Fareston® (citrate de torémifène)

Description:

Le citrate de torémifène est un médicament anti-œstrogénique, spécifiquement classé comme modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) avec des propriétés mixtes agoniste et antagoniste. Il s’agit d’un dérivé de triphényléthylène non stéroïdien, de structure et d’action semblables à celles de Nolvadex (citrate de tamoxifène) et de Clomid (citrate de clomifène). Le citrate de torémifène est utilisé dans le traitement du cancer du sein chez les femmes ménopausées atteintes de tumeurs à récepteurs œstrogéniques positifs ou à récepteurs œstrogéniques inconnus (ne sachant pas si le cancer est sensible aux œstrogènes). Il agit en se fixant de manière compétitive au récepteur des œstrogènes dans divers tissus, empêchant ainsi les œstrogènes endogènes d’exercer une activité biologique. En tant qu’anti-œstrogène dans de nombreux tissus, les bodybuilders et les athlètes masculins peuvent utiliser le citrate de torémifène pour contrer certains des effets indésirables associés à l’utilisation de stéroïdes anabolisants androgènes aromatisants ou œstrogéniques. Cela peut inclure une gynécomastie, un gain de graisse corporelle et une rétention d’eau accrue.

Les composés de triphényléthylène (citrate de torémifène, citrate de tamoxifène, citrate de clomifène) ont tendance à être quelque peu intrinsèquement œstrogéniques dans le foie. Cela signifie que, s’ils peuvent bloquer l’activité œstrogénique dans certaines zones du corps, ils peuvent en réalité agir en tant qu’œstrogènes dans cette autre zone clé. L’action œstrogénique dans le foie joue un rôle important dans la régulation du cholestérol sérique (elle tend à favoriser la synthèse des HDL et la réduction des LDL). Étant donné que les bodybuilders utilisant des stéroïdes sont déjà aux prises avec les effets cardiovasculaires négatifs de ces médicaments, le problème avec les inhibiteurs de l’aromatase (qui abaisseront les taux d’œstrogènes dans le sérum) pourrait ne pas être la meilleure option. L’utilisation d’un médicament qui bloque la gynécomastie, par exemple, tout en favorisant l’amélioration du taux de cholestérol, pourrait être beaucoup plus idéale. En ce qui concerne l’agent de triphényléthylène qui est le plus efficace à cet égard, les preuves suggèrent que les avantages positifs du torémifène pour la modification des lipides sont nettement plus puissants que ceux du tamoxifène, un médicament habituellement privilégié à cette fin. Le citrate de torémifène peut donc être l’antiœstrogène préféré de ceux qui se préoccupent de leur profil lipidique.

Historique :

Le citrate de torémifène a été approuvé par la FDA comme médicament sur ordonnance en 1997. Il est vendu aux États-Unis sous la marque Fareston, fabriquée par GTx, Inc. Fareston est également disponible dans plus de deux douzaines d’autres pays, dont l’Australie, l’Autriche, la Belgique, la République tchèque, la Finlande, la France, l’Allemagne, la Grèce, la Hongrie, l’Irlande, l’Italie, le Mexique, les Pays-Bas, la Nouvelle-Zélande, le Portugal, la Russie, l’Espagne, Suède, Suisse, Thaïlande, Turquie et Royaume-Uni.

Fourniture

Le citrate de torémifène est le plus souvent fourni en comprimés de 88,4 mg, étiquetés comme équivalant à 60 mg de base de torémifène.

Caractéristiques structurelles:

Le citrate de clomifène est classé comme modulateur sélectif du récepteur des œstrogènes, doté de propriétés agonistes et antagonistes. Il a la désignation chimique citrate de 2- {p – [(Z) -4-chloro-1,2-diphényl-1-butényl] phénoxy} -N, Ndiméthyléthylamine (1: 1).

Effets secondaires

Le citrate de torémifène semble être bien toléré, avec une faible incidence d’effets secondaires graves. Au cours des essais cliniques, les effets indésirables fréquents liés à son utilisation ont été les bouffées de chaleur (35%), la transpiration (20%), des enzymes hépatiques élevées (19%), des nausées (14%), des pertes vaginales (13%), des vertiges (95%). ), œdème (5%), vomissements (4%) et saignements vaginaux (2%). Parmi les autres effets indésirables rares observés, liés ou non à l’administration de citrate de torémifène, on peut citer une diminution du nombre de globules blancs et de plaquettes, une décoloration de la peau ou une dermatite, une constipation, des difficultés respiratoires, une paralysie motrice partielle, des tremblements, des vertiges, des démangeaisons, une anorexie, des troubles de la Les anti-œstrogènes peuvent nuire au fœtus en développement et ne doivent jamais être utilisés pendant la grossesse.

Administration:

Le citrate de torémifène est approuvé par la FDA pour le traitement du cancer du sein métastatique chez les femmes ménopausées atteintes de tumeurs à récepteurs d’oestrogènes positives ou inconnues. La dose recommandée est d’un comprimé de 60 mg administré une fois par jour. Lorsqu’ils sont utilisés (hors indication) pour atténuer les effets estrogéniques de l’utilisation de stéroïdes anabolisants / androgènes, les athlètes masculins et les bodybuilders peuvent prendre entre 30 et 60 mg par jour pendant le traitement par stéroïdes.

Disponibilité :

Le citrate de torémifène est largement disponible sous la marque Fareston. Il n’est pas couramment vendu sur le marché noir, ni comme un objet de grande notoriété pour les contrefacteurs.