Fertodur® (Cyclofenil) Beschreibung: Cyclofenil ist ein nicht-steroidales Antiöstrogen, das zur Behandlung von Menstruationsstörungen und vorzeitiger Unfruchtbarkeit (Unfähigkeit zum Ovulation) verwendet wird. Es ist in seiner Struktur sehr ähnlich zu Clomid® und Nolvadex® und wirkt im Körper auch als gemischter Östrogen-Agonist/Antagonist. Dieses Medikament wird im Allgemeinen zu Off-Label-Zwecken von männlichen Bodybuildern und Sportlern verwendet, typischerweise am Ende eines Steroidzyklus, um die endogenen Testosteronspiegel zu erhöhen. Das ist ein Versuch, die negativen Auswirkungen zu minimieren, die eine Periode mit niedrigen Androgenspiegeln auf den Körper haben kann, was einen erheblichen Muskelverlust mit sich bringen kann. Das Medikament HCG wird auch häufig für diesen Zweck verwendet, es wirkt jedoch, indem es die Wirkung des luteinisierenden Hormons nachahmt, nicht als Antiöstrogen. HCG wird in der Regel als schnell wirkendes Medikament angesehen, das in den ersten Wochen nach dem Absetzen der Steroide verwendet wird. Antiöstrogene wie Cyclofenil, Clomid® und/oder Nolvadex® werden häufig zusammen mit HCG angewendet, können jedoch nach Entfernung des HCG noch einige Wochen fortgeführt werden (siehe PCT: Post Cycle Therapy). Cyclofenil stimuliert durch seine antiöstrogene Wirkung die Freisetzung von Testosteron. Der Hypothalamus ist eine Zielstelle davon. Durch die Beeinflussung der Bindung von Östrogen an seinen Rezeptor in diesem Körperbereich blockiert Cyclofenil die negative Rückkopplungshemmung, die durch dieses Sexualhormon vorangetrieben wird. Das kann zu einer verstärkten Freisetzung von Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) führen, was wiederum die Hypophyse anregt, die Freisetzung von Luteinisierungshormon zu erhöhen. LH ist das primäre Signal für die Hoden, um die Produktion von Testosteron zu erhöhen. Daher führt seine erhöhte Freisetzung (vorausgesetzt, die Hoden sind richtig auf LH empfindlich) zu einer Erhöhung des Androgenspiegels. Die antiöstrogene Wirkung dieses Arzneimittels im Brustgewebe hat auch dazu geführt, dass es während eines Steroidzyklus verwendet wird, um Gynäkomastie zu verhindern, ähnlich wie Nolvadex® verwendet werden könnte. Es wird jedoch berichtet, dass Cyclofenil etwas schwächer ist als Nolvadex®, das normalerweise als Östrogenerhaltungsmedikament bevorzugt wird. Frauen finden gelegentlich eine Verwendung für Antiöstrogene, meistens zu den Zeiten von Wettkämpfen, wenn die Behandlung endogener Östrogene dazu beitragen kann, den Fettabbau und die Fettabnahme zu steigern. Die Nebenwirkungen, die durch eine Abnahme der Östrogenaktivität im weiblichen Körper hervorgerufen werden können, sind gewöhnlich stark und unangenehm, was diesen Ansatz nicht ideal macht. Geschichte:
Cyclofenil wurde in den frühen 1960er Jahren entwickelt, eine Zeit, in der andere Wirkstoffe derselben Klasse (wie Tamoxifen und Clomiphen) gründlich untersucht wurden. Cyclofenil wurde bald als verschreibungspflichtiges Medikament veröffentlicht. Es wurde hauptsächlich verkauft, um die Wahrscheinlichkeit einer Empfängnis zu erhöhen und um bestimmte Symptome der Menopause zu bekämpfen. Obwohl das Medikament ohne nennenswerte gesundheitliche Bedenken eine gute klinische Wirkung zu bieten schien, war es auf dem Weltmarkt nicht von großem Erfolg. Stattdessen dominierten Nolvadex und