Emdabol (Tiomesterone)

Beschreibung: Thiomesteron ist ein orales anaboles Steroid, das von Testosteron abgeleitet ist. Es ist ein enger chemischer Cousin von Methyltestosteron, obwohl der Wirkstoff trotz dieser Assoziation weitaus anaboler als androgener Natur ist. Genauer gesagt, zeigen Standardlaboruntersuchungen, dass seine anabole Wirksamkeit sein androgenes Potential um den Faktor 7,5 übersteigt. Milligramm für Milligramm ist es auch etwa 4,5 mal anaboler als Methyltestosteron, während es nur etwa 60% seiner androgenen Komponente hat. Obwohl diese Werte beim Menschen etwas variieren können, liegt Thiomesteron in Bezug auf Potenz und anabole/androgene Trennung immer noch in der gleichen Klasse wie die beliebten Anabolika Stanozolol und Oxandrolon. Dieses Medikament wird besonders in der Neuzeit kaum verwendet wird, obwohl es von Sportlern wegen seiner Fähigkeit geschätzt wurde, magere Gewinne in Muskelgröße und -stärke ohne Wassereinlagerung oder signifikante Nebenwirkungen zu fördern. Geschichte: Thiomesteron wurde erstmals 1964 beschrieben.1 Es wurde von der E. Merck AG entwickelt und auf dem 16. Deutschen Therapiekongress und der Pharmazeutischen Ausstellung als Medikament vorgestellt.2 Merck hatte dem Wirkstoff den trivialen Namen Thiomesteron (Tiomesteron) gegeben und verkaufte ihn in Deutschland unter dem Markennamen Emdabol. Dieses Steroid wurde zur oralen Verabreichung entwickelt und war für alle Konsumkrankheiten und für kachektische Zustände indiziert. Im Wesentlichen wurde es als allgemeines Anabolika eingesetzt, wenn aufgrund einer schweren Erkrankung oder Schwächung eine Gewichtszunahme (magere Körpermasse) erforderlich war. Merck beschrieb das Medikament 1964 zum ersten Mal der Öffentlichkeit und erklärte: ‘Seine anabole Aktivität ist doppelt so hoch wie die von Methyltestosteron. Es hat einen extrem günstigen anabolen/androgenen Index und sollte keine gestagenen oder mineralokortikoiden Nebenwirkungen aufweisen.’ Nach der Freigabe des Medikaments in Deutschland wurde Thiomesteron von AB Drago in Schweden produziert und als Protabol verkauft. Merck verkaufte es auch für kurze Zeit in Spanien als Vitabonifen Forte, ein Vitaminpräparat, das Thiomesteron und andere Inhaltsstoffe enthielt. Vitabonifen Forte wurde zur Behandlung eines Kraftverlustes mit Alterung, fettfreier Körpermasse und Osteoporose eingesetzt. Zu diesem Präparat gehörten auch Bromelaine, konzentrierte proteolytische Enzyme aus der Ananaspflanze, die die Verdauung von Proteinen aus Vollwertkost unterstützen. Außerhalb Europas wurde das Medikament noch seltener produziert. Das einzige bedeutende Präparat war Emdabolin, hergestellt von Chugai Labs in Tokio, Japan. Alle diese Thiomesteronpräparate wurden inzwischen jedoch aus dem Handel genommen und das Medikament ist für Sportler nicht mehr als kommerzielles Produkt erhältlich. Thiomesteron war in Sportkreisen immer mehr flüchtig als beständig. Trotz Verfügbarkeit wurde es selbst von europäischen Athleten aufgrund seines sehr begrenzten Angebots nur sehr eingeschränkt genutzt. Es ist auch in den Vereinigten Staaten praktisch unsichtbar geworden. Vor dreißig Jahren wurden amerikanische Bodybuilder nur Gerüchten nach mit Thiomesteron behandelt, und dieses seltene und sehr begehrte Steroid war der heilige Gral der anabolen Steroide. Niemand konnte jedoch einen Zyklus einhalten und damit seine Wirkung zu variieren, was den Mythos nur weiter nährte. Über die Verbindung im Westen war damals wenig bekannt; selbst ihre chemische Struktur war schwer fassbar. Dan Duchaine erwähnt in seinem Underground Steroid Handbook II nur: ‘Das ist das schwer fassbare Thiomesteron, das in der Forschung immer als das vielversprechendste, wirksamste anabole Mittel ohne androgene Nebenwirkungen beschrieben wird. Lass mich wissen, wenn du jemals welches findest.’ Nur wenige andere Bücher diskutierten es überhaupt. Obwohl es im Laufe der Jahre wenig reales Feedback zu diesem Steroid gegeben hat, auf das man sich beziehen kann, ist genug über seine pharmakologischen Eigenschaften bekannt, um ein vollständigeres Bild als bisher zu zeichnen. Wie bereits erwähnt, wurden seine anabolen und androgenen Eigenschaften untersucht und es wurde gezeigt, dass sie sehr günstig sind. 1966 veröffentlichte Studien zeigten auch, dass Thiomesteron effektiver war als gleiche Dosen von Methyltestosteron, Methandrostenolon oder Methenolonacetat, um die katabolischen Wirkungen der Kortikosteroidbehandlung auf die Knochenmasse zu blockieren.3 Dennoch sind seine Wirkungen mit denen anderer potenter Anabolika vereinbar, und es wurde nichts Ungewöhnliches gefunden. Während Thiomesteron in der Tat ein wirksames Medikament mit einer geringen Neigung zu Nebenwirkungen sein kann, ist es sicherlich nicht das ‘reine’ Anabolika, wofür man es vor dreißig Jahren hielt. Einfach ausgedrückt, ist es ein Steroid, das sehr günstige Eigenschaften behält, wenn man nach einem primär