Oxsoralène (méthoxsalène)

Description:

Le méthoxsalène est un agent repigmentant qui présente une structure et une action similaires à celles du trisoralène (trioxsalène). Ces médicaments appartiennent à une classe de médicaments appelés psoralènes, qui sont utilisés en association avec l’exposition aux rayons ultraviolets (UV) pour traiter certains troubles de la peau, tels que le vitiligo (perte de pigment de la peau) et le psoriasis (affection cutanée caractérisée par la couleur rouge). et squames squameuses). Bien que le mécanisme sous-jacent exact de ces agents soit inconnu, ils agissent en définitive pour augmenter la production de mélanine en réponse à une stimulation par la lumière du soleil ou une exposition artificielle aux UV. Cela améliore le taux de pigmentation qui, dans de nombreux cas, permettra aux zones plus claires de la peau de se colorer de manière plus uniforme.

Les bodybuilders sont attirés par les psoralènes, car ils peuvent être utilisés pour les aider à développer ce bronzage profond si prisé dans le monde de la compétition et de la modélisation. Un bon bronzage aide à faire ressortir la séparation et la définition des muscles, au point qu’il est considéré à juste titre comme une nécessité (la plupart des bodybuilders qui ne bronzeront pas seuls appliqueront un bronzage artificiel au pinceau). Un bronzage naturel est généralement beaucoup mieux (au moins dans un sens immédiat), surtout lorsque vous allez voir les gens face à face. Cela pousse beaucoup de personnes à la peau plus juste à chercher des médicaments qui les aideront à obtenir un aspect bronze profond qui est autrement difficile ou impossible à obtenir par elles-mêmes. À cet égard, le méthoxsalène semble avoir des effets bénéfiques pour de nombreuses personnes qui l’utilisent avec prudence et correctement.

Historique :

Le premier traitement efficace au méthoxsalène a été documenté en 1948. 1 Dans les années 1950, cet agent était un médicament bien établi sur de nombreux marchés. Il est vendu aux États-Unis depuis des décennies sous la marque Oxsoralen, fabriquée par Valeant Pharmaceuticals (anciennement connue sous le nom de ICN Pharmaceuticals). Le médicament est approuvé par la FDA pour le contrôle symptomatique du psoriasis handicapant grave, récalcitrant et invalidant, qui ne répond pas suffisamment aux autres formes de traitement et lorsque le diagnostic est étayé par une biopsie.

Fourniture:

Le méthoxsalène est le plus souvent fourni en gélules à libération régulière ou rapide de 10 mg. Il est également couramment fourni sous forme de crème pour application topique.

Caractéristiques structurelles:

Methoxsalen is a photoactive substance belonging to a class of compounds known as psoralens.

Il a la dénomination chimique 9-méthoxy-7H-furo [3,2-g] [1] benzopyran-7-one.

Avertissements (sensibilité accrue à la lumière):

Les médicaments à base de psoralène ne protègent pas la peau des méfaits du soleil. Ces médicaments augmentent la sensibilité de la peau au soleil et peuvent augmenter les risques de lésions cutanées, de vieillissement de la peau et de cancer de la peau. Les professionnels de la santé ne prescrivent pas de psoralènes à des fins esthétiques (bronzage) en raison de ces risques potentiels.

Avertissements (dommages oculaires):

Les médicaments à base de psoralène peuvent augmenter la vulnérabilité aux dommages oculaires et à la cataracte. Des lunettes de protection aux propriétés bloquant les rayons UVA doivent être portées en tout temps pendant le traitement par exposition à la lumière et pendant les 24 heures qui suivent. L’utilisation à des fins médicales des médicaments à base de psoralènes ne semble pas augmenter le taux de formation de la cataracte lorsqu’on utilise une protection oculaire appropriée.

Effets secondaires

Les réactions indésirables les plus courantes au traitement par le méthoxsalène comprennent les nausées et les démangeaisons graves, qui surviennent chez environ 10% des patients. La rougeur de la peau (érythème) est également courante et constitue une réaction inflammatoire distincte des coups de soleil normaux. Autres réactions indésirables: nausées, nervosité, insomnie, dépression, œdèmes, vertiges, maux de tête, malaises, irrégularités de pigmentation, kyste, boursouflure, éruption cutanée, herpès simplex, chaleur épineuse, inflammation des follicules pileux, troubles gastro-intestinaux, sensibilité au toucher avec la peau, sensibilité à la peau, crampes de jambe , hypotension artérielle et psoriasis exacerbé.

Administration:

Lorsqu’il est utilisé à des fins médicales pour contrôler le psoriasis grave, le méthoxsalène est administré en association avec des doses programmées et contrôlées de rayons ultraviolets à ondes longues. La posologie du méthoxsalène est déterminée en fonction du poids corporel et varie entre 10 mg et 70 mg par application.

Les niveaux d’exposition aux UV sont déterminés en tenant compte du type de peau et de la réactivité individuelle à l’exposition au soleil. Le traitement commence généralement par une exposition aux médicaments et aux rayons UV commençant 2 à 3 fois par semaine (phase de nettoyage), suivie d’un programme d’une fois toutes les 1 à 3 semaines (phase d’entretien).

Le méthoxsalen est pris avec un repas faible en gras ou du lait avant l’exposition aux UV. L’exposition est programmée autour du moment de la photosensibilité maximale. Le moment de la photosensibilité maximale après l’administration est de 1,5 à 2,1 heures avec les gélules à libération rapide (Oxsoralen-Ultra) et de 3,9 à 4,25 heures pour les gélules de méthoxsalène ordinaires. On recommande au patient de ne pas prendre de soleil 24 heures avant et 48 heures après chaque dose de méthoxsalen, et d’éviter toute exposition au soleil (même à travers les nuages ou le verre) pendant 8 heures après chaque dose. Le patient doit également porter des lunettes offrant une protection totale contre les rayons UVA pendant 24 heures après chaque application afin de protéger les yeux de la cataracte.

Lorsqu’il est utilisé (hors étiquette) à des fins cosmétiques (bronzage), le médicament est généralement administré à une dose faible (10 mg), qui sera lentement augmentée de 10 mg maximum par application. La dose maximale ne dépassera jamais la dose médicale recommandée pour un poids corporel donné. Comme pour un usage médical, l’exposition aux rayons UV est programmée environ 2 à 4 heures après l’administration de gélules ordinaires, ou entre 1,5 et 2 heures pour les gélules à libération rapide. La durée d’exposition aux rayons ultraviolets (généralement un lit de bronzage normal) augmente également lentement, en commençant par des intervalles très brefs, à mesure que l’utilisateur s’habitue au médicament. Afin de mieux contrôler le teint de la peau et de réduire les risques de brûlures ou de blessures, chaque période d’application est généralement séparée par plusieurs jours ou plus d’abstinence du médicament.

Disponibilité :

Le méthoxsalen est disponible dans plus de 30 pays. La marque la plus commune est Oxsoralen de Valeant, bien qu’un certain nombre d’autres formes commerciales et génériques puissent être localisées. Ce médicament n’est pas une cible courante des opérations de contrefaçon de médicaments.

¹ A preliminary clinical report on the treatment of leucoderma with ammi majus linn. El Mofty AM.J Egyp Med Ass 31:651-660, 1948