Clomid® (citrate de clomifène)

Description:

Le citrate de clomifène est un médicament anti-œstrogénique qui est prescrit aux femmes pour traiter l’infertilité anovulatoire (possibilité d’ovuler). En médecine clinique, il est spécifiquement appelé stimulant ovulatoire non stéroïdien. Le médicament agit en interagissant avec les récepteurs aux œstrogènes, souvent de manière antagoniste, dans divers tissus du corps, notamment l’hypothalamus, l’hypophyse, les ovaires, l’endomètre, le vagin et le col de l’utérus. L’un des objectifs principaux est que le médicament s’oppose à la rétroaction négative des œstrogènes Cette poussée de gonadotrophines peut provoquer la libération d’œufs (rupture folliculaire), conduisant idéalement à la conception. Le citrate de clomifène est un œstrogène de synthèse présentant des propriétés à la fois agonistes et antagonistes. Il présente à cet égard une structure et une action très similaires à celles de Nolvadex®. On pense que les propriétés œstrogéniques et anti-œstrogéniques du citrate de clomifène jouent un rôle dans sa capacité à favoriser la fertilité féminine.

Chez les hommes, le citrate de clomifène agit également comme anti-œstrogène partiel et peut être utilisé pour contrer certains des effets indésirables de l’utilisation de stéroïdes aromatisants, notamment la gynécomastie et une rétention accrue de l’eau. En tant que médicament anti-œstrogénique, le citrate de clomifène peut également produire une élévation de l’hormone folliculo-stimulante et des taux de l’hormone lutéinisante, pouvant ainsi augmenter la production de testostérone. Cet effet est particulièrement bénéfique à la fin du cycle stéroïdien, lorsque les niveaux de testostérone endogène sont abaissés. Ici, le citrate de clomifène est le plus souvent utilisé en association avec l’hCG et le tamoxifène, dans le but de rétablir plus rapidement la production de testostérone endogène (voir PCT: Thérapie post-cycle). Si les niveaux de testostérone ne sont pas ramenés à la normale dans un court laps de temps, une perte importante de taille et de force peut survenir. Cela est dû au fait que sans testostérone (ou d’autres stéroïdes anaboliques / androgènes) pour transmettre un message anabolique permanent, l’hormone catabolique, le cortisol, devient la force dominante affectant la synthèse des protéines musculaires. Souvent appelé «accident post-stéroïdien», cet état de déséquilibre du système endocrinien, lorsqu’il n’est pas corrigé, peut rapidement réduire les niveaux de masse musculaire, ce qui diminue le rendement à long terme du traitement stéroïde anabolisant / androgène.

aux composés de triphényléthylène (citrate de torémifène, citrate de tamoxifène, citrate de clomifène) ont tendance à être quelque peu intrinsèquement œstrogéniques dans le foie. Cela signifie que, s’ils peuvent bloquer l’activité œstrogénique dans certaines zones du corps, ils peuvent en réalité agir en tant qu’œstrogènes dans cette autre zone clé.

L’action œstrogénique dans le foie joue un rôle important dans la régulation du cholestérol sérique (elle tend à favoriser la synthèse des HDL et la réduction des LDL). Étant donné que les bodybuilders utilisant des stéroïdes sont déjà aux prises avec les effets cardiovasculaires négatifs de ces médicaments, le problème avec les inhibiteurs de l’aromatase (qui abaisseront les taux d’œstrogènes dans le sérum) pourrait ne pas être la meilleure option. L’utilisation d’un médicament qui bloque la gynécomastie, par exemple, tout en favorisant l’amélioration du taux de cholestérol, pourrait être beaucoup plus idéale.

Historique :

Le citrate de clomifène est un médicament de fertilité utilisé depuis longtemps aux États-Unis. Il a été largement accepté au début des années 1970 et est depuis lors un médicament courant dans la pratique de la fertilité. Le médicament est maintenant considéré comme un médicament standard pour certaines formes de traitement de la fertilité et a été adopté tel quel loin des États-Unis. Le citrate de clomifène est actuellement disponible dans la plupart des pays du monde. Les deux marques les plus populaires que l’on puisse rencontrer sont Clomid et Serofene, bien que le médicament puisse être trouvé sous de nombreux autres noms commerciaux, notamment (Sepabar, Omifin, Pergotime, Gonaphene, Duinum, Clostil, Ova). Mit et Clostibegyt. Le citrate de clomifène est généralement un médicament très bon marché par rapport aux anti-œstrogènes plus puissants tels que les nouveaux inhibiteurs sélectifs de l’aromatase de troisième génération. De même, il reste un agent d’utilisation très populaire parmi les bodybuilders et les athlètes.

