Epogen® (Epoetin alfa) Beschreibung: Erythropoietin ist ein Glykoprotein, das in den Nieren produziert wird und für die Stimulierung der Produktion roter Blutkörperchen verantwortlich ist. Epoetin alfa ist eine pharmazeutische Form von Erythropoietin, die unter Verwendung der rekombinanten DNATechnologie hergestellt wurde. Die Verbindung wird aus tierischen Zellen hergestellt, in die das für humanes Erythropoetin kodierende Gen eingefügt wurde. Die biologische Aktivität und Struktur von Epoetin alfa ist von der von menschlichem Erythropoietin nicht zu unterscheiden. Epoetin alfa wird zur Behandlung zahlreicher Formen von Anämie verwendet, wobei die Erythropoese bei einem großen Prozentsatz der behandelten Patienten wirksam stimuliert und aufrechterhalten wird. Die Wirksamkeit dieses Medikaments machte es schnell zu einem geeigneten Ersatz für ältere (weniger wirksame) Therapien wie Anadrol 50®. Ausdauersportler fühlen sich von Epoetin alfa wegen seiner Wirkung auf die Produktion von roten Blutkörperchen sehr angezogen. Es ist kein Geheimnis, dass die Praxis des Blutdopings bei Ausdauersportarten beliebt ist. Dieses Verfahren beinhaltet das Entfernen, Konzentrieren und Speichern einer Menge roter Blutkörperchen aus dem eigenen Körper, die später transfundiert werden sollen. Durch das Hinzufügen der gespeicherten Zellen vor einem Ereignis (bis zu dem der Körper das verlorene Blutvolumen wiederhergestellt hat) hat der Athlet eine viel höhere Konzentration an roten Blutkörperchen. Ebenso sollte das Blut Sauerstoff effizienter transportieren, und der Athlet kann einen erheblichen Ausdauerschub erhalten. Dieses Verfahren kann jedoch sehr riskant sein, da Blutprodukte nur schwer richtig gelagert und verwaltet werden können. Epoetin alfa ist ein Medikament, das im Wesentlichen mit chemischem Blutdoping gleichzusetzen ist und das gleiche Endergebnis (höhere Erythrozytenkonzentrationen) mit einem einfachen Medikament erzielen kann. Geschichte: Epoetin alfa wurde von dem Biotechnologieunternehmen Amgen entwickelt und 1984 auf dem US-amerikanischen Markt eingeführt. Die Veröffentlichung des Arzneimittels wird als Durchbruch bei der Behandlung von Anämie angesehen, die zuvor hauptsächlich mit Mitteln angesprochen wurde, die indirekt oder nicht spezifisch auf die Produktion roter Blutkörperchen abzielten, wie etwa Oxymetholon, die eine Reihe unerwünschter Nebenwirkungen für den Patienten darstellen können. Epoetin alfa markierte die Entwicklung des ersten Medikaments, das den Prozess der Erythropoese (Erythrozytenproduktion) gezielt und effektiv stimulierte. Der Erfolg war schnell und weitreichend. Epoetin alfa wurde seitdem in einer großen Anzahl verschiedener Länder eingeführt. Zu den bekanntesten Markennamen gehören Procrit (vertrieben von Ortho, hergestellt von Amgen), Epogen (Amgen) und Eprex (Johnson & Johnson). Darüber hinaus werden mehr als ein Dutzend anderer Markennamen zur Vermarktung von Epoetin alfa verwendet. Im Jahr 2002 wurde der subkutane Einsatz von Eprex, das nur außerhalb der USA verkauft wird, mit einer seltenen Erkrankung in Verbindung gebracht, die als reine Aplasie der roten Zellen bezeichnet wird. Dies ist ein Zustand, bei dem der Körper seine Fähigkeit verliert, rote Blutkörperchen zu produzieren. Diejenigen, die an reiner Erythrozytenplasie leiden, sind in der Regel für das Überleben von kontinuierlichen Bluttransfusionen abhängig. Es wurde festgestellt, dass fast 200 Menschen, die Eprex einnahmen, diese seltene Erkrankung entwickelten, weit über den normalen erwarteten Zahlen. Interne Untersuchungen von Johnson & Johnson verknüpften die hohen Zahlen mit Produktveränderungen, die zur Einhaltung der europäischen Vorschriften zur Beschränkung der Verwendung von Albumin vorgenommen wurden. Laut einem Unternehmenssprecher führte eine chemische Reaktion zwischen dem neuen Stabilisator, der Albumin ersetzte, und dem Gummistopfen dazu, dass organische Verbindungen in die