Orgasteron (norméthandrolone)

Description:

Le normethandrolone est un stéroïde anabolisant oral puissant dérivé de la nandrolone. Également appelée méthylnandrolone ou méthylnortestostérone, la norméthandrolone peut être considérée grossièrement comme «la méthyltestostérone de la nandrolone». Elle ne diffère de la nandrolone, son hormone mère, par l’addition du groupe méthyle alpha C-17, la même modification qui crée la méthyltestostérone à partir de la testostérone. Ceci, bien sûr, a été ajouté pour rendre viable le dosage oral. Les études chez l’animal portant sur la puissance orale de ce stéroïde indiquent qu’il est environ 3 à 6 fois plus anabolisant que la méthyltestostérone, alors qu’il ne possède qu’environ 10 à 25% d’androgénicité en plus.1 2 Le rapport anabolique-androgène de ce stéroïde se situe entre 3 : 1 et 5,5: 1. Bien qu’il soit efficace par voie orale, le norméthandrolone n’est pas le stéroïde idéal pour les bodybuilders et les athlètes, du moins en ce qui concerne la masse maigre ou les performances sportives (quelque chose pour lequel la nandrolone est hautement favorisée). Dans ce cas, la méthylation a considérablement amplifié l’activité œstrogénique et progestative du stéroïde, ce qui signifie que les gains musculaires vont probablement s’accompagner d’une rétention importante d’eau et de graisse.

Histoire:

Le normethandrolone a été décrite pour la première fois en 1954.3 Peu de temps après, il a été développé en un médicament par Organon (maintenant Merck / MSD), qui l’a introduit sous le nom de marque Orgasterone en Belgique et en Suisse et sous le nom d’Orgasteron aux Pays-Bas. Ce stéroïde avait également été vendu par d’autres fabricants dans diverses parties de l’Europe, notamment Methalutin, Lutenin et Matdonal. Bien que simple nandrolone méthylée par voie orale, dotée de fortes propriétés de stéroïde anabolisant, la norméthandrolone présente une activité progestative si forte qu’elle a été commercialisée sous forme de progestatif oral. Ses effets anabolisants étaient davantage considérés comme des applications secondaires du médicament et ne représentaient qu’un très faible intérêt médical. Il était également principalement vendu sous le nom trivial méthylestrénolone, qui semble encore une fois séparer visiblement le médicament de la catégorie des stéroïdes anabolisants.

Compte tenu de la dénomination non évidente et de la commercialisation sans rapport de la normethandrolone, les athlètes l’ont finalement très peu intéressé. Même dans les années 1960, à une époque où de nombreux agents nouveaux et exotiques faisaient leur apparition sur le marché noir, le normethandrolone était pratiquement inconnu. Les diverses préparations de normethandrolone ont rapidement commencé à se tarir, à mesure que de nouveaux progestatifs oraux plus ciblés étaient disponibles pour les cliniciens. Le médicament a discrètement disparu des différents marchés internationaux avant que les bodybuilders ne nouent jamais de lien substantiel avec elle. Le normethandrolone est maintenant arrêté dans le monde entier. Notez qu’en dépit de son obscurité actuelle aux États-Unis, la norméthandrolone a été ajoutée aux lois fédérales sur les substances contrôlées en 2004 en tant que stéroïde anabolisant de l’annexe III.

Fourniture:

Le norméthandrolone n’est plus disponible en tant que médicament sur ordonnance.

Caractéristiques structurelles:

Le norméthandrolone est une forme modifiée de nandrolone. Il se distingue par l’addition d’un groupe méthyle au carbone 17alpha pour protéger l’hormone lors d’une administration orale.

Effets secondaires (œstrogènes):

Le norméthandrolone est aromatisée par le corps et se transforme en œstrogène de synthèse ayant un niveau d’activité biologique élevé (17 alpha-méthyl-estradiol). En conséquence, c’est un stéroïde hautement œstrogénique. La gynécomastie est souvent une préoccupation pendant le traitement et peut se présenter assez tôt dans un cycle (en particulier lorsque des doses plus élevées sont utilisées). Dans le même temps, la rétention d’eau peut devenir un problème, entraînant une perte notable de définition musculaire à la fois par la rétention d’eau sous-cutanée et la formation de graisse.

Les personnes sensibles peuvent vouloir garder l’œstrogène sous contrôle avec l’addition d’un anti-œstrogène tel que Nolvadex®. On peut également utiliser un inhibiteur de l’aromatase comme Arimidex® (anastrozole), qui est un remède plus efficace pour le contrôle des œstrogènes. Cependant, les inhibiteurs d’aromatase peuvent être assez coûteux par rapport aux traitements d’entretien à base d’œstrogènes standard et peuvent également avoir des effets négatifs sur les lipides sanguins.

Il est également à noter que la norméthandrolone a une très forte activité de progestatif dans le corps4. En fait, il a été testé pour être plus actif que la progestérone.5 Les études qualifient habituellement cet agent de composé progestatif (progestatif) à effet anabolique Les effets indésirables associés à la progestérone sont similaires à ceux de l’œstrogène, notamment l’inhibition rétroactive de la production de testostérone et l’augmentation du taux de stockage de la graisse. Les progestatifs augmentent également l’effet stimulant des œstrogènes sur la croissance du tissu mammaire. Il semble y avoir une forte synergie entre ces deux hormones ici, de sorte que la gynécomastie pourrait même se produire avec l’aide de progestatifs en l’absence de taux excessifs d’œstrogènes. L’utilisation d’un anti-œstrogène, qui inhibe la composante œstrogénique de ce trouble, peut suffire à atténuer la gynécomastie provoquée par la norméthandrolone.

