Oranabol (oxymesterone)

Description :

Oxymesterone est un puissant stéroïde oral dérivé de la testostérone. Sur le plan de la structure, il est très étroitement lié à la 4-hydroxytestostérone, qui ne diffère que par l’ajout d’un groupe C-17 alpha-méthyle, ce qui rend viable le dosage par voie orale. Comme son analogue non méthylé, l’oxymestérone reste un stéroïde efficace pour la formation de tissu maigre avec uniquement un composant androgène minimal à modéré. Il n’a pas d’activité œstrogénique ou progestative connue, ni de capacité discernable à provoquer des effets indésirables liés aux hormones sexuelles féminines. L’oxymestérone est un médicament «propre» parmi les stéroïdes oraux: puissant, non aromatisable et essentiellement anabolique. Selon les tests de laboratoire standard, l’oxymestérone est plus de trois fois plus anabolique que la méthyltestostérone, avec seulement la moitié de l’androgénicité. Des comparaisons plus étroites avec la méthyltestostérone, qui peuvent sembler structurellement logiques, ne tiennent pas bien dans la pratique, compte tenu des forts contrastes dans les effets relatifs entre ces médicaments. Les différences sont aussi radicales que leurs applications, la méthyltestostérone étant utilisée presque exclusivement pour les phases d’entraînement en masse, alors que l’oxymestérone conviendrait le mieux aux cycles de coupe ou à l’athlétisme de compétition.

Histoire:

Oxymesterone a été décrite pour la première fois de près en 1956.1 Au début des années 1960, Societa Farmaceutici (Italie) a développé ce médicament en déposant une demande de protection par brevet pour ce composé dans au moins trois pays, dont le Royaume-Uni, les États-Unis et l’Italie.2 Ce médicament a eu une utilisation clinique limitée en tant qu’agent de prescription sous la marque Oranabol en Espagne et en Italie, et sous les noms Anamidol, Balnimax, Sanabol et Theranabol dans d’autres pays, notamment au Japon, au Royaume-Uni et aux Pays-Bas. Oxymesterone a finalement eu peu de succès commercial et n’est plus disponible en tant que médicament sur ordonnance dans le monde entier depuis plus de trois décennies. Il n’a jamais été publié aux États-Unis.

Au mieux, seule une petite poignée des athlètes des Etats-Unis ont expérimenté ce stéroïde anabolisant obscur au fil des ans, et certainement très peu ces derniers temps.

Dans les années 1990, l’oxymestérone était déjà devenue un vestige oublié du développement précoce des stéroïdes. Pendant tout ce temps, son utilisation a été peu mentionnée dans la littérature médicale. Le médicament est apparu dans un rapport publié en 1993 par le département de pharmacologie clinique et de toxicologie de St. Vincent’s Hospital en Nouvelle-Galles du Sud, concernant deux jeunes joueurs de football décédés des suites d’une crise cardiaque en 1988 et 1990. Les deux hommes, dont les artères étaient dégagées et n’avaient que 18 et 24 ans, 3 sont décédés au cours de séances d’entraînement de routine. Bien que n’ayant jamais été mis en vente en Australie et retiré du marché mondial bien avant 1988, l’oxymestérone avait été détectée chez les hommes lors de l’autopsie. Aucun lien concluant entre le médicament et leurs décès n’a pu être établi, ni escompté. Aujourd’hui, l’oxymestérone n’est pas disponible en tant qu’agent de prescription dans le monde entier.

Fourniture

L’oxymesterone n’est plus disponible en tant que produit pharmaceutique sur ordonnance.

Caractéristiques structurelles:

L’oxymesterone est une forme modifiée de testostérone. Elle se différencie par: 1) l’addition d’un groupe méthyle sur le carbone 17-alpha, qui aide à protéger l’hormone lors d’une administration orale, et 2) la fixation d’un groupe hydroxyle sur le carbone 4, qui inhibe l’aromatisation des stéroïdes et réduit l’androgénicité relative.

Effets secondaires (œstrogènes):

L’oxymestérone n’est pas aromatisée par le corps et n’est pas sensiblement œstrogénique. Un anti-œstrogène n’est pas nécessaire lors de l’utilisation de ce stéroïde, car la gynécomastie ne devrait pas être une préoccupation même chez les personnes sensibles.

Puisque l’œstrogène est le principal responsable de la rétention d’eau, ce stéroïde produit un physique de qualité et maigre, sans aucune crainte d’une rétention excessive de liquide sous-cutané. Cela en fait un stéroïde favorable à utiliser pendant les cycles de coupe, lorsque la rétention d’eau et de graisse est une préoccupation majeure.

