THG (tétrahydrogestrinone)

Description :

La tétrahydrogestrinone (THG) est un stéroïde anabolisant oral dérivé de la nandrolone. Cet agent est un stéroïde de synthèse, ce qui signifie qu’il n’a jamais été commercialisé, mais développé spécifiquement pour les athlètes en raison du fait qu’il était une fois inconnu (et donc non identifiable) du dépistage de drogue. La structure de la THG est très semblable à celle de la gestrinone, un agent anti-gonadotrope de prescription européenne.1 La gestrinone n’est pas un stéroïde anabolisant actif en soi, mais elle entretient une relation structurelle étroite avec la trenbolone. L’ajout de quatre atomes d’hydrogène (tétrahydro) à la gestrinone décompose son groupe 17-alpha éthynyle (trait qui interfère grandement avec la liaison au récepteur des androgènes) en éthyle, créant un stéroïde capable de fortes actions anaboliques et androgènes. La THG est simplement de la gestrinone 17-alpha-éthylée, une nouvelle branche du trenbolone, un stéroïde anabolisant puissant. Le stéroïde résultant est hautement anabolique, modérément androgène, non œstrogénique et très progestatif.

Histoire:

La tétrahydrogestrinone a été décrite pour la première fois en 2004.2 Elle a été mise en lumière dans ce qu’on appelait “le plus grand buste organisé pour l’utilisation de stéroïdes dans l’histoire des sports de compétition”. Ce sont les mots de Terry Madden, directeur général des États-Unis L’Agence antidopage (USADA) s’adresse à un groupe de journalistes de la presse écrite et télévisée lors d’une conférence de presse dans laquelle ils dévoilent le scandale international du dopage. Le communiqué de presse qui l’accompagnait parlait d’un entraîneur olympique anonyme, qui avait remis une seringue contenant le stéroïde stéroïde et impliqué Victor Conte de BALCO Labs en Californie, puis crédité d’avoir entraîné nombre des meilleurs athlètes du monde en tant que source. La source anonyme a par la suite été identifiée comme étant l’entraîneur de la piste, Trevor Graham. L’USADA a rapidement été confrontée à la frénésie des médias, et de nombreux grands noms ont été jugés positifs pour l’utilisation de la THG.

Pendant une courte période, la THG était un stéroïde idéal pour les athlètes pratiquant des sports sous test de drogue, à la fois extrêmement efficace et indétectable sur un test de dépistage de l’urine. Il était également techniquement légal de posséder aux États-Unis, étant donné qu’il était inconnu des législateurs au moment de la rédaction de la Loi sur les stéroïdes anabolisants. Mais avec le scandale international du dopage qui allait entourer les Laboratoires BALCO, toute valeur que THG considérait comme un “stéroïde de concepteur” a depuis disparu. Ce stéroïde a également été ajouté a la liste des substances contrôlées des Etats-Unis en janvier 2005. Victor Conte purgerait plusieurs mois de prison pour son rôle dans le scandale BALCO, en raison du fait qu’une drogue inconnue telle que THG était peut-être légale, mais il n’était pas légal de la vendre. Patrick Arnold, le chimiste à l’origine de THG, a également plaidé coupable à des accusations criminelles et devrait purger une peine de trois mois d’emprisonnement à la fin de 2006.

La tétrahydrogestrinone était un stéroïde de synthèse, créé à partir d’un produit chimique intermédiaire facilement disponible et non régulé, au moyen d’une méthode de synthèse simple. Cela résulterait des retombées du scandale du dopage en tant que célèbre superstar des stéroïdes de marque dans le monde. L’existence de THG serait un rappel constant que la détermination des athlètes à utiliser tous les outils disponibles pour gagner va bien au-delà de la capacité des organismes sportifs dirigeants à les surveiller. Tant que des méthodes de test dru beaucoup plus efficaces ne seront pas développées, qui ne reposent pas sur des connaissances structurelles et métaboliques des différentes substances mais peuvent en réalité déterminer si un nouveau stéroïde non encore identifié est utilisé, le THG rappellera également que cela est possible, voire hautement. probablement, que beaucoup d’autres stéroïdes de concepteur sont dans le domaine d’utilisation en ce moment même.

Fourniture

La tétrahydrogestrinone n’est pas disponible sous forme de médicament.

Caractéristiques structurelles:

La tétrahydrogestrinone est une forme modifiée de nandrolone. Elle se distingue par: 1) l’ajout d’un groupe éthyle sur le carbone 17alpha pour protéger l’hormone pendant l’administration orale, 2) l’introduction de doubles liaisons sur les carbones 9 et 11, qui augmentent considérablement l’activité relative des stéroïdes, et 3) la possession d’un Groupe 18a-homo, qui confère au stéroïde une forte activité progestative

Effets secondaires (œstrogènes):

La tétrahydrogestrinone n’est pas aromatisée par l’organisme et on ne pense pas qu’elle soit œstrogéniquement mesurable. La gynécomastie reste toutefois une préoccupation pendant le traitement en raison de son caractère progestatif (voir ci-dessous), en particulier lorsqu’elle est associée à d’autres médicaments œstrogéniques. Dans le même temps, la rétention d’eau peut devenir un problème, entraînant une perte notable de définition musculaire à la fois par la rétention d’eau sous-cutanée et la formation de graisse. Pour éviter de tels effets secondaires, il peut être nécessaire d’utiliser un anti-œstrogène tel que Nolvadex®.

