Orabolin® (éthylestrénol)

Description :

Ethylestrenol est un stéroïde anabolisant oral dérivé de la nandrolone. Comme c’est le cas pour de nombreux stéroïdes 19-ni, cet agent présente des propriétés anaboliques bien supérieures à celles de l’androgène, il n’est que faiblement œstrogénique et est fortement progestatif. Sur le plan structurel, l’éthylestrénol ressemble le plus à Nilevar (noréthandrolone). Les deux ne diffèrent que par l’absence d’un atome d’oxygène au niveau de la position c3 de l’éthylestrénol et que, dans le corps, l’éthylestrénol a en réalité une affinité notable pour se convertir en noréthandrolone.1 l’activité que nous observons avec ce composé et, dans la plupart des cas, l’éthylestrénol peut être considéré comme un précurseur de la noréthandrolone. Bien que l’éthylestrénol soit fortement anabolique par rapport à son androgénie, les athlètes trouvent généralement ce stéroïde extrêmement faible. Le niveau de croissance musculaire obtenu avec ce stéroïde est généralement beaucoup moins perceptible que celui attendu avec Nilevar ou Deca-Durabolin®, et il est considérablement moins efficace que le stanozolol et l’oxandrolone en milligramme.

Histoire:

L’éthylestrénol a été décrit pour la première fois en 1959. 2 Il a été développé en médicament oral par Organon (maintenant Merck / MSD), apparaissant sur la plupart des marchés entre 1961 et 1964. Organon a vendu les comprimés sous le nom commercial Maxibolin aux États-Unis et sous les noms Orabolin, Orgabolin et Durabolin-o sur d’autres marchés. Ce dernier nom est une forme comprimée de «Durabolin-Oral», indiquant que le médicament est un cousin oral de Durabolin (phénylpropionate de nandrolone). Organon a également produit des solutions orales d’éthylestrénol, telles que Maxibolin Elixir (US) et Fertabolin (Inde, Philippines). L’éthylestrénol était initialement indiqué pour plusieurs utilisations, visant principalement à préserver la masse maigre. Early U.S. la littérature des Etats-Unis sur les produits dit: avec un bon régime alimentaire, Maxibolin favorise la formation de tissu et la prise de poids, la stimulation de l’appétit

et le sentiment de bien-être, le regain de vigueur, contribuent à la reconstruction de la matrice osseuse et à la lutte contre la dépression et la faiblesse des maladies chroniques ou de la convalescence prolongée. Il peut également prévenir ou inverser certains effets cataboliques associés à la corticothérapie. “

L’éthylesterenol est devenu un stéroïde très controversé au début des années 1980, lorsque les médias occidentaux ont accordé de l’importance à la commercialisation de ce médicament auprès d’enfants mal nourris sur les marchés du tiers monde, tels que l’Inde, le Bangladesh et les Philippines. La publicité sur Fertabolin en Inde affirmait que le médicament “aiderait les enfants à prendre du poids et à la taille”, “simule un appétit physiologique” et “assure une assimilation optimale des aliments”. Il décrit également un “délicieux goût de sirop [de framboise] que les enfants adorent”. Le principal point de discorde était la promotion d’un stéroïde anabolisant pour remédier au manque d’approvisionnement en nourriture, le véritable problème. La publicité sur Fertabolin en Inde affirmait que le médicament “aiderait les enfants à prendre du poids et à la taille”, “simule un appétit physiologique” et “assure une assimilation optimale des aliments”. Il décrit également un “délicieux goût de sirop [de framboise] que les enfants adorent”. Le principal point de discorde était la promotion d’un stéroïde anabolisant pour remédier au manque d’approvisionnement en nourriture, le véritable problème. Maxibolin et Maxibolin Elixir ont été volontairement retirés des États-Unis. marché à la fin des années 1980 également, et la plupart des produits occidentaux à base d’éthylestrénol d’Organon ont rapidement suivi. Aujourd’hui, Merck / MSD ne conserve qu’un intérêt limité pour le médicament. L’éthylestrenol est actuellement une découverte rare, car il est uniquement fabriqué (en tant que médicament générique ou sous d’autres noms de marque) dans un petit nombre de pays.

