Néodrol (dihydrotestostérone)
Description:
Neodrol est une préparation de stéroïdes d’ordonnance (qui n’est plus en production) qui contient le puissant stéroïde androgène dihydrotestostérone. La dihydrotestostérone elle-même est l’androgène le plus actif du corps humain, démontrant une capacité à se lier et à activer le récepteur des androgènes au moins trois ou quatre fois plus grande que celle de son testostérone stéroïde parente. Ce trait, cependant, n’est pas accompagné de tendances anaboliques tout aussi puissantes. Dans le cas de la dihydrotestostérone, nous avons un stéroïde presque purement androgène, avec une action anabolique de formation de muscle minimale. La dihydrotestostérone peut avoir des utilisations très efficaces dans des domaines tels que la perte de graisse, le durcissement, l’augmentation de l’activité du SNC et les gains de force purs, mais ce stéroïde ne fonctionne pas bien comme agent anabolisant et n’est généralement pas utilisé en tant que tel par les athlètes.
Histoire:
La dihydrotestostérone a été synthétisée pour la première fois en 1935.1 Au milieu des années 1950, Pfizer a développé ce puissant stéroïde androgène en un médicament injectable, vendu aux marché des médicaments d’ordonnance des Etats-Unis, sous le nom commercial de Neodrol. Cette préparation contenait une solution saline simple contenant 50 mg / ml de dihydrotestostérone dans un flacon multidose de 10 mL. La littérature produit décrit le stéroïde comme un nouvel androgène pour le traitement de certains cas de cancer du sein inopérable chez la femme ou de cas de carcinome du sein postopératoire avec métastases. Il est également décrit comme un médicament efficace pour favoriser l’anabolisme des protéines chez certains patients. Compte tenu de la nature non estérifiée de la drogue, celle-ci devait être injectée au moins trois fois par semaine, même si elle était souvent requise quotidiennement.
D’autres préparations de dihydrotestostérone avaient également été produites au fil des ans sur d’autres marchés. Ces marques populaires comprennent Pesomax (Italie), Anabolex (Angleterre, Italie), Anaboleen (Angleterre, Suisse) et Androlone (Italie). Les suspensions injectables de dihydrotestostérone ont finalement été de courte durée sous forme de médicaments,
rendu effectivement obsolète par les stéroïdes anabolisants / androgènes plus récents et plus efficaces qui ont dominé de nombreux domaines de la médecine au cours des années 1960. La dihydrotestostérone n’a toutefois pas complètement disparu de la médecine clinique et reste aujourd’hui disponible, mais à peine. Son utilisation est actuellement extrêmement limitée dans le monde, principalement en Europe, en tant que produit transdermique pour le traitement de la gynécomastie et de l’insuffisance d’androgènes (Andractim).
Fourniture
La suspension de dihydrotestostérone n’est plus disponible. Lorsqu’il était produit sous forme de Neodrol, il contenait 50 mg / ml de dihydrotestostérone dans une solution saline dans un flacon multidose de 10 mL.
Caractéristiques structurelles:
Neodrol contenait de la dihydrotestostérone, un stéroïde androgène primaire.
Effets secondaires (œstrogènes):
La dihydrotestostérone n’est pas aromatisée par le corps et n’est pas sensiblement œstrogénique. Un anti-œstrogène n’est pas nécessaire lors de l’utilisation de ce stéroïde, car la gynécomastie et la rétention d’eau ne devraient pas être un problème, même chez les personnes sensibles. La DHT possède également des propriétés anti-œstrogéniques inhérentes, en concurrence avec d’autres substrats pour la liaison à l’enzyme aromatase. La dihydrotestostérone peut constituer une option efficace pour le traitement de la gynécomastie. Des études ont montré un bon niveau de succès dans le traitement de certaines formes de ce trouble avec Andractim (dihydrotestostérone transdermique), médicament affectant le rapport action androgène / œstrogène au niveau du sein, à tel point qu’une régression notable du tissu mammaire a été réalisée .2 3
Effets secondaires (androgènes):
La dihydrotestostérone est l’androgène naturel le plus puissant chez l’homme. Des doses thérapeutiques supérieures à la normale sont susceptibles de produire des effets secondaires androgènes, notamment une peau grasse, de l’acné et des poils sur le corps et le visage. Les hommes ayant une prédisposition génétique à la perte de cheveux (alopécie androgénétique) peuvent remarquer une accélération de la calvitie chez les hommes. Les femmes sont mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes, en particulier avec un androgène fort, tel que la dihydrotestostérone. Ceux-ci peuvent inclure l’approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. Notez que l’enzyme 5-alpha réductase ne métabolise pas la dihydrotestostérone; son androgénicité relative n’est donc pas affectée par le finastéride ou le dutastéride.
Effets secondaires (hépatotoxicité):
La dihydrotestostérone n’a pas d’effets hépatotoxiques; une toxicité hépatique est peu probable.
Effets secondaires (cardiovasculaires):
Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde. Les doses thérapeutiques de dihydrotestostérone utilisées pour corriger la production insuffisante d’androgènes chez des hommes vieillissants par ailleurs en bonne santé sont peu susceptibles d’augmenter le risque athérogène. Des doses plus élevées augmenteront probablement le risque athérogène, mais de manière moins spectaculaire que des doses équivalentes de stéroïdes anabolisants / androgènes oraux synthétiques.
Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.
Effets secondaires (suppression de la testostérone):
Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène.
Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.
Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.
Administration (hommes):
Les premières informations sur la prescription de Neodrol recommandaient une injection de 50 mg trois à sept fois par semaine, afin de favoriser l’anabolisme des protéines. À des fins d’amélioration de la performance physique ou de la performance, des doses similaires sont utilisées, mais généralement à l’extrémité supérieure du spectre thérapeutique (50 mg par jour). La dihydrotestostérone a peu d’utilité pour la construction musculaire, et s’applique le plus souvent à la coupe ou à la promotion de la force pure.
Administration (femmes):
Les informations concernant la prescription précoce de Neodrol recommandaient une injection de 100 mg trois à sept fois par semaine, pour le traitement du cancer du sein. La dihydrotestostérone n’est pas recommandée aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance en raison de sa nature fortement androgénique et de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants.
Disponibilité :
La suspension de dihydrotestostérone (Neodrol) n’est plus fabriquée et est actuellement indisponible sur le marché noir.
1 Butenandt A. K. et al. Ber dtsch chem. Ges. 68 (1935), 2097.
2 Studies on the treatment of idiopathic gynaecomastia with percutaneous dihydrotestosterone. Clin Endocrinol (Oxf). 1983 Oct;19(4):513-20.
3 Gynecomastia: effect of prolonged treatment with dihydrotestosterone by the percutaneous route Presse Med. 1983 Jan 8;12(1):21-5.