Notez que la tétrahydrogestrinone est un progestatif extrêmement actif.3 Il a été démontré lors des essais que son activité progestative était plus forte que celle de la nandrolone, du trenbolone et même de la gestrinone, un progestatif de synthèse. Il a été démontré que la THG était 7 fois plus puissante que la progestérone elle-même. Les effets secondaires associés à la progestérone sont similaires à ceux de l’œstrogène, notamment l’inhibition rétroactive de la production de testostérone et l’augmentation du taux de stockage des graisses. Les progestatifs augmentent également l’effet stimulant des œstrogènes sur la croissance du tissu mammaire. Il semble y avoir une forte synergie entre ces deux hormones ici, de sorte que la gynécomastie pourrait même se produire avec l’aide de progestatifs en l’absence de taux excessifs d’œstrogènes. L’utilisation d’un anti-œstrogène, qui inhibe la composante œstrogénique de ce trouble, est souvent suffisante pour atténuer la gynécomastie provoquée par les stéroïdes progestatifs.

Effets secondaires (androgènes):

Bien que classé comme un stéroïde anabolisant, les effets secondaires androgènes sont encore fréquents avec cette substance. Cela peut inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du visage et du corps. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. Notez que la THG ne semble pas être sujette à une réduction de 5 alpha, de sorte que son androgénicité relative n’est pas affectée par l’utilisation concomitante de finastéride ou de dutastéride.

Effets secondaires (hépatotoxicité):

La tétrahydrogestrinone est un composé alkylé en C17-alpha. Cette modification protège le médicament de la désactivation par le foie, permettant ainsi un pourcentage très élevé d’entrée du médicament dans la circulation sanguine après administration orale. Les stéroïdes anabolisants androgènes alkylés en C17alpha peuvent être hépatotoxiques. Une exposition prolongée ou élevée peut entraîner des dommages au foie. Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer.Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer. Il est conseillé de consulter un médecin périodiquement pendant chaque cycle pour surveiller la fonction hépatique et l’état de santé général. La consommation de stéroïdes alkylés en C17-alpha est généralement limitée à 6 à 8 semaines, dans le but d’éviter une escalade de la tension hépatique. Les complications hépatiques graves sont rares compte tenu de la nature périodique dans laquelle la plupart des gens utilisent des stéroïdes anabolisants / androgènes par voie orale, bien que cela ne puisse être exclu avec ce stéroïde, en particulier à des doses élevées et / ou des périodes d’administration prolongées.

L’utilisation d’un supplément de détoxication du foie tel que Liver Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte est recommandée en cas de prise de stéroïdes anabolisants androgènes hépatotoxiques.

Effets secondaires (cardiovasculaires):

Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. La tétrahydrogestrine a un effet important sur la gestion hépatique du cholestérol en raison de sa résistance structurelle à la dégradation du foie, de sa nature non aromatisable et de sa voie d’administration. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.

Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.

Effets secondaires (suppression de la testostérone):

Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.

Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.

Administration (générale):

Les directives de prescription conseillent généralement que les stéroïdes oraux peuvent être pris avec ou sans repas. La différence de biodisponibilité n’est généralement pas considérée comme substantielle. Cependant, une étude menée en 2016 sur les nouveau-nés a montré que l’absorption de l’oxandrolone était nettement améliorée lorsqu’elle était dissoute directement dans de la graisse (huile de MCT) 4. Si le régime alimentaire comprenait une teneur en graisse considérable, la prise de ce stéroïde oral avec des repas pourrait être plus avantageuse.

Administration (hommes):

La tétrahydrogestrinone n’a jamais été approuvée chez l’homme. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. La méthyltriénolone est son produit chimique le plus proche et son efficacité est reconnue à des doses inférieures à 1 mg par jour. La THG devrait également nécessiter de très petites doses, pouvant aller de 2 à 5 mg par jour. Nous pouvons également noter que la THG moins sa modification delta-11 (un di-ène au lieu d’un trène) aurait été 14 fois plus active que la méthyltestostérone.5 Il n’y a aucune raison de penser que le saut à la THG aurait être tout sauf une amélioration. Bien que les chiffres exacts n’existent pas, ce stéroïde de synthèse devrait être beaucoup plus puissant que n’importe quel stéroïde anabolisant disponible dans le commerce et serait probablement légèrement inférieur à la méthyltriénolone. Pour les athlètes qui utilisent la THG, les résultats devraient être des améliorations mesurables de la force, de la taille musculaire et de la performance.

Administration (femmes):

La tétrahydrogestrinone n’a jamais été approuvée chez l’homme. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. La THG n’est généralement pas recommandée aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance en raison de sa nature très forte et de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants. Ce composé pourrait être utilisé avec succès, mais uniquement avec une préparation commerciale permettant de mesurer les très faibles quantités (microgrammes) nécessaires avec les femelles.

Disponibilité :

La THG n’est pas disponible en tant que médicament sur ordonnance. Elle est disponible sous forme de stéroïde souterrain uniquement.

1 Hormonal therapy of endometriosis. Metzger DA, Luciano AA. Obstet Gynecol Clin North Am. 1989 Mar;16(1):105-22.

2 Tetrahydrogestrinone: discovery, synthesis, and detection in urine. Catlin et al. Rapid Commun Mass Spectrom. 2004;18(12):1245-049.

3 Tetrahydrogestrinone Is a Potent Androgen and Progestin. Death A, McGrath K et al. J Clin Endocrinol and Metab. 89:2498-2500, 2004.

4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.

5 Edgren, Peterson, Jones, et al. Recent Progr. Hormone Res. 22, 305 (1966).