Trisoralen® (trioxsalen)

Description:

Le trioxsalen est un agent mélanisant de la famille des psoralènes. La pigmentation normale de la peau est due à la mélanine, une substance chimique produite dans les mélanocytes situés dans les couches inférieures de l’épiderme (peau). La mélanine est formée par une réaction enzymatique qui implique la conversion de la tyrosine en DOPA via l’enzyme tyrosinase. L’énergie radiante sous forme de lumière ultraviolette est nécessaire pour mener à bien ce processus. Le mécanisme exact que le trioxsalen utilise pour exercer son action sur la mélanine n’est pas clair. Certains chercheurs estiment que ce médicament a un impact direct sur l’épiderme, ou plus particulièrement sur les mélanocytes. D’autres pensent que son action est inflammatoire et que le processus d’augmentation de la mélanogenèse n’est qu’un effet secondaire. Indépendamment du mécanisme exact, le trioxsalen est largement considéré comme un médiateur efficace de la pigmentation de la peau.

Trioxsalen est utilisé médicalement pour traiter les affections associées à un dysfonctionnement de la pigmentation. Le plus connu de ces troubles est le vitiligo, une maladie qui entraîne une perte marquée de la pigmentation de la peau (souvent avec une apparence très tachetée et inégale). Le traitement implique généralement plusieurs mois consécutifs d’utilisation régulière de trioxsalen associée à une exposition aux rayons ultraviolets. Ceci est entrepris dans un effort pour reconstruire lentement et en toute sécurité l’apparence de la peau. Dans de nombreux cas, un traitement périodique (entretien) sera requis indéfiniment pour contrôler la maladie. Le trioxsalen a également été utilisé pour augmenter la tolérance du patient à la lumière du soleil, grâce à la rétention accrue de mélanine dans la peau. À une époque, ce médicament était régulièrement prescrit à des personnes à la peau claire afin de réduire les risques de coups de soleil. Cependant, en raison du risque d’effets indésirables, le médicament n’est plus utilisé à cette fin.

Les bodybuilders compétitifs considèrent souvent le trioxsalen comme un outil de finition extrêmement utile pour se préparer à une apparition sur scène. Ce n’est pas un secret pour personne qu’un bronzage foncé est considéré comme important pour le physique du bodybuilding. Les caractéristiques musculaires semblent être nettement améliorées avec le bronzage, ce qui donne un aspect plus “déchiré” et impressionnant sur scène. De nombreux bodybuilders, en particulier les individus à la peau claire, ont du mal à développer une base de peau très sombre. Bien que l’utilisation de divers colorants pour la peau (produits de bronzage sans soleil) puisse être populaire, un agent de bronzage comme le trioxsalen est également un choix très courant. Bien que les deux puissent être des méthodes valables pour compléter un corps de compétition, de nombreuses personnes considèrent que le processus d’utilisation du trioxsalen, qui produit de réels changements de pigmentation de la peau, est plus souhaitable.

Historique :

Trioxsalen a été mis au point après le méthoxsalen et est devenu un médicament établi aux États-Unis. au cours des années 1960. Il a notamment été associé à ICN Pharmaceuticals, qui a vendu le médicament sous la marque Trisoralen pendant de nombreuses années (la société a depuis changé de nom et s’appelle désormais Valeant Pharmaceuticals). Trisoralen a été approuvé par la FDA pour la repigmentation du vitiligo idiopathique, pour augmenter la tolérance à la lumière du soleil et pour augmenter la pigmentation. Dans certains cas, le médicament serait prescrit aux personnes à la peau claire avant l’exposition au soleil (comme des vacances tropicales ou des excursions à la plage en été). Cela visait à augmenter la tolérance au soleil et la probabilité de bronzage au lieu de brûler. Des études ultérieures ont démontré le potentiel des psoralènes d’augmenter le risque de cancer de la peau et de la cataracte, éliminant toutefois à terme l’utilisation de Trisoralen à cette fin. Les prescriptions de ce médicament ont depuis lors été largement axées sur le traitement du vitiligo.