Phiolen sickerten. Das Unternehmen ersetzte seine ursprünglichen Stopper durch beschichteten Gummi, um diese Reaktion zu verhindern. Die Inzidenz reiner Erythrozyten-Anämie bei Patienten, die Erythropoietin erhalten, scheint infolgedessen verringert worden zu sein, obwohl Warnungen vor dieser Reaktion für alle in den USA verkauften Produkte auf der Verschreibungsinformation verankert sind. Versorgung: Epoetin alfa wird als trockenes steriles Pulver geliefert, das vor der Injektion mit sterilem Verdünnungsmittel rekonstituiert werden muss. Es wird am häufigsten in Ampullen und Durchstechflaschen mit einer Dosis von mehr als 1000 bis 40.000 Einheiten/ml gefunden. Strukturelle Eigenschaften: Epoetin alfa ist ein einkettiges Polypeptidhormon mit 165 Aminosäuren. Es ist in seiner Struktur identisch mit der Alphaglycoform von menschlichem Erythropoietin. Warnungen (Tod, Viruserkrankung): Der Missbrauch von Epoetin alfa zu körperlichen oder leistungssteigernden Zwecken wird als risikoreiche Praxis bezeichnet. Wie bei herkömmlichen Blutdopingverfahren kann Epoetin alfa eine ungewöhnlich hohe Konzentration von Hämoglobin im Blut (Polycythämie) erzeugen, was zu Herzinfarkt, Schlaganfall oder Tod führen kann. Einige Formen von Epoetin alfa enthalten Albumin, ein gereinigtes menschliches Blutprodukt. Obwohl wirksame Spender-Screening- und Produktherstellungsverfahren vorhanden sind, birgt es immer noch ein äußerst geringes Risiko für die Übertragung einer Viruserkrankung. Nebenwirkungen: Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Epoetin alfa können grippeähnliche Symptome wie Fieber, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Schwäche oder Schwindel sein. Solche Effekte sind bei Therapiebeginn tendenziell ausgeprägter. Andere Nebenwirkungen sind Hautausschlag, Schwellungen der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bluthochdruck, Hyperkaliämie (übermäßiges Kalium im Blut) und Reizung an der Injektionsstelle. In einigen Fällen wurde Epoetin alfa mit Thromboembolie, tiefer Venenthrombose, Lungenembolie, Herzinfarkt und zerebrovaskulären Unfällen in Verbindung gebracht. Verabreichung: Die injizierbare Epoetin alfa-Lösung wird durch subkutane oder intravenöse Injektion verabreicht. Die zwei Verabreichungswege des Arzneimittels haben sehr unterschiedliche Auswirkungen auf den Blutspiegel. Bei Verabreichung durch intravenöse Infusion werden die maximalen Blutspiegel des Arzneimittels innerhalb von 15 Minuten erreicht, und die Eliminationshalbwertszeit reicht von 4 bis 13 Stunden. Bei subkutaner Verabreichung werden Spitzenwerte im Blut zwischen 5 und 24 Stunden erreicht, und die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 24 Stunden. Bei gleicher Dosis ist die maximale Plasmakonzentration von Epoetin alfa signifikant niedriger als bei der intravenösen Methode. Bei medizinischer Anwendung zur Behandlung schwerer Anämie bei chronischem Nierenversagen liegt der empfohlene Anfangsdosierungsbereich bei 50 bis 100 Einheiten/kg Körpergewicht, dreimal wöchentlich. Die Dosierung wird anschließend basierend auf Änderungen des Hämatokrits angepasst. Gesunde Sportler, die Epoetin alfa zu Leistungssteigerungszwecken einsetzen, beginnen im Allgemeinen am sehr niedrigen Ende des therapeutischen Spektrums und passen sich entsprechend den Veränderungen des Hämatokrits an. Dies kann die Einleitung einer Therapie mit nur 5 bis 10 Einheiten/kg Körpergewicht erfordern, dreimal wöchentlich. Beachten Sie, dass es sehr wichtig ist, die Anzahl der Blutzellen während der gesamten Einnahme von Epoetin alfa genau zu überwachen, um sicherzustellen, dass der Hämatokrit nicht auf ein ungesundes Niveau ansteigt. Verfügbarkeit: Epoetin alfa ist ein sehr teures Präparat, und seine Verwendung ist zusätzlich auf bestimmte Sportarten isoliert. Als solches ist es auf dem Schwarzmarkt nicht weit verbreitet. Angesichts der hohen Kosten dieses Medikaments ist es jedoch ein lukratives Ziel für Fälscher.
