Fareston® (Toremifencitrat) Beschreibung: Toremifencitrat ist ein antiöstrogener Wirkstoff, der spezifisch als selektiver Östrogen-Rezeptor-Modulator (SERM) mit gemischten Eigenschaften als Agonist und Antagonist klassifiziert ist. Es ist ein nicht-steroidales Triphenylethylenderivat, das in Struktur und Wirkung sowohl Nolvadex (Tamoxifencitrat) als auch Clomid (Clomiphencitrat) ähnelt. Toremifencitrat wird zur Behandlung von Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen mit Östrogenrezeptor-positivem oder Östrogenrezeptor unbekannt (unsicher, ob der Krebs auf Östrogen reagiert) beschrieben. Es funktioniert, indem es an den Östrogenrezeptor in verschiedenen Geweben auf kompetitive Weise bindet und endogenes Östrogen daran hindert, biologische Aktivität auszuüben. Als Antiöstrogen in vielen Geweben können männliche Bodybuilder und Sportler Toremifencitrat verwenden, um einigen Nebenwirkungen entgegenzuwirken, die mit der Verwendung von aromatisierbaren oder östrogenen anabolen/androgenen Steroiden verbunden sind. Dies kann Gynäkomastie, Körperfettzunahme und erhöhte Wassereinlagerungen umfassen. Die Triphenylethylenverbindungen (Toremifencitrat, Tamoxifencitrat, Clomiphencitrat) neigen dazu, in der Leber etwas intransisch zu sein. Dies bedeutet, dass sie zwar in einigen Bereichen die östrogene Aktivität im Körper blockieren können, in diesem anderen Schlüsselbereich jedoch tatsächlich als Östrogene wirken können. Die östrogene Wirkung in der Leber ist für die Regulierung des Serumcholesterins wichtig (sie unterstützt tendenziell die HDL-Synthese und die Reduktion von LDL). Da Bodybuilder, die Steroid verwenden, sich bereits mit den negativen kardiovaskulären Wirkungen dieser Arzneimittel auseinandersetzen, kann es nicht immer die beste Option sein, Aromatasehemmer (die den Gesamt-Östrogen-Spiegel im Serum senken) zu verstärken. Die Verwendung eines Medikaments, das beispielsweise die Gynäkomastie blockiert und gleichzeitig die Cholesterinwerte verbessert, ist möglicherweise viel idealer. Im Hinblick darauf, welches Triphenylethylenmittel in dieser Hinsicht am wirksamsten ist, deuten Beweise darauf hin, dass die positiven Wirkungen von Toremifen auf die Verbesserung der Lipide signifikant stärker sind, als die von Tamoxifen, einem normalerweise für diesen Zweck bevorzugten Arzneimittel. Toremifencitrat kann daher das bevorzugte Antiöstrogen unter denjenigen sein, die sich um ihre Lipidprofile kümmern. Geschichte: Toremifencitrat wurde 1997 von der FDA als verschreibungspflichtiges Medikament zugelassen. Es wird in den USA unter dem Markennamen Fareston verkauft, das von GTx, Inc. hergestellt wird. Fareston ist auch in mehr als zwei Dutzend anderen Ländern erhältlich, darunter: Australien, Österreich, Belgien, Tschechische Republik, Finnland, Frankreich, Deutschland, Griechenland, Ungarn, Irland, Italien, Mexiko, Niederlande, Neuseeland, Portugal, Russland, Südafrika, Spanien, Schweden, Schweiz, Thailand, Türkei und Vereinigtes Königreich.
Versorgung: Toremifencitrat wird am häufigsten in Tabletten mit 88,4 mg angeboten, die als (und gleich) 60 mg Toremifenbase gekennzeichnet sind. Strukturelle Eigenschaften: Toremifencitrat wird als selektiver Östrogenrezeptormodulator mit sowohl agonistischen als auch antagonistischen Eigenschaften klassifiziert. Es hat die chemische Bezeichnung 2-{p-[(Z)-4-chloro-1,2- diphenyl-1-butenyl]phenoxy}-N,Ndimethylethylamin citrat (1:1). Nebenwirkungen: Toremifencitrat scheint gut verträglich zu sein, mit wenigen schwerwiegenden Nebenwirkungen. In klinischen Studien waren häufige Nebenwirkungen, die mit der Anwendung verbunden waren: Hitzewallungen (35%), Schwitzen (20%), erhöhte Leberenzyme (19%), Übelkeit (14%), Ausfluss (13%), Schwindel (95%), Ödeme (5%), Erbrechen (4%) und Blutungen aus der Scheide (2%). Andere beobachtete seltene unerwünschte Ereignisse, die mit der Verabreichung von Toremifencitrat in Zusammenhang stehen können, sind unter anderem: Leukozyten- und Thrombozytenzahlen, Verfärbung der Haut oder Dermatitis, Verstopfung, Atemnot, partielle Motorparalyse, Tremor, Schwindel, Juckreiz, Anorexie, Sehstörungen, Verlust von Kraft, Haarausfall, Depressionen, Gelbsucht und Krämpfe (Muskelversteifung). Antiöstrogene können den sich entwickelnden Fötus schädigen und sollten niemals während der Schwangerschaft eingenommen werden. Verabreichung: Toremifencitrat ist von der FDA für die Behandlung von metastasiertem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen mit Estrogenrezeptor-positiven oder unbekannten Tumoren zugelassen. Die empfohlene Dosis beträgt eine 60-mg-Tablette, die einmal täglich verabreicht wird. Bei der Anwendung (off-label) zur Minderung der östrogenen Nebenwirkungen von anabolen/androgenen Steroiden können Athleten und Bodybuilder während der Steroidbehandlung 30 bis 60 mg pro Tag zu sich nehmen. Verfügbarkeit: Toremifencitrat ist unter dem Markennamen Fareston weit verbreitet. Es wird weder auf dem Schwarzmarkt verkauft, noch ist es ein wichtiges Produkt für Fälscher.