Bien que le trioxsalen soit resté en vente dans de nombreux pays au fil des ans, il n’a jamais été en mesure de supplanter le méthoxsalen sur le marché pharmaceutique. Au contraire, le trioxsalen est devenu un médicament secondaire des gélules de méthoxsalène, beaucoup plus faciles à prescrire. En 2000, Valeant Pharmaceuticals a commencé à arrêter ses produits à base de trisoralène sur la quasi-totalité des marchés restants dans le monde. Les résidents des États-Unis les comprimés de Trisoralen de marque ont été inclus dans les abandons et sont indisponibles depuis de nombreuses années. Les comprimés de Trioxsalen sont encore vendus aujourd’hui, mais seulement dans quelques marchés choisis. Ce médicament a été pratiquement ignoré par la médecine occidentale.

Fourniture:

Trioxsalen est le plus souvent fourni en comprimés de 5 mg.

Caractéristiques structurelles:

Le trioxsalen est une substance photoactive appartenant à une classe de composés appelés psoralènes. It has the chemical designation 2,5,9-trimethyl-7H-furo (3,2-g][1] benzopyran-7-one.

Avertissements (sensibilité accrue à la lumière):

Les médicaments à base de psoralène ne protègent pas la peau des méfaits du soleil. Ces médicaments augmentent la sensibilité de la peau au soleil et peuvent augmenter les risques de lésions cutanées, de vieillissement de la peau et de cancer de la peau. Les professionnels de la santé ne prescrivent pas de psoralènes à des fins esthétiques (bronzage) en raison de ces risques potentiels.

Avertissements (dommages oculaires):

Les médicaments à base de psoralène peuvent augmenter la vulnérabilité aux dommages oculaires et à la cataracte. Des lunettes de protection aux propriétés bloquant les rayons UVA doivent être portées en tout temps pendant le traitement par exposition à la lumière et pendant les 24 heures qui suivent. L’utilisation à des fins médicales des médicaments à base de psoralènes ne semble pas augmenter le taux de formation de la cataracte lorsqu’on utilise une protection oculaire appropriée.

Effets secondaires

Les réactions indésirables les plus courantes au traitement par trioxsalen sont les nausées, les démangeaisons et les rougeurs de la peau (érythème). Autres réactions indésirables: nausées, nervosité, insomnie, dépression, œdèmes, vertiges, maux de tête, malaises, irrégularités de pigmentation, kyste, boursouflure, éruption cutanée, herpès simplex, chaleur épineuse, inflammation des follicules pileux, troubles gastro-intestinaux, sensibilité au toucher avec la peau, sensibilité à la peau, crampes de jambe , hypotension artérielle et psoriasis exacerbé.

Administration:

Lorsqu’il est utilisé à des fins médicales pour augmenter la tolérance au soleil, une dose de 10 mg est généralement administrée 2 à 4 heures avant l’exposition aux rayons ultraviolets. Le traitement peut être administré une fois par jour, mais ne doit pas durer plus de 14 jours consécutifs. Ce médicament est normalement pris avec de la nourriture ou du lait.

Lorsqu’il est utilisé (hors étiquette) à des fins cosmétiques (“bronzage”), un dosage de 10 mg par application est généralement utilisé. Comme pour l’usage médical, l’exposition aux rayons UV est programmée environ 2 à 4 heures après l’administration. La durée d’exposition aux rayons UV augmente également lentement, en commençant par des intervalles très brefs, à mesure que l’utilisateur s’habitue au médicament. Dans un effort pour minimiser le potentiel d’effets secondaires indésirables, la plupart des utilisateurs limitent la consommation de trioxsalen à une utilisation régulière d’au plus deux semaines. Les personnes prudentes choisissent généralement d’attendre 48 heures entre les applications.

Disponibilité :

Le trixosalen est destiné à la vente sur certains marchés, notamment la Finlande (Tripsor), la Grèce (Trisoralen) et la Malaisie (Puvadin). Ce médicament n’est pas facilement disponible, ni une cible populaire pour les opérations de contrefaçon de médicaments.