Nolvadex® (citrate de tamoxifène)

Description:

Le citrate de tamoxifène est un médicament anti-œstrogénique non stéroïdien, largement utilisé en médecine clinique. Il s’agit spécifiquement d’un modulateur sélectif des récepteurs d’œstrogènes (SERM) de la famille des triphényléthylènes et possède à la fois des propriétés agonistes et antagonistes des œstrogènes. En tant que tel, il peut agir comme un œstrogène dans certains tissus tout en bloquant l’action de l’œstrogène dans d’autres. Le citrate de tamoxifène est un puissant anti-œstrogène dans les tissus mammaires. Il est donc couramment utilisé dans le traitement du cancer du sein hormono-sensible chez la femme. Dans certains cas, il est même utilisé à titre préventif par les femmes ayant une très forte tendance familiale au cancer du sein. Chez les bodybuilders et les athlètes masculins, le citrate de tamoxifène est couramment utilisé (hors indication) pour contrer les effets indésirables causés par une augmentation du taux d’œstrogènes suite à l’utilisation de certains stéroïdes anabolisants / androgènes.

La gynécomastie, ou développement très inesthétique du tissu mammaire féminin chez les hommes, est le principal sujet d’inquiétude chez les athlètes et les culturistes. Cela peut être noté en premier par l’apparition d’un gonflement ou d’une petite bosse sous le mamelon. Si on les laisse progresser, cela peut donner lieu à une gynécomastie des tissus durs de grande taille qui peut être irréversible sans intervention chirurgicale. L’œstrogène peut également entraîner une augmentation du niveau d’eau retenu dans le corps, entraînant une perte de définition notable lorsque les muscles commencent à paraître lisses (même gonflés) en raison de la rétention de liquide sous-cutané. Le stockage des graisses peut également être augmenté à mesure que les niveaux d’œstrogènes augmentent chez les hommes. En fait, les différences de ratio œstrogène / androgène sont l’une des raisons pour lesquelles les femmes ont un pourcentage de graisse corporelle plus élevé et une distribution de graisse différente (hanches / cuisses) par rapport aux hommes.

Le citrate de tamoxifène possède également la capacité d’augmenter la production de FSH (hormone de stimulation du follicule) et de LH (hormone lutéinisante). Ceci est accompli en bloquant l’inhibition de la rétroaction négative causée par l’œstrogène au niveau de l’hypothalamus, ce qui (via l’action de la GnRH) favorise la libération des hormones hypophysaires mentionnées. Ceci est très similaire à la fonction de Clomid® et du cyclofénil. Puisqu’une libération plus importante de LH peut stimuler les cellules de Leydig dans les testicules (hommes) à produire plus de testostérone, le citrate de tamoxifène peut avoir un impact positif sur le taux de testostérone sérique. Cet effet “stimulant de la testostérone” constitue un avantage supplémentaire lors de la préparation d’un cycle de stéroïdes. Étant donné que les stéroïdes anabolisants / androgènes ont tendance à supprimer la production de testostérone endogène, le citrate de tamoxifène peut aider à rétablir un équilibre des niveaux hormonaux. Il est le plus souvent utilisé dans le cadre d’un programme complet de récupération post-cycle (voir PCT: Récupération post-cycle).

Notez que, comme d’autres composés du triphényléthylène, le citrate de tamoxifène peut agir comme un œstrogène dans le foie. L’action œstrogénique dans le foie joue un rôle important dans la régulation du cholestérol sérique et tend à favoriser la synthèse du HDL (bon) et les réductions du LDL (mauvais). Étant donné que les bodybuilders utilisant des stéroïdes sont déjà aux prises avec les effets cardiovasculaires négatifs de ces médicaments, le problème avec les inhibiteurs de l’aromatase (qui abaisseront les taux d’œstrogènes dans le sérum) pourrait ne pas être la meilleure option. L’utilisation d’un médicament qui bloque la gynécomastie, par exemple, tout en favorisant l’amélioration du taux de cholestérol, pourrait être beaucoup plus idéale. L’utilisation d’un médicament qui bloque la gynécomastie, par exemple, tout en favorisant l’amélioration du taux de cholestérol, pourrait être beaucoup plus idéale. Son effet sur le taux de cholestérol serait vraisemblablement l’un des degrés et on ne peut pas compter sur lui pour éliminer le risque de maladie cardiovasculaire lié à l’utilisation de stéroïdes anabolisants / androgènes.

Historique :

Le citrate de tamoxifène a été synthétisé pour la première fois en 1962 par ICI. Il a été mis sur le marché aux États-Unis. peu de temps après, mais a été initialement utilisé pour traiter certaines formes d’infertilité féminine, une finalité pour laquelle le citrate de tamoxifène ne semblait pas l’idéal. En 1971, les premiers essais cliniques évaluant l’efficacité du citrate de tamoxifène chez des patientes atteintes d’un cancer du sein ont été entrepris. Deux ans plus tard, constatant le lien entre l’oestrogène et le cancer du sein et le succès des premiers essais, ICI poursuivit la commercialisation de ce médicament aux États-Unis. traiter le cancer du sein. Ce n’est qu’en 1977 que l’approbation de la FDA pour cette utilisation sera finalement accordée. Le citrate de tamoxifène a été vendu par ICI dans un grand nombre de pays sous la marque Nolvadex (la société deviendra plus tard connue sous le nom d’AstraZeneca). Un certain nombre de génériques et d’autres marques ont suivi, actuellement trop nombreux pour être énumérés. En 1998, la FDA a approuvé l’extension des utilisations indiquées du citrate de tamoxifène à la prévention du cancer du sein chez les femmes présentant un risque élevé de développer la maladie.