Notez que lorsqu’un groupe 4-hydroxyle est appliqué à la testostérone (comme dans l’hydroxytestostérone), un inhibiteur suicide de l’aromatase est créé, capable de supprimer de manière significative les taux d’œstrogènes sériques. On ignore si cette propriété existe dans Oranabol (méthylhydroxytestostérone), cet aspect potentiel de sa pharmacologie n’ayant jamais été étudié. Son profil non œstrogénique et non progestatif soutiendrait au moins que cet agent soit un stéroïde pour augmenter la densité et la visibilité musculaires, indépendamment de l’effet inhibiteur de l’aromatase associé, qui peut également être présent.

Effets secondaires (androgènes):

Bien que l’oxymestérone soit classée dans la catégorie des stéroïdes anabolisants, des effets secondaires androgènes sont toujours possibles avec cette substance. Celles-ci peuvent inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du corps / du visage. Les doses supérieures à celles prescrites normalement sont plus susceptibles de provoquer de tels effets indésirables. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. Notez que l’oxymestérone n’est pas métabolisée de manière importante par l’enzyme 5-alpha réductase, de sorte que son androgénicité relative n’est pas grandement altérée par l’utilisation simultanée de finastéride ou de dutastéride.

Effets secondaires (hépatotoxicité):

L’oxymestérone est un composé alkylé en C17-alpha. Cette modification protège le médicament de la désactivation par le foie, permettant ainsi un pourcentage très élevé d’entrée du médicament dans la circulation sanguine après administration orale. Les stéroïdes anabolisants androgènes alkylés en C17-alpha peuvent être hépatotoxiques. Une exposition prolongée ou élevée peut entraîner des dommages au foie. Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer.Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer. Il est conseillé de consulter un médecin périodiquement pendant chaque cycle pour surveiller la fonction hépatique et l’état de santé général. La consommation de stéroïdes alkylés en C17-alpha est généralement limitée à 6 à 8 semaines, dans le but d’éviter une escalade de la tension hépatique. Il est à noter que, dans les études, cet agent offrait une contrainte hépatique légèrement inférieure à celle de la méthandrosténolone et de la noréthandrolone, mesurée par rétention de bromosulphaline (BSP).

L’utilisation d’un supplément de détoxication du foie tel que Liver Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte est recommandée en cas de prise de stéroïdes anabolisants androgènes hépatotoxiques.

Effets secondaires (cardiovasculaires):

Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre HDL et LDI dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. L’oxymesterone a un effet important sur la gestion hépatique du cholestérol en raison de sa résistance structurelle à la dégradation du foie et de la voie d’administration. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.

Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.

Effets secondaires (suppression de la testostérone):

Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.

Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.

Administration (générale):

Les directives de prescription conseillent généralement que les stéroïdes oraux peuvent être pris avec ou sans repas. La différence de biodisponibilité n’est généralement pas considérée comme substantielle. Cependant, une étude menée en 2016 sur les nouveau-nés a montré que l’absorption de l’oxandrolone était nettement améliorée lorsqu’elle était dissoute directement dans de la graisse (huile de MCT) 4. Si le régime alimentaire comprenait une teneur en graisse considérable, la prise de ce stéroïde oral avec des repas pourrait être plus avantageuse.

Administration (hommes):

La dose clinique habituelle d’oxymestérone était de 20 à 40 mg par jour. Dans le domaine sportif, une posologie quotidienne efficace par voie orale se situe également dans la plage allant de 20 à 40 mg, pris selon des cycles ne dépassant pas 6-8 semaines afin de minimiser l’hépatotoxicité Ce niveau est suffisant pour obtenir des gains de force considérables, une perte de graisse accrue, une définition musculaire accrue et une augmentation globale de la masse musculaire maigre. Ce médicament serait également efficace avec une variété d’autres stéroïdes, en particulier une dose de 200400 mg par semaine d’une base injectable telle que la testostérone cypionate / énanthate ou Equipoise® au cours des phases de formation en masse, ou un anabolisant plus doux comme DecaDurabolin® ou Primobolan® pour la coupe et définissant. Toutes ces combinaisons de piles devraient fonctionner extrêmement bien et n’ajouteraient pas à la toxicité hépatique déjà présente dans l’oxymestérone.

Administration (femmes):

La dose clinique habituelle d’oxymestérone était de 20 à 40 mg par jour. En arène sportive, les femmes remarqueraient probablement des gains substantiels sur 10 mg par jour, pris pour une durée maximale de 4 semaines. Des effets secondaires virilisants sont encore possibles avec une hormone puissante telle que l’oxymestérone, en particulier à doses élevées, et doivent être surveillés de près.

Disponibilité :

Cet agent n’a pas été vendu comme médicament sur ordonnance depuis plus de 30 ans et est actuellement indisponible.

1 Camerino B. et al. Farmaco (Pavia) ediz sci. 11 (1956):586.

2 U.S. Patent # 3,060,201. 4-hydroxy-17alpha-methyl-3-keto-delta4steroids of androstane and 19-nor-androstane series and esters therof. Camerino, Patelli, Sala. Oct 23, 1962.

3 Anabolic steroid abuse and cardiac death. Kennedy MC, Lawrence C. Med J Aust. 1993 Mar 1;158(5):346-8.

4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.