Fourniture

L’éthylestrenol est disponible sur certains marchés de médicaments à usage humain et à usage vétérinaire. La composition et la posologie peuvent varier selon les pays et les fabricants, mais contiennent généralement 2 mg de stéroïde par comprimé. Des solutions orales ont également été produites dans le passé, telles que Maxibolin Elixir, qui contenait 2 mg / 5 mL dans une bouteille de 4 onces. Fertabolin pour enfants contient 0,2 mg / 2 ml de solution.

Caractéristiques structurelles:

L’éthylestrenol est une forme modifiée de nandrolone. Il diffère par: 1) l’ajout d’un groupe éthyle sur le carbone 17-alpha pour protéger l’hormone pendant l’administration orale et 2) l’élimination du 3-oxygène.

Effets secondaires (œstrogènes):

L’éthylestrénol est aromatisé par le corps et se transforme en œstrogène de synthèse ayant un niveau d’activité biologique élevé (17alpha-éthylestradiol). Le taux d’aromatisation est si faible qu’il reste classé comme stéroïde faiblement œstrogénique. La gynécomastie est possible pendant le traitement, mais généralement uniquement lorsque des doses plus élevées sont utilisées. La rétention d’eau et de graisse peut également devenir un problème, encore une fois en fonction de la dose. Les personnes sensibles peuvent avoir besoin d’ajouter un anti-œstrogène tel que Nolvadex®. On peut également utiliser un inhibiteur de l’aromatase comme Arimidex® (anastrozole), qui est un remède plus efficace pour le contrôle des œstrogènes. Cependant, les inhibiteurs d’aromatase peuvent être assez coûteux par rapport aux traitements d’entretien à base d’œstrogènes standard et peuvent également avoir des effets négatifs sur les lipides sanguins.

Il est à noter que l’éthylestrénol a une forte activité de progestatif dans l’organisme3. Les effets indésirables associés à la progestérone sont similaires à ceux de l’œstrogène, notamment une rétro-inhibition négative de la production de testostérone et un taux accru de stockage de la graisse. Les progestatifs augmentent également l’effet stimulant des œstrogènes sur la croissance du tissu mammaire. Il semble y avoir une forte synergie entre ces deux hormones ici, de sorte que la gynécomastie pourrait même se produire avec l’aide de progestatifs en l’absence de taux excessifs d’œstrogènes. L’utilisation d’un anti-œstrogène, qui inhibe la composante œstrogénique de ce trouble, est souvent suffisante pour atténuer la gynécomastie provoquée par ce stéroïde.

Effets secondaires (androgènes):

Bien que classé comme un stéroïde anabolisant, les effets secondaires androgènes sont encore fréquents avec cette substance. Cela peut inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du visage et du corps. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les personnes sensibles aux effets androgènes de ce stéroïde peuvent trouver un anabolisant plus doux, comme le Deca-Durabolin®, plus confortable. Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris.

Notez que dans les tissus cibles sensibles aux androgènes tels que la peau, le cuir chevelu et la prostate, l’androgénicité relative de l’éthylestrénol est réduite par sa réduction en métabolites plus faibles de “dihidyo”. L’enzyme 5-alpha réductase est responsable de ce métabolisme.

L’utilisation concomitante d’un inhibiteur de la 5alpha réductase, comme le finastéride ou le dutastéride, interférera avec la réduction spécifique de l’action de l’éthylestrénol sur le site, augmentant ainsi la tendance du médicament à produire des effets secondaires androgènes. Les inhibiteurs de la réductase doivent être évités avec ce stéroïde si le maintien d’une androgénicité relative faible est souhaité.

