Oxsoralen (Methoxsalen)

Beschreibung:

Methoxsalen ist ein Repigmentierungsmittel, das in Struktur und Wirkung dem Trisoralen (Trioxsalen) ähnelt. Diese Medikamente gehören zu einer Klasse von Medikamenten, die als Psoralene bekannt sind. Sie werden zusammen mit ultravioletter (UV) Lichteinwirkung zur Behandlung bestimmter Hautstörungen wie Vitiligo (wo Pigment der Haut verloren geht) und Psoriasis (eine durch Rot gekennzeichnete Hauterkrankung und schuppige Flecken) eingesetzt. Obwohl der genaue zugrunde liegende Mechanismus dieser Wirkstoffe unbekannt ist, verbessern sie letztendlich die Melaninausgabe als Reaktion auf eine Stimulation durch Sonnenlicht oder künstliche UV-Exposition. Dies erhöht die Pigmentierungsrate, wodurch in vielen Fällen die helleren Hautbereiche gleichmäßiger gefärbt werden.

Bodybuilder fühlen sich von Psoralens angezogen, weil sie dazu verwendet werden können, die tiefe Bräune zu entwickeln, die in der Welt des Wettbewerbs und des Modellierens so beliebt ist. Eine gute Bräune trägt dazu bei, die Muskelabtrennung und – definition hervorzubringen, bis zu dem Punkt, dass dies als eine Notwendigkeit betrachtet wird (die meisten Bodybuilder, die sich nicht selbst bräunen, verwenden eine künstliche Bräunung). Eine natürliche Bräune sieht normalerweise (zumindest im unmittelbaren Sinn) viel besser aus, vor allem, wenn Sie Menschen von Angesicht zu Angesicht sehen werden. Dies führt dazu, dass viele Menschen mit besserer Hautfarbe nach Medikamenten suchen, die ihnen helfen können, einen tiefen Bronze-Look zu erzielen, der ansonsten nur schwer oder gar nicht zu erreichen ist. In dieser Hinsicht scheint Methoxsalen für viele Menschen das zu liefern, die das Medikament sorgfältig und korrekt verwenden.

Geschichte:

Die erste erfolgreiche Behandlung mit Methoxsalen wurde 1948 dokumentiert.1 In den 1950er Jahren war dieses Mittel in vielen Märkten ein etabliertes Medikament. Es wird seit Jahrzehnten in den Vereinigten Staaten unter dem Markennamen Oxsoralen verkauft, der von Valeant Pharmaceuticals (früher als ICN Pharmaceuticals bekannt) hergestellt wird. Das Medikament ist von der FDA für die symptomatische Kontrolle schwerer, widerspenstiger, behindernder Psoriasis zugelassen, die nicht ausreichend auf andere Therapieformen anspricht und die Diagnose durch eine Biopsie unterstützt wurde.

Versorgung:

Methoxsalen wird am häufigsten in regulären oder schnell freisetzenden Kapseln mit 10 mg angeboten. Es wird auch allgemein als Creme für die topische Anwendung geliefert.

Strukturelle Eigenschaften:

Methoxsalen ist eine photoaktive Substanz, die zu einer als Psoralens bekannten Substanzklasse gehört.

Es hat die chemische Bezeichnung 9-methoxy-7H-furo [3,2-g] [1] benzopyran-7-on.

Warnungen (erhöhte Lichtempfindlichkeit):

Psoralen-Medikamente schützen die Haut nicht vor Sonnenschäden. Diese Medikamente erhöhen die Empfindlichkeit der Haut gegenüber Sonnenlicht und können die Wahrscheinlichkeit von Hautschäden, Hautalterung und Hautkrebs erhöhen. Ärzte verschreiben Psoralene aus kosmetischen Gründen (Bräunung) aufgrund dieser potenziellen Risiken nicht.

Warnungen (Augenschaden):

Psoralen-Medikamente können die Anfälligkeit für Augenschäden und Katarakte erhöhen. Eine Brille mit vollständiger UVA-Blockierung muss während der Behandlung mit Licht und 24 Stunden nach der Exposition getragen werden. Die medizinische Verwendung von Psoralens-Medikamenten scheint die Geschwindigkeit der Kataraktbildung nicht zu erhöhen, wenn ein geeigneter Augenschutz verwendet wird.