Effets secondaires (androgènes):

Bien que classé comme un stéroïde anabolisant, des effets secondaires androgènes sont toujours possibles avec cette substance. Cela peut inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du visage et du corps. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les personnes sensibles aux effets androgènes de ce stéroïde peuvent trouver un anabolisant plus doux, comme le Deca-Durabolin®, plus confortable. Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris.

Notez que dans les tissus cibles sensibles aux androgènes tels que la peau, le cuir chevelu et la prostate, l’androgénicité relative de la norméthandrolone est réduite par sa réduction en dihydronorméthandrolone. L’enzyme 5-alpha réductase est responsable de ce métabolisme. L’utilisation concomitante d’un inhibiteur de la 5-alpha réductase, tel que le finastéride ou le dutastéride, interférera avec la réduction de l’action de la norméthandrolone spécifique au site, augmentant considérablement la tendance du médicament à produire des effets secondaires androgènes. Les inhibiteurs de la réductase doivent être évités avec ce stéroïde si le maintien d’une androgénicité relative faible est souhaité.

Effets secondaires (hépatotoxicité):

La norméthandrolone est un composé alkylé en C17-alpha. Cette modification protège le médicament de la désactivation par le foie, permettant ainsi un pourcentage très élevé d’entrée du médicament dans la circulation sanguine après administration orale. Les stéroïdes anabolisants androgènes alkylés en C17alpha peuvent être hépatotoxiques. Une exposition prolongée ou élevée peut entraîner des dommages au foie. Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer.Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer. Il est conseillé de consulter un médecin périodiquement pendant chaque cycle pour surveiller la fonction hépatique et l’état de santé général. La consommation de stéroïdes alkylés en C17-alpha est généralement limitée à 6 à 8 semaines, dans le but d’éviter une escalade de la tension hépatique. La jaunisse (obstruction des voies biliaires) a déjà été rapportée avec ce stéroïde en 1958 6; cette possibilité ne doit donc absolument pas être ignorée. Les complications hépatiques graves sont rares compte tenu de la nature périodique dans laquelle la plupart des gens utilisent des stéroïdes anabolisants / androgènes par voie orale, bien que cela ne puisse être exclu avec ce stéroïde, en particulier à des doses élevées et / ou des périodes d’administration prolongées.

L’utilisation d’un supplément de détoxication du foie tel que Liver Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte est recommandée en cas de prise de stéroïdes anabolisants androgènes hépatotoxiques.

Effets secondaires (cardiovasculaires):

Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. La norméthandrolone a un effet important sur la gestion hépatique du cholestérol en raison de sa résistance structurelle à la dégradation du foie et de la voie d’administration. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.

Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.

Effets secondaires (suppression de la testostérone):

Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.

Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.

Administration (générale):

Les directives de prescription conseillent généralement que les stéroïdes oraux peuvent être pris avec ou sans repas. La différence de biodisponibilité n’est généralement pas considérée comme substantielle. Cependant, une étude menée en 2016 sur les nouveau-nés a montré que l’absorption de l’oxandrolone était nettement améliorée lorsqu’elle était dissoute directement dans de la graisse (huile de MCT) .7 Si le régime alimentaire contient une quantité importante de graisse, la prise de ce stéroïde oral avec des repas pourrait être plus avantageuse.

Administration (hommes):

À des fins de musculation, ce médicament serait généralement pris à raison de 10 à 30 mg par jour, par cycles de 6 à 8 semaines. Ce niveau est suffisant pour des gains rapides de force et de masse musculaire (masse). Ce composé est utilisé presque exclusivement pour les phases volumineuses d’entraînement, car sa nature œstrogénique et progestative va sans aucun doute agir contre la perte de graisse et la définition du muscle lorsque vous essayez de couper. Utilisé seul, on peut s’attendre à voir des gains décents, quelque chose qui correspond peut-être à un cycle de Dianabol, mais avec un aspect œstrogénique apparemment plus remarquable. Les activités progestatives et œstrogéniques élevées de la norméthandrolone la rendent également peu utile dans les sports de vitesse et d’endurance, ce qui entraîne une rétention indésirable du poids de l’eau.

Administration (femmes):

Lorsqu’elles sont utilisées par des femmes à des fins d’amélioration de leur physique ou de leurs performances, une posologie quotidienne de 2,5 à 10 mg est le plus souvent utilisée, pendant 4 semaines maximum. Ce niveau est assez efficace pour promouvoir une nouvelle croissance musculaire. Notez que les effets secondaires virilisants sont toujours possibles avec des substances principalement anabolisantes et doivent être surveillés de près.

Disponibilité :

Les préparations d’ordonnance contenant de la norméthandrolone ne sont plus disponibles. Ce médicament est disponible en vrac, cependant, des versions souterraines sont probables.

1 Arnold A and Potts GO. Acta Endocrinol. 52,489 (1966).

2 Overbeek GA and J. de Visser, Acta Endocrinol. 22,318 (1956).

3 Djerassi, C. et al. J. Am. Chem Soc. 76 (1954):4092.

4 Saunders FJ et al. Proc. Soc. Exp. Biol. (N.Y.) 94 (1957):717.

5 Methylestrenolone, a new progestogenic substance more active than progesterone. Mansani FE. Minerva Ginecol. 1957 Move 30;9(22):935-41.

6 Jaundice during administration of methylestrenolone. Peters RH, Randall AH et al. L Clin Endorcinol Metab, 1958 Jan;18(1):114-5.

7 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.is