Effets secondaires (hépatotoxicité):

L’éthylestrenol est un composé alkylé en C17-alpha. Cette modification protège le médicament de la désactivation par le foie, permettant ainsi un pourcentage très élevé d’entrée du médicament dans la circulation sanguine après administration orale. Les stéroïdes anabolisants androgènes alkylés en C17-alpha peuvent être hépatotoxiques. Une exposition prolongée ou élevée peut entraîner des dommages au foie. Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer.Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer. Il est conseillé de consulter un médecin périodiquement pendant chaque cycle pour surveiller la fonction hépatique et l’état de santé général. La consommation de stéroïdes alkylés en C17-alpha est généralement limitée à 6 à 8 semaines, dans le but d’éviter une escalade de la tension hépatique. Les complications hépatiques graves sont rares compte tenu de la nature périodique dans laquelle la plupart des gens utilisent des stéroïdes anabolisants / androgènes par voie orale, bien que cela ne puisse être exclu avec ce stéroïde, en particulier à des doses élevées et / ou des périodes d’administration prolongées.

L’utilisation d’un supplément de détoxication du foie tel que Liver Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte est recommandée en cas de prise de stéroïdes anabolisants androgènes hépatotoxiques.

Effets secondaires (cardiovasculaires):

Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. L’éthylestrénol a un effet important sur la gestion hépatique du cholestérol en raison de sa résistance structurelle à la dégradation du foie et de la voie d’administration. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.

Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.

Effets secondaires (suppression de la testostérone):

Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale. Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.

Administration (générale):

Les directives de prescription conseillent généralement que les stéroïdes oraux peuvent être pris avec ou sans repas. La différence de biodisponibilité n’est généralement pas considérée comme substantielle. Cependant, une étude menée en 2016 sur les nouveau-nés a montré que l’absorption de l’oxandrolone était nettement améliorée lorsqu’elle était dissoute directement dans de la graisse (huile de MCT) 4. Si le régime alimentaire comprenait une teneur en graisse considérable, la prise de ce stéroïde oral avec des repas pourrait être plus avantageuse.

Administration (hommes):

Les directives de prescription originales recommandent une posologie de 4 mg à 8 mg par jour pendant au plus 6 semaines consécutives. Après une pause de 4 semaines, le médicament est repris pendant 6 semaines supplémentaires si indiqué. Lorsqu’elle est utilisée à des fins d’amélioration du physique ou de la performance, une posologie quotidienne de 20 mg à 40 mg est la plus courante, soit l’équivalent de dix à vingt comprimés de 2 mg. Le médicament est généralement utilisé dans des cycles ne dépassant pas 6-8 semaines, dans le but de minimiser la contrainte hépatique. Ce niveau est suffisant pour certains gains mesurables en termes de taille et de force musculaires, bien que les utilisateurs expérimentés de stéroïdes soient toujours déçus des résultats. Au lieu d’augmenter la dose, la plupart choisissent d’ajouter un deuxième stéroïde au cycle, généralement un injectable comme le cypionate ou l’énanthate de testostérone, l’undécylénate de boldénone ou l’énanthate de méthénolone (généralement à une dose de 200 à 400 mg par semaine), qui ne le font pas. fournir une toxicité hépatique supplémentaire.

Administration (femmes):

Ce niveau semble être assez efficace pour promouvoir une nouvelle croissance musculaire. Des doses plus élevées sont susceptibles de produire des effets secondaires virilisants et ne sont pas recommandées. Notez que des effets secondaires virilisants sont encore parfois remarqués à des doses plus faibles.

Disponibilité :

Les préparations pharmaceutiques contenant de l’éthylestrénol restent rares. En examinant certains des produits restants et les évolutions du marché pharmaceutique mondial, nous avons formulé les observations suivantes.

À l’heure actuelle, l’approvisionnement légitime en éthylestrénol semble être isolé en Australie, où il se trouve dans un petit nombre de composés vétérinaires, notamment les comprimés Nandoral et la pâte Nitrotain.

1 Metabolism of anabolic steroid drugs in man and the marmoset monkey (callithrix jacchus)-I. Nilevar and Orabolin. Ward R, Lawson A.M, Shackleton C.L.H. J Steroid Biochem 8 (1977):1057-63.

2 De Winter, M. S. et al. Chem. and Ind. (London) 1959,905.

3 Overbeek G.A. et al. Acta Endicrin. (Kbh) 40 (1962):133.

4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.