Genabol (norboletona)

Descripción: La norboletona es un derivado activo por vía oral de la nandrolona. Estructuralmente, este esteroide se diferencia de la normetandrolona (Orgasteron) solo por la sustitución del grupo 13-metilo con un etilo. Como es común para un miembro de la familia de las nandrolonas, la norboletona es más anabólica que androgénica en su naturaleza. Los primeros estudios en animales colocan el índice anabólico de este agente en 20 en comparación con la metiltestosterona oral (el estándar de comparación para los esteroides anabólicos / androgénicos orales), lo que significa que tiene una actividad anabólica 20 veces más alta que la androgénica. Aunque esta cifra puede no traducirse perfectamente al uso humano en el mundo real, todavía podemos esperar un equilibrio favorable de efecto anabólico a androgénico. Las comparaciones con otros agentes disponibles en el mercado probablemente ubicarían la norboletona en una categoría similar a la de la noretandrolona, ya que ambos son derivados anabólicos efectivos de la nandrolona, pero con alguna actividad estrogénica y progestacional adicional que los hace un tanto diferentes a los agentes más puramente anabólicos como Winstrol, Primobolan y Anavar. La norboletona es más apropiadamente considerado como un medicamento para el culturismo, y es menos ideal para las necesidades de los atletas competitivos. Historia: La norboletona se describió por primera vez en 19631. El medicamento fue desarrollado por Wyeth (Genabol, 2,5 mg) y se incluyó en ensayos clínicos en humanos entre 1964 y 1972. Se investigó como un medicamento potencial para tratar el bajo peso corporal y los niños con baja estatura2 3 4 5. Las dosis efectivas utilizadas en los estudios fueron tan bajas como 1.25 mg por día en niños, pero generalmente incluyeron una dosis común para adultos de 2.5 mg a 10 mg por día. Una serie detallada de investigaciones sobre los efectos metabólicos de la norboletona (usando 2,5 mg a 10 mg por día durante hasta 6 semanas) en hombres y mujeres adultos y ancianos que se recuperaron de una cirugía o enfermedad en 1968 determinaron que se logró una retención óptima de proteínas con 7,5 mg por día (se demostró que 10 mg por día no ofrecen ventajas en este estudio)6. Aunque se consideró que el fármaco era altamente anabólico con propiedades androgénicas mínimas y que se habían determinado las dosis efectivas, la norboletona finalmente nunca se liberó como un agente de prescripción comercial. Como tal, después de que se publicaron los ensayos clínicos, se hizo poca mención de este medicamento durante aproximadamente treinta años. La norboletona fue arrojado a los titulares a mediados de 2002 cuando se anunció que el Dr. Don Catlin de los Laboratorios Analíticos de la UCLA había descubierto que los atletas estaban usando este medicamento para vencer las pruebas de detección de drogas que se realizaban en sus instalaciones. Debido a que la norboletona nunca se vendió como un esteroide comercial, los cuerpos atléticos no la buscaron durante las pruebas anteriores. Un químico privado (más tarde identificado como Patrick Arnold) se dio cuenta de esto y lo fabricó con el propósito específico de vencer a la prueba de detección de drogas. Catlin se dio cuenta de su uso después de identificar varias muestras ‘negativas’ que tenían signos de supresión endógena de esteroides (lo que posiblemente indica un uso de esteroides). El escándalo de dopaje con la norboletona que se produjo fue la primera aparición moderna del fenómeno del ‘esteroide de diseño’. Estos son esteroides no comerciales que no aparecen en una prueba de detección de drogas en virtud de su anonimato. For as long as they are not known to drug-testing facilities, they will not be detected. Las drogas como la norboletona son productos altamente valorados entre los atletas competitivos. Una vez que Catlin identificó la norboletona, ideó y lanzó rápidamente un método para la detección de sus metabolitos en la orina7. Finalmente, varios atletas de clase mundial fueron suspendidos por usar este medicamento durante la competencia, incluida la ciclista olímpica estadounidense Tammy Thomas. Con este comunicado de prensa, la norboletona perdió inmediatamente cualquier valor que tenía anteriormente como un esteroide de diseño indetectable. Se ha ‘descubierto’, por así decirlo, y ahora se analiza activamente durante cualquier prueba de análisis de orina con esteroides grave. Hay pocas dudas de que la mayoría de los atletas que usaban este compuesto hace tiempo que lo abandonaron y se mudaron a cosas mejores. Charlie Francis, el hombre que entrenó a Ben Johnson cuando dio positivo a los esteroides en los Juegos de Verano de 1988, comentaría más tarde que la norboletona estaba siendo ampliamente utilizado en los Juegos de Sydney 2000, dos años antes de que el COI se enterara de su existencia8. Cómo es Suministrado: La norboletona no está disponible como un medicamento recetado. Cuando fue producido como un fármaco experimental por Wyeth, se encontra en forma de una tableta de 2.5 mg. Características Estructurales: La norboletona es una forma modificada de la nandrolona. Difiere en 1) la adición de un grupo etilo en el carbono 17-alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la introducción de un grupo etilo en el carbono 13-alfa, que parece intensificar la actividad anabólica esteroide. