Fareston® (citrato de toremifeno) Descripción: El citrato de toremifeno es un fármaco antiestrogénico, específicamente clasificado como un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) con propiedades mixtas agonistas y antagonistas. Es un derivado de trifeniletileno no esteroideo, similar en estructura y acción tanto a Nolvadex (citrato de tamoxifeno) como a Clomid (citrato de clomifeno). El citrato de toremifeno se usa para el tratamiento del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas con tumores con receptores de estrógeno positivos o receptores de estrógenos desconocidos (no está seguro si el cáncer responde al estrógeno). Funciona al adherirse al receptor de estrógeno en varios tejidos de manera competitiva, impidiendo que el estrógeno endógeno ejerza actividad biológica. Como un antiestrogénico en muchos tejidos, los culturistas y atletas masculinos pueden usar citrato de toremifeno para contrarrestar algunos de los efectos secundarios asociados con el uso de esteroides anabólicos / androgénicos aromatizables o estrogénicos. Esto puede incluir ginecomastia, aumento de grasa corporal y mayor retención de agua. Los compuestos de trifeniletileno (citrato de toremifeno, citrato de tamoxifeno, citrato de clomifeno) tienden a ser algo intrínsecamente estrogénicos en el hígado. Esto significa que, si bien pueden bloquear la actividad estrogénica en algunas áreas del cuerpo, en realidad pueden actuar como estrógenos en esta otra área clave. La acción estrogénica en el hígado es importante en la regulación del colesterol sérico (tiende a apoyar la síntesis de HDL y las reducciones de LDL). Dado que los culturistas que usan esteroides ya están lidiando con los efectos cardiovasculares negativos de estos medicamentos, el problema con los inhibidores de la aromatasa (que disminuirán los niveles séricos totales de estrógeno) puede no ser siempre la mejor opción. Usar un medicamento que bloquea la ginecomastia, por ejemplo, mientras que al mismo tiempo respalda valores mejorados de colesterol, podría ser mucho más ideal. En términos de qué agente de trifeniletileno es más efectivo a este respecto, la evidencia sugiere que los beneficios positivos de la alteración de los lípidos del toremifeno son significativamente más fuertes que los del tamoxifeno, un fármaco normalmente favorecido para este propósito. El citrato de toremifeno puede, por lo tanto, ser el antiestrógeno preferido entre los interesados en sus perfiles lipídicos. Historia: El citrato de toremifeno fue aprobado por la FDA como un medicamento recetado en 1997. Se vende en los EE. UU. bajo la marca Fareston, fabricada por GTx, Inc. Fareston también está disponible en más de dos docenas de otros países, entre ellos Australia, Austria, Bélgica, República Checa, Finlandia, Francia, Alemania, Grecia, Hungría, Irlanda, Italia, México, Países Bajos, Nueva Zelanda, Portugal, Rusia, Sudáfrica, España, Suecia, Suiza, Tailandia, Turquía y el Reino Unido.
Cómo es Suministrado: El citrato de toremifeno se suministra más comúnmente en tabletas de 88.4 mg, que se etiquetan como (y equivalen a) 60 mg de base de toremifeno. Características Estructurales: El citrato de toremifeno se clasifica como un modulador selectivo del receptor de estrógeno, con propiedades tanto agonistas como antagonistas. Tiene la designación química 2- {p – [(Z) -4-cloro-1,2difenil-1-butenil] fenoxi} -N, citrato de dimetiletilamina (1: 1). Efectos Secundarios: El citrato de toremifeno parece ser bien tolerado, con una baja incidencia de efectos secundarios graves. En los ensayos clínicos, los efectos secundarios comunes asociados con su uso incluyeron sofocos (35%), sudoración (20%), enzimas hepáticas elevadas (19%), náuseas (14%), flujo vaginal (13%), mareos (95%) ), edema (5%), vómitos (4%) y sangrado vaginal (2%). Otros eventos adversos raros observados que pueden o no estar relacionados con la administración del citrato de toremifeno incluyen bajos recuentos de glóbulos blancos y plaquetas, decoloración de la piel o dermatitis, estreñimiento, dificultad para respirar, parálisis motora parcial, temblor, vértigo, picazón, anorexia, trastornos visuales, pérdida de fuerza, pérdida de cabello, depresión, ictericia y rigidez (de los músculos). Los antiestrógenos pueden dañar al feto en desarrollo y nunca deben usarse durante el embarazo. Administración: El citrato de toremifeno está aprobado por la FDA para el tratamiento del cáncer de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas con tumores con receptores de estrógeno positivos o tumores desconocidos. La dosis recomendada es una tableta de 60 mg administrada una vez al día. Cuando se usa (no indicado en la etiqueta) para mitigar los efectos secundarios estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos, los atletas masculinos y los culturistas pueden usar de 30 a 60 mg por día durante el tratamiento con esteroides. Disponibilidad: El citrato de toremifeno está ampliamente disponible bajo la marca Fareston. No se vende comúnmente en el mercado negro, ni es un artículo de alto perfil para los falsificadores.