gewebebildenden (im Gegensatz zu maskulinisierenden) Steroid sucht, und das sich für die meisten Anwender sehr ähnlich wie Anavar (Oxandrolon) verhält. Versorgung: Thiomesteron ist nicht mehr rezeptpflichtig. Es wurde in Form einer oralen Tablette produziert. Strukturelle Eigenschaften: Thiomesteron ist eine modifizierte Form von Testosteron. Es unterscheidet sich durch 1) die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17alpha, die hilft, das Hormon während der oralen Verabreichung zu schützen, und 2) die Zugabe von zwei Thioacetylgruppen, eine an Kohlenstoff 1 und die andere an Kohlenstoff 7, welche die Aromatisierung und 5-Alpha-Reduktion hemmen und das anabole zu androgene Verhältnis zugunsten der ersteren verschieben. Thiomesteron hat die anabole Potenz im Vergleich zu Methyltestosteron signifikant erhöht, mit reduzierter Androgenität. Nebenwirkungen (Östrogen): Thiomesteron wird vom Körper nicht aromatisiert und ist nicht messbar östrogen. Ein Antiöstrogen ist bei der Verwendung dieses Steroids nicht erforderlich, da die Gynäkomastie auch bei empfindlichen Personen kein Problem darstellen sollte. Da Östrogen der übliche Übeltäter bei der Wassereinlagerung ist, erzeugt Clostebol stattdessen einen schlanken, hochwertigen Look für den Körper, ohne Angst vor übermäßiger subkutaner Flüssigkeitseinlagerung. Dies macht es zu einem günstigen Steroid, das während der Schneidezyklen verwendet werden kann, wenn die Wasser- und Fettrückhaltung ein großes Problem darstellt. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden auch vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Darüber hinaus metabolisiert das 5-Alpha-ReduktaseEnzym Thiomesteron nicht, so dass seine relative Androgenität durch Finasterid oder Dutasterid nicht beeinflusst wird. Thiomesteron ist ein Steroid mit sehr geringer androgener Aktivität im Vergleich zu seinen gewebebildenden Wirkungen. Dadurch ist die Schwelle für starke androgene Nebenwirkungen vergleichsweise höher als bei mehr androgenen Wirkstoffen wie Testosteron, Methandrostenolon oder Fluoxymesteron. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Thiomesteron ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alpha-alkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Obwohl am Menschen nicht umfassend untersucht, deutet die hohe relative Wirksamkeit und die nichtaromatisierbare Natur von Thiomesteron darauf hin, dass dieser Wirkstoff extrem anfällig für negative Veränderungen der Lipidwerte und ein erhöhtes atherogenes Risiko ist. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-KreislaufErkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.4 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Effektive Dosen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke liegen im Bereich von 15-25 mg pro Tag, eingenommen für nicht mehr als 6-8 Wochen, um den Leberstress zu minimieren. Hier wird man wahrscheinlich messbare Zuwächse an magerem Gewebe, bescheidene Kraftzuwächse, eine größere Muskeldefinition und eine erhöhte Vaskularität sehen. Thiomesteron ist im Allgemeinen ein sehr vielseitiges Steroid und sollte sich gut mit anderen milden injizierbaren Anabolika wie Primobolan oder Deca-Durabolin für Schneidezyklen oder stärkeren Androgenen/Aromatisierbaren Steroiden wie Testosteron oder Boldenon für Massephasen kombinieren lassen. Die Tatsache, dass der Östrogenspiegel niedrig gehalten wird, macht dieses Mittel sehr günstig, wenn es darum geht, sich für einen Wettbewerb zu straffen oder zu verbessern. Die niedrig androgenen und östrogenen Komponenten können jedoch viele der empfindlicheren Konsumenten dieses Medikaments dem Risiko aussetzen, einen Verlust der Libido und sogar lethargische Nebenwirkungen zu erleiden. Dies wird oft durch den Zusatz einer anderen aromatisierbaren oder androgeneren Verbindung korrigiert (Testosteron wäre das bevorzugte Mittel). Verabreichung (Frauen): Effektive Dosen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke fallen in den Bereich von 5 mg pro Tag oder weniger, die nicht länger als 4-6 Wochen eingenommen werden, um die Chance auf virilisierende Nebenwirkungen zu minimieren. Beachten Sie, dass Thiomesteron zwar im Vergleich zu seinen androgenen Eigenschaften hoch anabol ist, aber dennoch Nebenwirkungen möglich sind und eine Einnahm sorgfältig überwacht werden sollten. Verfügbarkeit: Thiomesteron ist nicht mehr rezeptpflichtig. 1 Anabolic and androgenic efficacy of thio-substituted androstanes. Kraft, Hans Guenther et al. Merck AG, Darmstadt, Germany. ArzneimittelForschung (1964), 14:328-30. 2 Conference Reports: Therapy Congress and Pharmaceutical Exhibition. Angew. Chem. Internat. Edit. Vol. 4 (2) 1965 3 Anticatabolic effect of steroids with anabolic activity. Luecker P.E. Merck AG, Darmstadt, Germany, Androgens Norm Pathol Cond. Proc. Symp. Steroid Horm., 2nd (1966). Meeting date 1965. 164-7. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.