Fertodur® (cyclofénil)

Description:

Le cyclofénil est un anti-œstrogène non stéroïdien utilisé dans le traitement des troubles menstruels et de la stérilité anovuelle (incapacité à ovuler). Il a une structure très similaire à celle de Clomid® et de Nolvadex® et fonctionne également dans le corps en tant qu’agoniste / antagoniste des œstrogènes. Ce médicament est couramment utilisé à des fins non conformes à l’étiquette par les bodybuilders et les athlètes masculins, généralement à la fin du cycle de stéroïdes dans le but d’augmenter les niveaux de testostérone endogène. Ceci dans le but de minimiser l’impact négatif qu’une période de bas niveaux d’androgènes peut avoir sur le corps, ce qui peut inclure une perte musculaire importante. Le médicament HCG est également couramment utilisé à cette fin, mais il agit en imitant l’action de l’hormone lutéinisante et non en tant qu’anti-œstrogène. HCG est généralement considéré comme un médicament à action rapide, utilisé dans les deux premières semaines après le retrait des stéroïdes. Les anti-œstrogènes comme le cyclofénil, le Clomid® et / ou le Nolvadex® sont souvent utilisés en association avec l’HCG, mais peuvent être poursuivis pendant plusieurs semaines après son élimination (voir PCT: traitement post-cycle).

Le cyclofénil stimule la libération de testostérone par son action anti-œstrogénique. L’hypothalamus en est un des sites cibles. En interférant avec la liaison de l’œstrogène à son récepteur dans cette région du corps, le cyclofénil bloque l’inhibition de la rétroaction négative amenée en quatrième position par cette hormone sexuelle. Il peut en résulter une augmentation de la libération de l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), ce qui stimulerait l’hypophyse à augmenter la libération de l’hormone lutéinisante. La LH est le principal signal des testicules pour augmenter la production de testostérone. Par conséquent, sa libération accrue (à condition que les testicules soient correctement sensibles à la LH) entraîne une élévation du niveau d’androgènes. L’effet anti-œstrogénique de ce médicament sur le tissu mammaire a également conduit à son utilisation pendant le cycle stéroïdien pour prévenir la gynécomastie, de manière similaire à l’utilisation possible de Nolvadex®. Le cyclofénil, cependant, serait un peu plus faible que le Nolvadex®, qui est habituellement préféré comme médicament d’entretien d’oestrogènes. Les femmes trouvent de temps en temps une utilisation pour les anti-œstrogènes, le plus souvent vers la fin du conflit, lorsque la gestion des œstrogènes endogènes peut aider à augmenter la perte de graisse et la définition. Les effets secondaires qui peuvent être provoqués par une baisse de l’activité des œstrogènes dans le corps de la femme sont généralement forts et inconfortables, cependant, ce qui rend cette approche moins qu’idéale.

Historique :

Le cyclofénil a été mis au point au début des années 60, à une époque où d’autres agents de la même classe (tels que le tamoxifène et le clomifène) faisaient l’objet d’une étude approfondie.

Le cyclofénil a rapidement été commercialisé comme agent de prescription, principalement dans le but d’augmenter les chances de conception et de contrer certains symptômes de la ménopause. Bien que le médicament ait semblé offrir un bon effet clinique sans causer de problèmes de santé importants, il n’a pas connu de succès considérable sur le marché mondial. Au lieu de cela, Nolvadex et Clomid ont dominé cette catégorie de médicaments pendant de nombreuses décennies. Toutefois, le cyclofénil n’a pas complètement disparu et reste disponible dans certains pays. La marque la plus populaire était Fertodur, produite par Schering. Il a été vendu dans quelques pays, dont le Brésil, l’Allemagne, l’Italie, le Mexique, la Suisse et la Turquie. Rehibin (Royaume-Uni), Menopax (Brésil), Neoclym (Italie), Sexovid (Japon) et Ondogyne (France) figurent parmi les marques les plus populaires. Aujourd’hui, bien que la plupart des produits à base de cyclofénile aient été abandonnés, le médicament peut encore être trouvé dans certaines régions, notamment en Turquie, en Italie et au Brésil.

Fourniture

Le cyclofénil est le plus souvent fourni en comprimés de 200 mg.

Caractéristiques structurelles:

Le cyclofénil est classé en tant que modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes, doté à la fois de propriétés agonistes et antagonistes. Il a la dénomination chimique 4,4 ‘(cyclohexylidèneméthylène) bis (acétate de phényle).

Effets secondaires

Le cyclofénil semble être bien toléré, avec une faible incidence d’effets secondaires significatifs. Les effets indésirables fréquents incluent l’élévation des enzymes hépatiques, les bouffées vasomotrices (bouffées de chaleur), les malaises abdominaux, les nausées / vomissements, les malaises au sein, les maux de tête et les saignements utérins anormaux. Les femmes non ménopausées peuvent être plus susceptibles aux bouffées de chaleur en raison du plus fort effet que peuvent avoir les perturbations œstrogéniques sur cette population. Chez les hommes, les propriétés stimulantes de la testostérone du cyclofénil peuvent entraîner certains effets secondaires androgènes, notamment la peau grasse, l’acné et une augmentation de la libido.

Administration:

Le cyclofénil est le plus couramment utilisé (médicalement) pour traiter l’infertilité anovulatoire. Les protocoles thérapeutiques recommandent une dose de 200 mg trois fois par jour pendant 5 jours, débutant vers le début du cycle menstruel. Si la grossesse n’est pas atteinte au premier cycle, il peut être utilisé pendant 3 ou 4 cycles au total. Dans certains cas, le médicament est également administré à des doses plus faibles pour traiter les symptômes de la ménopause. Lorsqu’il est utilisé après l’administration de stéroïdes (hors indication) pour augmenter la production naturelle de testostérone, le dosage le plus courant est de 400 à 600 mg par jour. Il est souvent utilisé pendant 4 à 5 semaines dans le cadre d’un programme complet de récupération post-cycle à la place de Clomid (voir PCT: Thérapie post-cycle). Des doses similaires sont utilisées à des fins d’entretien des œstrogènes pendant le cycle, bien que Nolvadex soit généralement privilégié à cette fin. Certains athlètes ont expérimenté l’utilisation du cyclofénil en tant qu’anabolique autonome, trouvant que sa capacité à augmenter les niveaux de testostérone était bénéfique. La posologie utilisée à cette fin est généralement de 400 à 600 mg par jour pendant 6 à 8 semaines. Alors que certains ont rapporté l’efficacité de cette approche, beaucoup d’autres ont trouvé le médicament trop doux, notamment à la lumière des effets de la testostérone exogène.

Disponibilité :

Le cyclofénil n’est pas produit à grande échelle. La disponibilité est actuellement faible sur le marché international. Lorsqu’il est situé aux États-Unis, le médicament se présente généralement sous la forme de Fertodur, fabriqué par Schering en Turquie. Les contrefaçons de médicaments à base de cyclofénil n’ont pas posé de problème majeur.