environ deux fois plus d’effet anabolique que la méthandrosténolone.1 Ceci contraste avec la méthyltestostérone, qui est considérablement moins puissante que la méthandrosténolone. Bien qu’il s’agisse d’un dérivé de la testostérone, le bolastérone est également beaucoup plus anabolisant que l’androgène. À un niveau thérapeutique donné, il est beaucoup moins susceptible de provoquer des effets secondaires androgènes / virilisants. Il a cependant une forte similitude avec la méthyltestostérone, qui réside dans le fait que la bolastérone est également très œstrogénique. Les deux agents sont donc utilisés de manière plus appropriée au cours des phases de formation de masse ou de formation.

Histoire:

La bolasterone a été décrit pour la première fois en 1959. 2 Trois ans plus tard, l’effet anabolique et androgène était évalué de près. Le médicament avait été mis au point par Upjohn et vendu aux États-Unis. pendant les années 1960 sous la marque Myagen. Elle était principalement indiquée pour le traitement du cancer du sein avancé chez la femme, bien que l’agent ait également été étudié pour son effet stimulant sur les cellules sanguines et son activité anabolique générale (préservation du tissu maigre). La bolasterone était finalement un médicament de courte durée disparaissant du marché des États-Unis peu après sa sortie. Dans les années 1980, la bolasterone était hors du commerce depuis si longtemps qu’elle était presque oubliée chez les athlètes. Bien que la bolastérone ne soit plus produit, le médicament reste répertorié aux États-Unis. Pharmacopées, suggérant qu’il ne serait pas impossible de voir cet agent en vente (légalement) aux États-Unis encore une fois, peut-être sous les ordres d’une pharmacie privée. La réémergence d’un composé commercial réel de bolastérone reste toutefois très improbable.

Fourniture:

La bolasterone n’est plus disponible en tant que médicament sur ordonnance.

Caractéristiques structurelles:

La bolasterone est une forme modifiée de testostérone. Elle se différencie par: 1) l’addition d’un groupe méthyle sur le carbone 17-alpha, qui aide à protéger l’hormone lors d’une administration orale, et 2) l’introduction d’un groupe méthyle sur le carbone 7 (alpha), qui inhibe la réduction de 5-alpha et décale le rapport anabolique à androgène en faveur du premier. Les stéroïdes 7,17-diméthylés ont également tendance à être très résistants au métabolisme et aux protéines de liaison au sérum, renforçant ainsi considérablement leur activité biologique relative.

Effets secondaires (œstrogènes):

La bolasterone est aromatisée par le corps et est considérée comme un stéroïde hautement œstrogénique en raison de sa conversion en 7,17-diméthylestradiol (un œstrogène ayant une activité biologique élevée). La gynécomastie peut être un sujet de préoccupation pendant le traitement, surtout lorsque des doses thérapeutiques supérieures à la normale sont utilisées. Dans le même temps, la rétention d’eau peut devenir un problème, entraînant une perte notable de définition musculaire à la fois par la rétention d’eau sous-cutanée et la formation de graisse. Pour éviter de forts effets secondaires œstrogéniques, il peut être nécessaire d’utiliser un anti-œstrogène tel que Nolvadex®. On peut également utiliser un inhibiteur de l’aromatase comme Arimidex® (anastrozole), qui est un remède plus efficace pour le contrôle des œstrogènes. Cependant, les inhibiteurs d’aromatase peuvent être assez coûteux par rapport aux traitements d’entretien à base d’œstrogènes standard et peuvent également avoir des effets négatifs sur les lipides sanguins.

Effets secondaires (androgènes):

Bien que la bolasterone soit classée dans la classe des stéroïdes anabolisants, des effets secondaires androgènes sont toujours possibles avec cette substance. Celles-ci peuvent inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du corps / du visage. Des doses plus élevées sont plus susceptibles de provoquer de tels effets secondaires. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. La bolasterone n’étant pas affectée par l’enzyme 5-alpha réductase, son androgénicité relative n’est pas affectée par l’utilisation concomitante de finastéride ou de dutastéride. Notez que les études administrant 1 mg et 2 mg de bolastérone par jour n’ont montré aucun effet secondaire androgène externe chez les enfants et les hommes hypogonadotrophes, ce qui serait caractérisé par la croissance des poils en public, des modifications génitales, des modifications de la voix et de l’acné. Des doses plus élevées restent susceptibles d’induire des effets androgènes. La bolasterone est considérée comme ayant un rapport effet anabolisant / androgène comparable à celui de l’oxymétholone et de la méthandrosténolone.

