Ermalone (Mestanolon)

Beschreibung: Mestanolon ist ein orales Analogon von Dihydrotestosteron. Dieses Steroid ist eine 17-alpha methylierte Form dieses starken endogenen Androgens, das im Wesentlichen (in der Struktur) für DHT ist, was Methyltestosteron für Testosteron ist. Insgesamt hat Mestanolon ein Aktivitätsprofil, das sich nicht sehr von dem Hormon unterscheidet, von dem es stammt. Für Starter, wie DHT, ist Mestanolon in erster Linie androgen in der Natur und zeigt ein niedriges Niveau der anabolen Aktivität. Sowohl DHT als auch Mestanolon sind frei von östrogener Aktivität, was die Chance auf östrogene Nebenwirkungen wie Wassereinlagerungen, Fettablagerungen und Gynäkomastie ausschließt. Tatsächlich sollten beide messbar antiöstrogen wirken und das AromataseEnzym wettbewerbsfähig und dosisabhängig hemmen. Bei Sportlern wird dieses Medikament wegen seiner Fähigkeit geschätzt, reine Kraftzuwächse und verbesserte Aggression und Konzentration zu fördern, bei minimaler Zunahme des Gesamtkörpergewichts. Geschichte: Dihydrotestosteron wurde erstmals 1935 synthetisiert.1 Mestanolon, ein trivialer Name für die 17-alpha-alkylierte Form von Dihydrotestosteron, wurde kurz darauf produziert. Trotz einer so alten Geschichte als Prüfpräparat wurde dieses Steroid in der klinischen Medizin jedoch kaum eingesetzt. Das einzige nennenswerte Präparat, das in den letzten vierzig Jahren auf den Markt kam, war Ermalone, das für kurze Zeit von Roussel Pharmaceuticals in Deutschland hergestellt wurde. Es wurde jedoch inzwischen eingestellt. Viele Dinge führten wahrscheinlich zur allgemeinen Aufgabe dieses Steroids in der pharmazeutischen Industrie, darunter eine erhöhte Anzahl von alternativen Wirkstoffen, ein Mangel an finanzieller Rentabilität und eine Neubewertung seiner gewebebildenden und hepatotoxischen Eigenschaften. Die meisten Studien über Mestanolon fanden in den 1950er und 60er Jahren statt. Dies war eine Zeit, in der eine große Menge an Medikamentenentwicklung stattfand. Viele neue Verbindungen wurden eingeführt, und viele alte wurden auf ihren potenziellen Wert hin überprüft. Obwohl Mestanolon schon lange zuvor synthetisiert worden war, sah das Medikament ein wiederbelebtes Interesse der Forscher, da neuere Assays zeigten, dass das Mittel sowohl starke androgene als auch anabole Effekte erzielen konnte. Für kurze Zeit glaubte man, dass Mestanolon ein sehr guter Gewebebildner sein würde. Nicht lange danach jedoch kam der allgemeine Konsens über dieses Mittel zustande, dass es ein Androgen war, nicht wirklich ein starkes anaboles Mittel, und dass sein Risikoprofil (Hepatotoxizität, Lipidveränderungen) wahrscheinlich nicht seine Verwendung gegenüber anderen kommerziellen Androgenpräparaten rechtfertigte Obwohl es eine schwache Geschichte als verschreibungspflichtiges Medikament hatte, war Mestanolon eines der ältesten und wertvollsten Geheimnisse der ostdeutschen Dopingmaschine, dem berüchtigten staatlich geförderten Dopingkonzept der 1970er und 1980er Jahre, das fortschrittliche systematische Techniken entwickelte, die medikamentenerprobte Athleten dabei unterstützen, nicht entdeckt zu werden. Dieses Programm ermöglichte es den ostdeutschen Athleten, unzähligen Urintests zu entkommen und sich während eines Großteils der Zeit des Kalten Krieges zu einer dominierenden Kraft im olympischen Sport zu entwickeln. Mestanolon wurde nicht wegen seiner Potenz als Muskelaufbau, sondern wegen seiner Fähigkeiten als reines und starkes Androgen geschätzt. Seine Auswirkungen konzentrierten sich weitgehend auf das zentrale Nervensystem und die neuromuskuläre Interaktion. Athleten kommentierten routinemäßig, dass das Medikament sie zwar nicht riesig machen würde, aber es war sehr fähig, Geschwindigkeit, Stärke, Aggression, Ausdauer und Widerstandsfähigkeit gegen Stress zu verbessern. Ob medikamentös getestet oder nicht, Mestanolon bleibt heute von Natur aus wertvoll als schnell wirkendes orales Androgen, das in der Lage ist, vielen Anwendern spürbare Vorteile zu bieten. Versorgung: Mestanolon ist nicht mehr als Verschreibungsmittel erhältlich. Es wurde in Form einer oralen Tablette produziert. Strukturelle Eigenschaften: Mestanolon ist eine modifizierte Form von Dihydrotestosteron. Es unterscheidet sich durch die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17 alpha, die das Hormon während der oralen Verabreichung schützt. Nebenwirkungen (Östrogen): Mestanolon wird vom Körper nicht aromatisiert und ist nicht messbar östrogen. Ein Antiöstrogen ist bei der Verwendung dieses Steroids nicht erforderlich, da die Gynäkomastie auch bei empfindlichen Personen kein Problem darstellen sollte. Beachten Sie, dass Mestanolon aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit Dihydrotestosteron wahrscheinlich auch antiöstrogene Eigenschaften aufweist, die mit aromatisierbaren Substraten um die Bindung an das Aromatase-Enzym konkurrieren. Nebenwirkungen (Androgen): Mestanolon ist ein Androgen. Höhere als normale therapeutische Dosen werden wahrscheinlich androgene Nebenwirkungen einschließlich fettiger Haut, Akne und Körper/Gesichtshaarwachstum verursachen. Männer mit einer genetischen Prädisposition für Haarausfall (androgenetische Alopezie) können einen beschleunigten männlichen Haarverlust bemerken. Frauen werden vor den potenziellen virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt, besonders bei einem so starken Androgen. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Beachten Sie, dass Mestanolon vom 5-Alpha-ReduktaseEnzym nicht betroffen ist, so dass seine relative Androgenität durch die gleichzeitige Verwendung von Finasterid oder Dutasterid nicht beeinträchtigt wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Mestanolon ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Mestanolon hat einen starken Einfluss auf das hepatische Management des Cholesterins, da es nicht automatisierbar ist, ist strukturelle resistent gegen Leberabbau und auf dem Verabreichungsweg. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Männer): Effektive Dosen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke liegen im Bereich von 10-20 mg pro Tag, eingenommen für nicht mehr als 6-8 Wochen, um den Leberstress zu minimieren. Auf dieser Ebene sollte Mestanolon erhebliche Kraftzuwächse bringen und kann auch die Geschwindigkeitsleistung von Leistungssportlern unterstützen. Vorausgesetzt, die Ernährung ist ausreichend, sollte dieses Androgen auch den Fettabbau fördern und die Muskeldefinition erhöhen, indem es den Grad der Wasserspeicherung reduziert. Verabreichung (Frauen): Mestanolon wird nicht für Frauen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es stark androgen wirkt und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu verursachen. Verfügbarkeit: Mestanolon befindet sich nicht mehr in der kommerziellen Produktion. Mehrere Schwarzmarkt-Labors haben jedoch Produkte mit dem Wirkstoff veröffentlicht, die ihn auf dem Schwarzmarkt verfügbar machen. 1 Butenandt A. K. et al. Ber dtsch chem. Ges. 68 (1935):2097