Fourniture:

Le citrate de clomifène est le plus souvent fourni en comprimés de 50 mg.

Caractéristiques structurelles:

Le citrate de clomifène est classé comme modulateur sélectif du récepteur des œstrogènes, doté de propriétés agonistes et antagonistes. Il porte la désignation chimique citrate de dihydrogène 2- [4- (2-chloro1,2-diphénylvinyl) phénoxy] triéthylamine.

Avertissements (symptômes visuels):

Certains patients utilisant du citrate de clomifène remarquent un flou ou d’autres troubles de la vue tels que des boutons ou des flashs. Ces symptômes se manifestent plus fréquemment à des doses plus élevées ou de plus longues durées de traitement et disparaissent souvent au bout de quelques jours ou de quelques semaines d’utilisation. Des troubles visuels prolongés ont été rapportés après l’arrêt du traitement au citrate de clomiphène, mais ils peuvent dans certains cas être irréversibles. Ceux qui prennent du citrate de clomifène doivent être avertis que ces symptômes peuvent rendre les activités telles que conduire une voiture ou faire fonctionner des machines lourdes sont plus dangereuses que d’habitude. Bien que la cause exacte de ces symptômes visuels n’ait pas encore été déterminée, il est conseillé d’interrompre le traitement et de subir un examen médical / ophtalmologique complet, le cas échéant.

Effets secondaires

Le citrate de clomifène semble être bien toléré, avec une faible incidence d’effets secondaires significatifs. Les réactions indésirables les plus courantes au cours des essais cliniques comprenaient l’agrandissement de l’ovaire (13,6%), les bouffées vasomotrices (10,4%), les malaises abdominaux (5,5%), les nausées / vomissements (2,2%), les malaises au sein (2,1%), les symptômes visuels (1,5%), maux de tête (1,3%) et saignements utérins anormaux (1,3%). Les données suggèrent également que l’utilisation prolongée de citrate de clomifène peut augmenter le risque de tumeur ovarienne. Le citrate de clomifène est parfois associé à un effet indésirable grave, pouvant mettre la vie en danger, appelé syndrome d’hyperstimulation ovarienne (SHO). Les signes précurseurs du SHO comprennent les douleurs abdominales et la distension, les nausées, la diarrhée et la prise de poids.

Administration:

Le citrate de clomifène est approuvé par la FDA pour le traitement des femmes présentant un dysfonctionnement ovulatoire prévenant une grossesse. La posologie recommandée est de 50 mg par jour pendant 5 jours, débutant environ 5 jours après le début du cycle menstruel. Si l’ovulation ne se produit pas, les cycles de suivi peuvent utiliser une posologie de 100 mg par jour pendant 5 jours. De nombreux cliniciens recommandent une limite de 6 cours de thérapie. Lorsqu’ils sont utilisés par des hommes (non conformes à l’étiquette) pour atténuer les effets secondaires œstrogéniques de l’utilisation de stéroïdes anabolisants / androgènes, une dose quotidienne de 50-100 mg (1 à 2 comprimés) est généralement administrée pendant la prise des stéroïdes en cause. Notez toutefois que le tamoxifène a généralement la préférence sur le citrate de clomifène à cette fin. Plus généralement, le citrate de clomifène est utilisé par les hommes à raison de 50 à 100 mg par jour pendant 30 jours à la fin du cycle de stéroïdes, dans le but de ramener la production naturelle de testostérone à des niveaux normaux. Ici, il est généralement considéré comme le plus approprié d’être utilisé dans le cadre d’un programme de récupération post-cycle à plusieurs composantes (voir PCT: Thérapie post-cycle).

Les athlètes féminines utilisent de temps en temps du citrate de clomifène pour réduire l’œstrogénicité à l’approche d’un concours de musculation. Dans certains cas, cela peut contribuer à augmenter la perte de graisse et la musculature, en particulier dans les zones de troubles féminins telles que les hanches et les cuisses. Cependant, le médicament provoque souvent des effets secondaires très troublants chez les femmes pré-ménopausées, et il n’est pas non plus très demandé par ce groupe.

Disponibilité :

Le citrate de clomifène est largement disponible sur le marché international sous différentes marques. Il se vend généralement à un prix raisonnable et présente un faible intérêt pour les contrefacteurs.