Effets secondaires (hépatotoxicité):

La bolasterone est un composé alkylé en C17-alpha. Cette modification protège le médicament de la désactivation par le foie, permettant ainsi un pourcentage très élevé d’entrée du médicament dans la circulation sanguine après administration orale. Les stéroïdes anabolisants androgènes alkylés en C17-alpha peuvent être hépatotoxiques. Une exposition prolongée ou élevée peut entraîner des dommages au foie. Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer.Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer. Il est conseillé de consulter un médecin périodiquement pendant chaque cycle pour surveiller la fonction hépatique et l’état de santé général. La consommation de stéroïdes alkylés en C17-alpha est généralement limitée à 6 à 8 semaines, dans le but d’éviter une escalade de la tension hépatique. Des études sur l’administration de 1 mg et 2 mg de bolastérone par jour pendant 27 semaines à 6 patients ont montré une tendance à l’augmentation des taux sériques de phosphatase alcaline (un marqueur du stress hépatique), bien qu’aucun effet indésirable significatif sur le foie n’ait été documenté.

L’utilisation d’un supplément de détoxication du foie tel que Liver Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte est recommandée en cas de prise de stéroïdes anabolisants androgènes hépatotoxiques.

Effets secondaires (cardiovasculaires):

Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose.

L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable) du type de stéroïde (aromatisable ou non) et du niveau de résistance au métabolisme hépatique. La bolasterone a un effet important sur la gestion hépatique du cholestérol en raison de sa résistance structurelle à la dégradation du foie et de la voie d’administration. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde. Des études sur l’administration de 1 mg et de 2 mg de bolastérone par jour pendant 27 semaines à de 27 patients ont mis en évidence une tendance à l’augmentation du cholestérol sérique. Bien qu’aucune décomposition des HDL et des LDL n’ait été fournie, on peut supposer, en fonction de la structure et de la voie d’administration, que la bolastérone a considérablement décalé le rapport de ces deux fractions de cholestérol, augmentant ainsi considérablement le risque athérogène.

Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.

Effets secondaires (suppression de la testostérone):

Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.

Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.

Administration (générale):

Les directives de prescription conseillent généralement que les stéroïdes oraux peuvent être pris avec ou sans repas. La différence de biodisponibilité n’est généralement pas considérée comme substantielle. Cependant, une étude menée en 2016 sur les nouveau-nés a montré que l’absorption de l’oxandrolone était nettement améliorée lorsqu’elle était dissoute directement dans de la graisse (huile de MCT) 4. Si le régime alimentaire comprenait une teneur en graisse considérable, la prise de ce stéroïde oral avec des repas pourrait être plus avantageuse.

Administration (hommes):

Des études cliniques ont démontré qu’une rétention significative d’azote et un gain de poids peuvent être induits avec une posologie quotidienne de 1-2 mg par jour. Dans le sport, les doses de 2 à 5 mg par jour semblent être les plus raisonnables, prises en cycles ne dépassant pas 6 à 8 semaines afin de minimiser l’hépatotoxicité. Ce niveau est suffisant pour de fortes augmentations de la taille et de la force musculaires, bien que ces gains s’accompagnent probablement d’une rétention d’eau importante.

Administration (femmes):

La bolasterone n’était pas largement utilisée chez les femmes en médecine clinique. Lorsqu’elle était appliquée, elle était le plus souvent utilisée comme médicament secondaire en cas de cancer du sein inopérable, lorsque les autres traitements n’avaient pas produit d’effet recherché. La posologie utilisée pour cette application pourrait atteindre 10 mg par jour, ce qui a provoqué une virilisation importante chez les patients. La bolasterone n’est généralement pas recommandée aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance, en raison de sa nature très marquée et de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants.

Disponibilité :

La bolasterone n’est plus un médicament vendu sur ordonnance, bien qu’une poignée de laboratoires souterrains se soient mis à le vendre.

1 Clinical evaluation of a new anabolic agent 7a,17adimethyltestosterone (bolasterone). Korst, D. R., Bowers, C. Y., Flokstra, J. H., McMahon, F.G. Clin. Pharmacol. Therap. 4:734-9 (1963).

2 The synthesis of some 7alpha and 7beta methyl steroid hormones. Campbell JA, Babcock JC. J Am Chem Soc 81:4069-74 (1959).

3 Anabolic and androgenic activities of 7a,17a-dimethyltestosterone (U-19,763), a new anabolic steroid. Stucki J. C., Duncan G. W., Lyster S.C.

4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.