Esiclene® (Formebolon, Formyldienolon)

Beschreibung: Formebolon ist ein anaboles Steroid, das aus Testosteron gewonnen wird. Genauer gesagt, es ist ein enger Cousin von Dianabol, obwohl dieses Steroid im Vergleich umfassend verändert wurde. Unter anderem ist Formebolon nicht in Östrogen umwandelbar und weist im Vergleich dazu eine noch geringere relative Androgenität auf. Das Medikament wird von Athleten im Allgemeinen als sehr schwach anabol angesehen und wird nicht häufig zum Muskelaufbau verwendet. Es ist jedoch auf eine ganz neue Weise sehr effektiv. Bei der Verabreichung durch Injektion reizt das Medikament Formebolon das Muskelgewebe am Ort der Verabreichung. Der Körper reagiert darauf mit einer lokalisierten Entzündung, die zu einer Erhöhung des Gesamtdurchmessers des behandelten Muskels führt. Diese Irritation kann jedoch unangenehm sein, so dass jede Ampulle LPB Esiclene 20 mg zusätzliches Lidocain (ein lokales Schmerzmittel) enthält, um die Injektion weniger schmerzhaft zu machen. Dies gleicht zwar etwas aus, aber Esiclene ist immer noch relativ unangenehm in der Anwendung. Das Verfahren wird in der Regel für die Ergebnisse durchgeführt, die in sehr kurzer Zeit dramatisch sein können. Geschichte: Formebolon wurde erstmals in den frühen 1970er Jahren in Italien umfassend untersucht.1 2 3 Es wurde als Steroid mit erhöhter anaboler Aktivität und reduzierter Androgenität im Vergleich zu Testosteron entwickelt, mit einem Fokus auf die gewebebildenden Funktionen des Hormons und der Reduzierung seiner unerwünschten Nebenwirkungen. Es wurde sowohl als orales als auch als injizierbares Medikament hergestellt und in Europa vertrieben. Der bekannteste Hersteller war LPB in Italien, das das Medikament unter dem Markennamen Esiclene verkaufte. Es wurde auch in Portugal als Esiclene (Biofarma) und in Spanien als Hubernol (Hubber) verkauft. Formebolon wurde klinisch als Anabolika verwendet, oft zur Behandlung von Bevölkerungsgruppen, die für die androgene Wirkung von Steroiden anfällig sind, einschließlich Frauen, ältere Menschen und Kinder. 1985 wurde das Medikament sogar als wachstumsförderndes Mittel bei Kindern mit kleiner Statur ausprobiert und führte zu einem signifikanten Anstieg der Knochenmasse und der linearen Höhe.4 Es erwies sich als ein günstiges und mildes Anabolika, mit minimalen Nebenwirkungen bei Verwendung in klinischen Dosen. Trotz seiner positiven Wirksamkeit und Patientensicherheit war Formebolon als kommerzielles Steroidprodukt letztlich nicht sehr erfolgreich. Seine Verfügbarkeit wurde bald in Frage gestellt. Von den aufgeführten Marken war Hubernol aus Spanien das erste Produkt, das der Hersteller freiwillig vom Markt nahm. Esiclene von Biofarma folgte bald. Gegen Ende der 90er Jahre waren die weltweit letzten formebolonhaltigen Präparate die Esiclene-Produkte von LPB in Italien. Auch ihr Produzent stellte diese Angebote bald ein, und bis 2004 war der größte Teil der Restbestände an Esiclene vollständig ausgetrocknet. Zum ersten Mal seit seiner Veröffentlichung Jahrzehnte zuvor war das Medikament offiziell aus dem Handel genommen worden. Formebolone ist für Bodybuilder heute nicht mehr als verschreibungspflichtiges Präparat erhältlich. Versorgung: Formebolon ist nicht als verschreibungspflichtiges Medikament erhältlich. Bei der Herstellung wurde es üblicherweise in Form von 5 mg Tabletten und einer 2 mg/ml injizierbaren Lösung gefunden. Strukturelle Eigenschaften: Formebolon ist eine modifizierte Form von