En 1998, la FDA a approuvé l’extension des utilisations indiquées du citrate de tamoxifène à la prévention du cancer du sein chez les femmes présentant un risque élevé de développer la maladie. Un certain nombre de versions génériques sont encore disponibles dans ce pays, ce qui garantit un accès facile au médicament pour le patient. Le citrate de tamoxifène est actuellement l’antiœstrogène le plus populaire utilisé par les athlètes et les bodybuilders.

Fourniture:

Le citrate de tamoxifène est le plus souvent fourni en comprimés de 10 mg ou 20 mg.

Caractéristiques structurelles:

Le citrate de tamoxifène est classé comme modulateur sélectif du récepteur des œstrogènes, doté de propriétés agonistes et antagonistes (également appelé agoniste / angagoniste des œstrogènes). Il porte la désignation chimique (Z) 2 [4- (1,2-diphényl-1-butényl) phénoxy] -N, Ndiméthyléthanamine 2- hydorxy-1,2,3propanetricarboxylate (1: 1).

Effets secondaires

Les effets secondaires courants associés à l’administration de citrate de tamoxifène comprennent les bouffées de chaleur, les saignements vaginaux, les pertes vaginales, les démangeaisons vaginales, les maux d’estomac, les maux de tête, les étourdissements, les œdèmes et la perte de cheveux. Parmi les autres effets indésirables énumérés figurent éruption cutanée, diminution du nombre de plaquettes ou de globules blancs, troubles de la vue, fibromes utérins, endométriose et autres modifications de l’endomètre, thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire, modification des taux d’enzymes hépatiques et augmentation du taux de triglycérides. Une incidence accrue de cancer de l’endomètre et de sarcome utérin a été rapportée en association avec le citrate de tamoxifène. Le citrate de tamoxifène peut causer des anomalies congénitales et ne doit pas être pris pendant la grossesse.

Administration:

Le citrate de tamoxifène est indiqué pour 1) le traitement du cancer du sein métastatique chez les femmes et les hommes; 2) traitement adjuvant du cancer du sein à ganglion négatif après une chirurgie mammaire et une radiothérapie; 3) traitement adjuvant du cancer du sein à ganglions positifs chez les femmes ménopausées après une chirurgie mammaire et une radiothérapie; 4) réduction de l’incidence du cancer du sein controlatéral (dans l’autre sein) en traitement adjuvant; 5) réduction de l’incidence du cancer du sein invasif chez les femmes atteintes d’un CCIS (carcinome canalaire in situ) à la suite d’une chirurgie mammaire et d’une radiothérapie; et 6) réduction de l’incidence du cancer du sein chez les femmes à risque élevé de cancer du sein. Chez les femmes et les hommes atteints d’un cancer du sein métastatique, une dose de 10 à 20 mg est administrée deux fois par jour (matin et soir). Lorsqu’il est utilisé par des hommes (hors indication) pour atténuer les effets œstrogéniques de l’utilisation de stéroïdes anabolisants / androgènes, une posologie quotidienne de 1030 mg (1-3 comprimés) est généralement administrée pendant la prise de tout corticostéroïde en cause, ou dans le cadre d’un traitement complet. programme de récupération des hormones

Il est important de noter que l’utilisation d’anti-œstrogènes peut légèrement réduire les gains réalisés au cours d’un cycle de stéroïdes, car de nombreux stéroïdes androgènes / anabolisants semblent présenter leurs effets anaboliques les plus puissants lorsqu’ils sont accompagnés d’un taux suffisant d’œstrogènes (voir: Aromatisation des œstrogènes). C’est peut-être l’une des raisons pour lesquelles les gains réalisés avec un androgène fort, comme la testostérone, sont généralement plus prononcés que ceux obtenus avec des stéroïdes anabolisants qui aromatisent à un degré moindre (voire nul). Par conséquent, il est généralement conseillé d’identifier un besoin spécifique en citrate de tamoxifène avant de s’engager à l’utiliser pendant un cycle. En fait, de nombreuses personnes trouvent inutile l’utilisation d’un anti-œstrogène, même lorsqu’il utilise des composés problématiques comme la testostérone ou la méthandrosténolone. D’autres, cependant, constatent des problèmes de rétention d’eau et de gynécomastie, même avec des médicaments plus doux (moins estrogéniques) tels que Deca-Durabolin® et Equipoise®. La réponse œstrogénique à l’utilisation de stéroïdes est très individuelle et peut être influencée par des facteurs tels que l’âge et le pourcentage de graisse corporelle (le tissu adipeux est le site principal de l’aromatisation).

Disponibilité :

Le citrate de tamoxifène est largement fabriqué et se trouve dans presque tous les pays développés du monde. Le médicament est également couramment distribué sur le marché noir. Compte tenu de son prix relativement bas et de sa grande disponibilité, les produits contrefaits ne semblent pas être un gros problème.