Clomid viele Jahrzehnte lang diese Medikamentenkategorie. Dennoch ist Cyclofenil nicht vollständig verschwunden und in bestimmten Ländern verfügbar. Die beliebteste Marke war Fertodur von Schering. Es wurde in einigen Ländern verkauft, darunter Brasilien, Deutschland, Italien, Mexiko, Schweiz und Türkei. Weitere beliebte Marken waren Rehibin (UK), Menopax (Brasilien), Neoclym (Italien), Sexovid (Japan) und Ondogyne (Frankreich). Obwohl die meisten Originalprodukte von Cyclofenil nicht mehr hergestellt werden, ist das Medikament heute immer noch in einigen Regionen wie der Türkei, Italien und Brasilien zu finden. Versorgung: Cyclofenil wird am häufigsten in Tabletten von 200 mg angeboten. Strukturelle Eigenschaften: Cyclofenil wird als selektiver Östrogenrezeptormodulator mit sowohl agonistischen als auch antagonistischen Eigenschaften klassifiziert. Es hat die chemische Bezeichnung 4,4′(Cyclohexylidenemethylen)bis(phenyl acetat). Nebenwirkungen: Cyclofenil scheint gut verträglich zu sein, mit geringen Nebenwirkungen. Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen erhöhte Leberenzyme, vasomotorische Flushes (Hitzewallungen), Bauchschmerzen, Übelkeit/Erbrechen, Brustschmerzen, Kopfschmerzen und abnorme Uterusblutungen. Frauen vor der Menopause sind möglicherweise anfälliger für Hitzewallungen aufgrund der stärkeren Wirkung, die eine estrogene Störung auf diese Population haben kann. Bei Männern können die Testosteronverstärkenden Eigenschaften von Cyclofenil zu androgenen Nebenwirkungen wie fettiger Haut, Akne und erhöhter Libido führen. Verabreichung: Cyclofenil wird am häufigsten (medizinisch) zur Behandlung von anovulatorischer Unfruchtbarkeit verwendet. In den therapeutischen Protokollen wird 5 Tage lang dreimal täglich eine Dosis von 200 mg empfohlen, die kurz vor Beginn des Menstruationszyklus eingeleitet wird. Wenn die Schwangerschaft mit dem ersten Zyklus nicht erreicht wird, kann sie insgesamt für 3 oder 4 Zyklen angewendet werden. In einigen Fällen wird das Medikament auch in niedrigeren Dosen verabreicht, um die Symptome der Menopause zu behandeln. Bei Anwendung nach Steroidgabe (Off-Label) zur Steigerung der natürlichen Testosteronproduktion ist eine Dosierung von 400 bis 600 mg pro Tag am häufigsten. Es wird häufig für einen Zeitraum von 4 bis 5 Wochen als Teil eines umfassenden Wiederherstellungsprogramms nach dem Zyklus anstelle von Clomid angewendet (siehe PCT: Post-Cycle Therapy). Ähnliche Dosen werden zu Zwecken der Östrogenhaltung während des Zyklus verwendet, obwohl Nolvadex normalerweise für diesen Zweck bevorzugt wird. Einige Athleten haben mit der Verwendung von Cyclofenil als einziges Anabolikum experimentiert, und es wurde als vorteilhaft befunden, um den Testosteronspiegel zu erhöhen. Die für diesen Zweck verwendete Dosierung beträgt typischerweise 400 bis 600 mg pro Tag für 6-8 Wochen. Während einige berichtet haben, dass dieser Ansatz effektiv ist, finden viele andere das Medikament zu mild, insbesondere im Hinblick auf die Auswirkungen von exogenem Testosteron. Verfügbarkeit: Cyclofenil wird nicht weit verbreitet hergestellt. Die Verfügbarkeit ist auf dem internationalen Markt derzeit gering. In den USA gibt es das Medikament normalerweise in Form von Fertodur, das von Schering in der Türkei hergestellt wird. Fälschungen von CyclofenilMedikamenten waren kein bedeutendes Problem.