Testosteron. Es unterscheidet sich durch 1) die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17-alpha, die zum Schutz des Hormons bei der oralen Verabreichung beiträgt, 2) die Einführung einer Doppelbindung zwischen den Kohlenstoffen 1 und 2 (1-En), die das anabole zu androgene Verhältnis zugunsten des ersteren verschiebt, 3) die Bindung der Hydroxylgruppe an Kohlenstoff 11, die die Steroidaromatisierung hemmt (die Modifikation bei C-2 bewirkt dies ebenfalls), und 4) die Bindung einer Formylgruppe an Kohlenstoff 2, die das androgene Verhältnis und die Gesamtpotenz des Steroids weiter reduziert Nebenwirkungen (Östrogen): Formebolon wird vom Körper nicht aromatisiert und ist nicht messbar östrogen. Ein Antiöstrogen ist bei der Verwendung dieses Steroids nicht erforderlich, da die Gynäkomastie auch bei empfindlichen Personen kein Problem darstellen sollte. Da Östrogen der übliche Übeltäter bei der Wassereinlagerung ist, erzeugt dieses Steroid stattdessen einen schlanken, hochwertigen Look für den Körper, ohne Angst vor übermäßiger subkutaner Flüssigkeitseinlagerung. Dies macht es zu einem günstigen Steroid, das während der Schneidezyklen verwendet werden kann, wenn die Wasser- und Fettrückhaltung ein großes Problem darstellt. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit Formebolon immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Höhere Dosierungen als normalerweise verschrieben führen eher zu solchen Nebenwirkungen. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden zusätzlich vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Beachten Sie, dass Formebolon vom 5-Alpha-ReduktaseEnzym nicht betroffen ist, so dass seine relative Androgenität durch die gleichzeitige Verwendung von Finasterid oder Dutasterid nicht beeinträchtigt wird. Beachten Sie auch, dass Formebolon ein Steroid mit relativ geringer androgener Aktivität im Vergleich zu seinen gewebeaufbauenden Maßnahmen ist, was den Schwellenwert für starke androgene Nebenwirkungen vergleichsweise höher macht als bei mehr androgenen Wirkstoffen wie Testosteron, Methandrostenolon oder Fluoxymesteron. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Formebolon ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Formebolon hat aufgrund seiner nicht automatisierbaren Natur, der strukturellen Resistenz gegen den Leberabbau und der Art der Verabreichung einen starken Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins (das orale sollte hier einen etwas stärkeren negativen Einfluss haben als das Injizierbare). Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von HerzKreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.5 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Eine allgemeine klinische Dosis von Formebolon wird auf 5 mg pro Tag geschätzt; tatsächliche Verschreibungsrichtlinien sind nicht verfügbar. In der Sportarena liegt eine effektive orale Tagesdosis im Bereich von 15-40 mg, aufgenommen in Zyklen von nicht mehr als 6- 8 Wochen, um die Hepatotoxizität zu minimieren Dieser Wert ist ausreichend, um eine spürbare Zunahme der Masse, Festigkeit und Härte des mageren Gewebes zu erreichen, wobei nur ein geringer ‘voluminöser’ Effekt zu beobachten ist. Wenn die injizierbare Form von Formebolon zur lokalen Verbesserung verwendet wird, ist es wichtig zu beachten, dass die von diesem Medikament verursachte Schwellung nur vorübergehend ist. Es dauert in der Regel nur eine Woche, nachdem die letzte Injektion verabreicht wurde, bis die Schwellung nachlässt. Aus