Epogen® (époétine alfa)
Description:
L’érythropoïétine est une glycoprotéine produite dans les reins et responsable de la stimulation de la production de globules rouges. L’époétine alfa est une forme pharmaceutique d’érythropoïétine, fabriquée à l’aide de la technologie de l’ADN recombinant. Le composé est produit à partir de cellules animales dans lesquelles le gène codant pour l’érythropoïétine humaine a été inséré. L’activité biologique et la structure de l’époétine alfa ne peuvent être distinguées de celles de l’érythropoïétine humaine. L’époétine alfa est utilisée pour traiter de nombreuses formes d’anémie, stimulant et maintenant efficacement l’érythropoïèse chez un pourcentage élevé de patients traités. L’efficacité de ce médicament en a rapidement fait un substitut facile aux traitements plus anciens (moins efficaces) tels que Anadrol 50®.
Les athlètes d’endurance sont fortement attirés par l’époétine alfa en raison de son effet sur la production de globules rouges. Ce n’est un secret pour personne que la pratique du dopage sanguin a été populaire dans les sports d’endurance. Cette procédure consiste à retirer, à concentrer et à stocker une quantité de globules rouges de votre propre corps pour une transfusion ultérieure. En ajoutant les cellules stockées avant un événement (à ce moment-là, le corps a restauré le volume de sang perdu), l’athlète a une concentration de globules rouges beaucoup plus grande. De même, le sang devrait transporter l’oxygène plus efficacement, et l’athlète pourrait bénéficier d’une augmentation significative de son endurance. Cette procédure peut toutefois être assez risquée, car les produits sanguins peuvent être difficiles à stocker et à administrer correctement. L’époétine alfa est un médicament qui équivaut en substance à un dopage sanguin chimique et peut atteindre le même résultat final (concentrations de globules rouges plus élevées) avec l’utilisation d’un médicament simple.
Historique :
Epoetin alfa a été développé par la société de biotechnologie Amgen et a été introduit pour la première fois aux États-Unis. en 1984. La libération du médicament est considérée comme une avancée décisive dans le traitement de l’anémie. Au préalable, elle visait principalement des agents ciblant la production de globules rouges, de façon indirecte ou non spécifique, tels que l’oxymétholone, pouvant présenter un certain nombre d’effets secondaires indésirables pour le patient. L’époétine alfa a marqué le développement du premier médicament ayant spécifiquement et efficacement stimulé le processus d’érythropoïèse (production de globules rouges). Son succès fut rapide et d’une grande portée. L’époétine alfa a depuis été introduite dans un grand nombre de pays. Les noms commerciaux les plus populaires sont Procrit (distribué par Ortho, fabriqué par Amgen), Epogen (Amgen) et Eprex (Johnson & Johnson). En plus de ceux-ci, plus d’une douzaine d’autres noms commerciaux sont également utilisés pour commercialiser l’époétine alfa.
En 2002, l’utilisation sous-cutanée d’Eprex, vendu uniquement à l’extérieur des États-Unis, était liée à une maladie rare appelée aplasie des globules rouges. C’est une condition où le corps perd sa capacité à produire des globules rouges. Ceux qui souffrent d’aplasie pure des globules rouges deviennent généralement dépendants de transfusions sanguines continues pour leur survie. Près de 200 personnes prenant Eprex ont été identifiées comme développant cette maladie rare, bien au-delà du nombre normal attendu. Les enquêtes internes menées par Johnson & Johnson ont mis en évidence le nombre élevé de modifications apportées au produit afin de satisfaire aux réglementations européennes limitant l’utilisation d’albumine. Selon un porte-parole de la société, une réaction chimique entre le nouveau stabilisateur qui a remplacé l’albumine et le bouchon de caoutchouc a permis à des composés organiques de s’infiltrer dans les flacons. La société a ensuite remplacé ses bouchons d’origine par des revêtements en caoutchouc afin d’empêcher cette réaction. L’incidence de l’anémie érythrocytaire pure chez les patients traités par l’érythropoïétine semble en avoir été réduite, bien que des avertissements concernant cette réaction demeurent sur les informations de prescription pour tous les produits vendus aux États-Unis.
