Roxilon (diméthazine)

Description :

Dimethazine, également connu sous le nom de mebolazine, est un puissant stéroïde anabolisant oral dérivé de la dihydrotestostérone. La molécule de diméthazine est assez unique dans la structure, étant faite à partir de deux molécules de méthyldrostanolone liées ensemble avec un pont d’azine. Le corps rompt ce lien, cependant, de sorte que le médicament fournit effectivement gratuitement méthyldrostanolone (Superdrol) à l’utilisateur. La diméthazine est fortement anabolisante, modérément androgène, et pas sensiblement oestrogène ou progestational. Bien qu’actuellement indisponible, ce médicament a été une fois fortement favorisé par les athlètes pour sa capacité à promouvoir des gains solides dans le tissu musculaire maigre sans rétention d’eau excessive ou gain de graisse. Qualitativement, le médicament se comporte d’une manière très similaire à la drostanolone propionate (Masteron), bien que comme un stéroïde oral c17alpha alkylé, il présente beaucoup plus de toxicité.

Histoire:

La diméthazine a été décrite pour la première fois en 1962.1 Elle a été développée en un médicament par Ormonoterapia Richter à Milan, Italie. L’entreprise l’a vendue sous la marque Roxilon en Italie, et sous le nom de Dostalon au Mexique. La marque Roxilon aurait également été vendue sous licence par Lepetit. La diméthazine a été évaluée cliniquement pour un certain nombre de traitements, y compris souvent l’utilisation avec les femmes, les personnes âgées, et les enfants. Ces applications ont inclus la promotion de la croissance chez les enfants et les adolescents souffrant d’insuffisance pondérale, la rétention de la masse maigre du corps avec la tuberculose pulmonaire chronique, le traitement de l’ostéoporose, et comme un anabolisant général dans des conditions nécessitant l’utilisation de un tel agent. En dépit d’un dossier favorable de l’efficacité et de l’innocuité, la diméthazine était finalement un médicament qui n’a vu qu’un succès limité en tant qu’agent d’ordonnance. Elle a été abandonnée il ya plusieurs années, et a été indisponible dans le monde entier depuis si longtemps que peu même reconnaître l’ingrédient actif comme un stéroïde commercial une fois commercialisé.

Fourniture:

La diméthazine n’est plus commercialisée neuve.

Caractéristiques structurelles:

La méthyldrostanolone est une forme modifiée de dihydrotestostérone. Elle diffère par: 1) l’ajout d’un groupe méthyle au carbone 17-alpha, qui aide à protéger l’hormone pendant l’administration orale, et 2) l’introduction d’un groupe méthyle au carbone-2 (alpha), qui augmente considérablement la force anabolisante du stéroïde par augmentant sa résistance au métabolisme par l’enzyme de déshydrogénase de 3hydroxysteroid dans le tissu squelettique de muscle. La diméthazine se compose de deux molécules de méthyldrostanolone liées avec un pont d’azine. Ces molécules sont métaboliquement séparées, donnant la méthyldrostanolone libre.

Effets secondaires (œstrogènes):

La diméthazine n’est pas aromatisée par le corps, et n’est pas mesurable oestrogène ou progestational.2 Un antiestrogène n’est pas nécessaire lors de l’utilisation de ce stéroïde, comme la gynécomastie ne devrait pas être une préoccupation, même chez les personnes sensibles. Puisque l’œstrogène est le principal responsable de la rétention d’eau, ce stéroïde produit un physique de qualité et maigre, sans aucune crainte d’une rétention excessive de liquide sous-cutané. Cela en fait un stéroïde favorable à utiliser pendant les cycles de coupe, lorsque la rétention d’eau et de graisse est une préoccupation majeure.

Effets secondaires (androgènes):

Bien que classé comme un stéroïde anabolisant, des effets secondaires androgènes sont toujours possibles avec cette substance, en particulier à des doses plus élevées. Cela peut inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du visage et du corps. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les femmes sont mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes.

Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement des irrégularités menstruelles de voix, des changements dans la texture de peau, la croissance de cheveux faciaux, et l’agrandissement clitoridien. La diméthazine est un stéroïde avec une activité androgène relativement faible par rapport à ses actions de construction de tissus, ce qui rend le seuil pour les effets secondaires androgènes forts comparativement plus élevé qu’avec des agents plus androgènes tels que la testostérone, la méthoténolone, ou la fluoxyméstérone. Notez que l’enzyme de réductase 5-alpha ne métabolise pas la diméthazine, de sorte que son androgénicité relative n’est pas affectée par l’utilisation simultanée de finastéride ou de dutasteride.

Effets secondaires (hépatotoxicité):

La diméthazine est un composé alkylé c17-alpha. Cette modification protège le médicament de la désactivation par le foie, permettant ainsi un pourcentage très élevé d’entrée du médicament dans la circulation sanguine après administration orale. Les stéroïdes anabolisants androgènes alkylés en C17-alpha peuvent être hépatotoxiques. Une exposition prolongée ou élevée peut entraîner des dommages au foie. Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer.Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer. Il est conseillé de consulter un médecin périodiquement pendant chaque cycle pour surveiller la fonction hépatique et l’état de santé général. La consommation de stéroïdes alkylés en C17-alpha est généralement limitée à 6 à 8 semaines, dans le but d’éviter une escalade de la tension hépatique. Notez que dans les études administrant 20 mg par jour aux patients pendant 45-95 jours, la diméthazine a été montrée pour induire la bilirubinémie modeste à modérée (bilirubine excessive dans le sang, indicatif du stress hépatique) dans près de 50% de patients.3 environ 25% des patients a remarqué des augmentations substantielles des transaminases sériques. Ces résultats suggèrent que ce stéroïde a un niveau significatif d’hépatotoxicité.

L’utilisation d’un supplément de détoxication du foie tel que Liver Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte est recommandée en cas de prise de stéroïdes anabolisants androgènes hépatotoxiques.

Effets secondaires (cardiovasculaires):

Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. La diméthazine a un effet fort sur la gestion hépatique du cholestérol dû à sa nature non-aromatizable, à la résistance structurale à la panne de foie, et à la voie d’administration. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.

Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.

Effets secondaires (suppression de la testostérone):

Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.

Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.

Administration (hommes):

Une dose efficace de diméthazine pour le physique ou les fins d’amélioration des performances commence dans la gamme de 10-20 mg par jour, pris pour pas plus de 6 ou 8 semaines. À ce niveau, il semble donner un effet mesurable de musculation, qui est généralement accompagnée d’une perte de graisse et une définition accrue. Des doses plus élevées sont généralement évitées en raison de l’hépatotoxicité potentielle.

Administration (femmes):

Une dose efficace de diméthazine pour le physique ou les fins d’amélioration des performances tomberait autour de 2,5 mg par jour, pris en cycles ne pouvant pas dépasser 4-6 semaines pour minimiser les chances de virilisation. Comme avec tous les stéroïdes anabolisants / androgènes, virilisation est toujours possible.

Disponibilité :

La diméthazine n’est plus produit commercialement, et n’est pas disponible sur le marché noir.

1 Clinical evaluation of the proteo-anabolic activity of dimethazine in patients with genital neoplasms during actinotherapy. Fontana Donatelli G, Dambrosio F. Ann Ostet Ginecol. 1962 Sep;84:773-83. Italian.

2 Biological determination of the secondary hormonal activities of dimethazine. Lupo, C, Matscher R, et al. Bolletino – Societa Italiana di Biologia Sperimentale 38 (1962):990-4.

3 Protracted action of protein anabolism in gynecological oncology and its effect on hepatic function. Dambrosio F, Donatelli G, et al. University of Milan (1963).