diesem Grund wird injizierbares Esiclene eigentlich nur in den letzten ein bis zwei Wochen vor einem Wettkampf verwendet. Es wird auch normalerweise täglich in jede rückständige Muskelstelle gespritzt. Diejenigen, die versuchen, den Dosierungsplan auszudehnen, können sich dafür entscheiden, jeden zweiten Tag zu spritzen, aber im Allgemeinen wird kein Intervall mehr verwendet. Wenn sie zu viele Tage auseinander gedehnt werden, wird die angesammelte Schwellung wahrscheinlich nicht den gewünschten Punkt erreichen. Um diesen Eingriff komfortabler zu gestalten, darf die volle Dosierung nicht von Anfang an gegeben werden. Stattdessen beginnt der Benutzer in der Regel mit einer halben Ampulle oder 1 mL (2mg) pro Muskel. Nach einigen Tagen wird die Dosierung auf 2 mL oder eine volle Ampulle für jede einzelne Injektionsstelle erhöht. Nachdem man mit dieser Dosierung für ein oder zwei Wochen fortgefahren ist, kann man möglicherweise einen Anstieg von 1 oder 1,5 Zoll in ihren Arm- und Wadenmaßen sehen. Das ist eindeutig eine enorme Verbesserung für den Einsatz von nur zwei Wochen. Darüber hinaus berichten diejenigen, die dieses Steroid verwendet haben, oft darüber, dass das Medikament eine Erhöhung der Gesamtmuskelhärte produziert. Dies ist ein zusätzlicher Vorteil bei der Vorbereitung auf einen Wettkampf, da ein großer, harter und definierter Muskelkörper das offensichtliche Ziel ist. Im Laufe der Jahre hat sich eine große Anzahl von männlichen und weiblichen Konkurrenten stark auf dieses Medikament verlassen, um ihre außergewöhnlichen Showkörper zu erhalten. Esiclene Injektionen waren zweifellos der Unterschied zwischen Sieg und Niederlage für viele Wettbewerber. Es ist auch sehr wichtig zu betonen, dass injizierbares Esiclene nicht gut als Site-Enhancement-Agent für jede Muskelgruppe funktioniert. Bodybuilder, die mit dieser Verbindung experimentieren, haben im Allgemeinen festgestellt, dass sie bei den kleineren Muskelgruppen wie Bizeps, Deltamuskel und Wade am effektivsten ist. Die daraus resultierende Schwellung entspricht einer sehr günstigen Größenzunahme dieser kleinen Muskeln, die viel größer und voller, aber natürlich aussehen. Beim Versuch, Esiclene in größere Muskeln wie Brust, Rücken und Beine zu injizieren, kann es jedoch zu Problemen kommen. Das Ergebnis kann in diesem Fall ein sehr ungleichmäßiges Aussehen sein, das statt einer Gesamtgrößenzunahme zu Klumpen im Muskelkörper führt. Aus diesem Grund sind die großen Muskelgruppen in der Regel tabu, es sei denn, der Benutzer ist sehr erfahren mit der Praxis und seinen persönlichen Ergebnissen damit. Verabreichung (Frauen): Eine allgemeine klinische Dosis von Formebolon wird auf 5 mg pro Tag geschätzt; tatsächliche Verschreibungsrichtlinien sind nicht verfügbar. In der Sportarena liegt eine effektive orale Tagesdosis im Bereich von 5-10 mg, eingenommen in Zyklen von nicht mehr als 4-6 Wochen. Virilisierende Effekte sind bei dieser Nutzungsart unwahrscheinlich, können aber nicht ausgeschlossen werden. Verfügbarkeit: Alle Formen von Esiclene wurden eingestellt und sind auf dem Schwarzmarkt nicht mehr erhältlich. 1 Formyldienolone. Cornet F, Pedrazzini S. Boll Chim Farm 1972 Nov;111(11):645-8. 2 Arzneimittelforsch 23(11):1583, 1973. 3 Curr Med Res Opinion 3(1):43;1975. 4 Study of non-hypophysiаry growth retardation treated with formebolone. Cuatrecasas Membrado JM, Bosch Banyeres JM. An Esp Pediatr. 1985 Jan;22(1): 27-32 5 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.