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La norboletona no ha sido ampliamente estudiada en humanos. En base a su estructura, se espera que la norboletona sea aromatizada. Debe convertirse en un estrógeno sintético con un alto nivel de actividad biológica (13,17 alfa-dietil-estradiol). Este debe ser un esteroide moderadamente estrogénico. La ginecomastia puede ser una preocupación durante el tratamiento, particularmente con dosis más altas. Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable de la definición muscular a medida que aumentan tanto la retención de agua subcutánea como la acumulación de grasa. Las personas sensibles pueden querer mantener el estrógeno bajo control con la adición de un antiestrogénico como Nolvadex®. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control del estrógeno. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante costosos en comparación con las terapias de mantenimiento de estrógenos estándar y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Basado en su estructura, se espera que la norboletona tenga alguna actividad como progestina en el cuerpo. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Parece que aquí hay una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia puede ocurrir incluso con la ayuda de progestinas sin que haya niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrogénico, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, suele ser suficiente para mitigar la ginecomastia causada por los esteroides anabólicos progestacionales. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que en los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la estructura sugiere que la androglicidad relativa de la norboletona se reduce por su reducción a dihidro-norboletona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, puede interferir con la reducción específica del sitio de la acción de norboletona, aumentando la tendencia del fármaco a producir efectos secundarios androgénicos. Los inhibidores de la reductasa deben evitarse con este esteroide si se desea mantener una baja androgenicidad relativa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La norboletona es un compuesto alquilado c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Las complicaciones hepáticas graves son raras dada la naturaleza periódica en la que la mayoría de las personas usan esteroides orabólicos / androgénicos orales, aunque no pueden excluirse con este esteroide, especialmente con dosis altas y / o períodos prolongados de administración. Los estudios que examinaron los efectos de la retención de la sulfobromoftaleína (BSP) de la norboletona y otros dieciséis esteroides anabólicos / androgénicos en animales determinaron que el fármaco se encontraba entre los más activos9. El aumento de la retención de BSP es un marcador común de estrés hepático. Estudios posteriores en humanos determinaron que el medicamento fue bien tolerado en dosis de 10 mg por día o menos durante hasta 6 semanas de uso continuo. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La norboletona tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, en un estudio realizado en 2016 sobre recién nacidos, la absorción de oxandrolona mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT). Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas puede ser más ventajoso. Administración (Hombres): La norboletona nunca fue aprobado para uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Los estudios en humanos determinaron que una dosis clínica óptima era de 7,5 mg por día. Cuando se usa para mejorar el rendimiento físico o físico, se aplicará una dosis de 10-15 mg por día, tomada durante 6-8 semanas. Los resultados a estas dosis deben ser mejoras medibles en la fuerza y el tamaño muscular, que pueden ir acompañadas de una mayor retención de agua, aumento de grasa y una pérdida de definición. Administración (Mujeres): La norboletona nunca fue aprobada para uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Los estudios en humanos determinaron que una dosis clínica óptima era de 7,5 mg por día. Cuando se usa para mejorar el rendimiento físico o físico, es probable que se aplique una dosis de 5 mg por día, tomada durante 4-6 semanas. Aunque son principalmente de naturaleza anabólica, a las mujeres aún se les advierte sobre el potencial de actividades virilizantes, especialmente con dosis más altas. Disponibilidad: La norboletona no está disponible como un medicamento bajo prescripción 1 Smith H. et al. Experientia 19 (1963) 394. 2 Evaluation of clinical efficacy and safety of norbolethone in the treatment of idiopathic underweight. Gogate AN. Indian J Med Sci. 1969 Dec;23(12):648-53. 3 Efficacy of norbolethone in stimulating linear growth in stunted children. Gogate AN.Curr Ther Res Clin Exp. 1970 Jun;12(6):323-32 4 Greenblatt RB et al. Am J Med Sci 1964; 248:317 5 LeVann LJ et al. Int J Clin Pharmacol 1972; 6:54. 6 Nutritional and metabolic effects of some newer steroids. V. Norbolethone. Albanese AA, Lorenze EJ, Orto LA, Wein EH. N Y State J Med. 1968 Sep;68(18):2392-406. 7 Detection of norbolethone, an anabolic steroid never marketed, in athletes’ urine. Catlin DH, Ahrens 8 A Brief History of Drugs in Sport. Charlie Francis. Oct. 26, 2001 Testosterone Magazine. 9 Relative effects of 17a-alkylated anabolic steroids on sulfobromophthalein (BSP) retention in rabbits. Lennon H. J Pharmacol Exper Thera 151(1) 1966:143-50. 10 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. 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