Fourniture:
L’époétine alfa est fournie sous forme de poudre stérile sèche qui doit être reconstituée avec un diluant stérile avant l’injection. On le trouve le plus souvent dans des ampoules à dose unique et à doses multiples et des flacons contenant 2 000 à 40 000 unités / ml. Caractéristiques structurelles:
L’époétine alfa est une hormone polypeptidique à chaîne unique contenant 165 acides aminés. Sa structure est identique à celle de l’alpha glycoforme de l’érythropoïétine humaine.
Avertissements (décès, maladie virale):
L’utilisation abusive d’époétine alfa à des fins d’amélioration de la condition physique ou de la performance est qualifiée de pratique à haut risque. Comme les méthodes de dopage sanguines traditionnelles, l’époétine alfa peut produire une concentration anormalement élevée d’hémoglobine dans le sang (polycythémie), pouvant entraîner une crise cardiaque, un accident vasculaire cérébral, une crise ou même la mort.
De nombreuses formes d’époétine alfa contiennent de l’albumine, un produit de sang humain purifié. Bien que des procédures efficaces de dépistage des donneurs et de fabrication du produit soient en place, le risque de transmission de la maladie virale est extrêmement faible.
Effets secondaires
Les effets indésirables associés à l’utilisation de l’époétine alfa peuvent inclure des symptômes pseudo-grippaux tels que fièvre, frissons, maux de tête, douleurs musculaires, faiblesse ou vertiges.
Ces effets ont tendance à être plus prononcés au début du traitement. Les autres effets indésirables incluent éruption cutanée, gonflement de la peau, nausées, vomissements, diarrhée, hypertension artérielle, hyperkaliémie (excès de potassium dans le sang) et irritation au site d’injection. Dans certains cas, l’époétine alfa a été associée à une thromboembolie, à une thrombose veineuse profonde, à une embolie pulmonaire, à une crise cardiaque et à des accidents cérébro-vasculaires.
Administration:
La solution injectable d’époétine alfa est administrée par injection sous-cutanée ou intraveineuse. Les deux voies d’administration ont des effets très différents sur le taux sanguin du médicament. Après administration intraveineuse, les concentrations sanguines maximales du médicament sont atteintes en 15 minutes et la demi-vie d’élimination varie de 4 à 13 heures. En cas d’administration par voie sous-cutanée, les concentrations sanguines maximales sont atteintes entre 5 et 24 heures et la demi-vie d’élimination est d’environ 24 heures. À dose égale, le pic plasmatique d’époétine alfa dans le plasma sera nettement inférieur à celui obtenu par voie intraveineuse. Lorsqu’il est utilisé à des fins médicales pour traiter l’anémie sévère associée à une insuffisance rénale chronique, la posologie initiale recommandée est comprise entre 50 et 100 unités / kg de poids corporel, à raison de 3 fois par semaine. La posologie est ensuite ajustée en fonction des modifications de l’hématocrite. Les athlètes en bonne santé qui utilisent l’époétine alfa à des fins d’amélioration de la performance commencent généralement à l’extrémité très basse du spectre thérapeutique et s’adaptent en fonction des modifications de l’hématocrite. Cela peut impliquer l’initiation du traitement avec seulement 5 à 10 unités / kg de poids corporel, à prendre 3 fois par semaine. Notez qu’il est très important de surveiller étroitement le nombre de globules sanguins pendant toute la prise d’époétine alfa pour éviter que l’hématocrite n’atteigne un niveau malsain.
Disponibilité :
L’époétine alfa est un composé très coûteux et son utilisation est en outre isolée sur certains terrains de sport. En tant que tel, il n’est pas largement négocié sur le marché noir. Compte tenu du coût élevé de ce médicament, il s’agit d’une cible lucrative pour les contrefacteurs.