Nebenwirkungen:

Zu den häufigsten Nebenwirkungen der Methoxsalen-Therapie gehören Übelkeit und starker Juckreiz, die bei etwa 10% der Patienten auftreten. Rötung der Haut (Erythem) ist ebenfalls üblich und ist eine Entzündungsreaktion, die sich vom normalen Sonnenbrand unterscheidet. Andere Nebenwirkungen sind Übelkeit, Nervosität, Schlaflosigkeit, Depression, Ödeme, Schwindel, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Pigmentflecken, Zyste, Blasen, Hautausschlag, Herpes simplex, Hitzeausschlag, Entzündungen der Haarfollikel, MagenDarm-Störungen, Hautempfindlichkeit, Beinkrämpfe , niedriger Blutdruck und verstärkte Psoriasis.

Verabreichung:

Wird bei medizinischer Anwendung zur Bekämpfung schwerer Psoriasis wird Methoxsalen zusammen mit planmäßigen und kontrollierten Dosen langwelliger ultravioletter Strahlung verabreicht. Die Dosierung von Methoxsalen wird vom Körpergewicht bestimmt und liegt zwischen 10 mg und 70 mg pro Anwendung.

Die UV-Expositionswerte werden nach Berücksichtigung des Hauttyps und der individuellen Empfindlichkeit gegenüber Sonneneinstrahlung bestimmt. Die Therapie wird in der Regel mit einer Medikamenten- und UV-Exposition begonnen, die 2-3 Mal pro Woche beginnt (Clearingphase), gefolgt von einem Zeitplan von einmal alle 1 bis 3 Wochen (Erhaltungsphase).

Methoxsalen wird vor einer UV-Exposition mit einer fettarmen Mahlzeit oder Milch eingenommen. Die Belichtung ist um die Zeit der höchsten Lichtempfindlichkeit herum geplant. Die Zeit der maximalen Lichtempfindlichkeit nach der Verabreichung beträgt 1,5 bis 2,1 Stunden bei Schnellfreisetzungskapseln (OxsoralenUltra) und 3,9 bis 4,25 Stunden bei normalen MethoxsalenKapseln. Der Patient wird angewiesen, sich 24 Stunden vor und 48 Stunden nach jeder Methoxsalen-Dosis nicht zu sonnen und 8 Stunden nach jeder Dosis jegliche Sonneneinstrahlung (auch durch Wolken oder Glas) zu vermeiden. Der Patient muss auch nach jeder Anwendung 24 Stunden lang eine Brille mit vollem UVA-Schutz tragen, um die Augen vor Katarakten zu schützen.

Dosierung (nach Gewicht)

Bei der Verwendung (off-label) für kosmetische Zwecke (Bräunungszwecke) wird das Arzneimittel normalerweise mit einer niedrigen Dosierung (10 mg) eingeleitet, die jeweils um nicht mehr als 10 mg langsam aufwärts genutzt wird. Die Höchstdosis überschreitet niemals die für ein bestimmtes Körpergewicht empfohlene medizinische Dosis. Wie bei der medizinischen Verwendung ist die Exposition mit UV-Licht etwa 2 bis 4 Stunden nach der Verabreichung von regulären Kapseln oder 1,5 bis 2 Stunden für Kapseln mit schneller Freisetzung geplant. Die Zeitdauer, die mit UV-Licht (normalerweise eine normale Sonnenbank) verbracht wird, wird ebenfalls langsam erhöht, beginnend mit sehr kurzen Intervallen, da sich der Benutzer an das Medikament gewöhnen muss. In dem Bestreben, den Hautton besser zu kontrollieren und die Wahrscheinlichkeit von Verbrennungen oder Verletzungen zu verringern, ist jeder Anwendungszeitraum typischerweise durch mehrere oder mehrere Tage der Abstinenz von Medikamenten getrennt.

Verfügbarkeit:

Methoxsalen ist in mehr als 30 Ländern erhältlich. Der bekannteste Markenname ist Oxsoralen von Valeant, obwohl auch eine Reihe anderer Handels- und generischer Formen gefunden werden kann. Dieses Medikament ist kein verbreitetes Ziel von Arzneimittelfälschungen.

1 A preliminary clinical report on the treatment of leucoderma with ammi majus linn. El Mofty AM.J Egyp Med Ass 31:651-660, 1948