GHRP-6 (Пептид, высвобождающий гормон роста-6) Описание: GHRP-6 является стимулятором секреции гормона роста. Пептид, высвобождающий гормон роста первого поколения (GHRP), если быть более специфичным, один из самых ранних препаратов этого класса, эффективно повышающий уровень сывороточного гормона роста. Этот агент является агонистом рецептора секреции гормона роста 1a (GHSR1a).1 Он действует на эти рецепторы в гипоталамусе и гипофизе, что стимулирует выделение гормона роста. IGF1 печени (инсулиноподобный фактор роста 1) также может быть увеличен в результате приема. При условии, что дается достаточная доза, результирующий пик GH от GHRP-6 может достигать надфизиологических (выше, чем обычно) уровней, хотя после этого появилось больше сильнодействующих препаратов этого класса. Этот агент по-прежнему широко используется в спортивном сообществе, чаще всего в качестве стимулятора аппетита, а также для поддержки роста мышц и потери жира наряду с другими лекарственными средствами. GHRP основаны на Грелине, желудочном пептидном гормоне. Грелин выделяется желудком во время голодания (между приемами пищи). Он обладает активностью в широком спектре тканей организма, включая мозг и симпатическую нервную систему, желудок, сердце, поджелудочную железу, печень, кишечник и даже жировую ткань. Хотя его физиологические эффекты также разнообразны, этот гормон в значительной степени определяется как помогающий регулировать потребление пищи, состав тела и метаболизм глюкозы. Хотя все GHRP моделируются на основе грелина, у каждого есть свой профиль активности. Многие более избирательны в отношении повышения уровня гормона роста, чем естественный родительский гормон этой категории. GHRP-6 является ранним GHRP и не считается высокоселективным. Хотя это вызывает значительное повышение уровня гормона роста в сыворотке крови, в других областях также наблюдается перелив. Например, GHRP-6 имеет тенденцию к незначительному увеличению уровней АКТГ (адренокортикотропного гормона), кортизола и пролактина.2 Это может привести к некоторым нежелательным побочным эффектам, особенно если эти гормоны выходят за пределы нормальных значений (см. Побочные эффекты). Обратите внимание, что эти уровни, кажется, растут менее заметно, чем с GHRP-2. Подобно грелину и многим лекарствам класса GHRP, GHRP-6 также известен как стимулятор аппетита и моторики желудка. Фактически, орексигенные (стимулирующие аппетит) эффекты являются одними из наиболее заметных особенностей этого препарата и, как правило, более интенсивными, чем GHRP2 и другие GHRP. Если диета не контролируется, использование этого препарата обычно совпадает с заметным увеличением потребления калорий.
История: GHRP-6 был впервые описан в 1984 году Bowers et al.3 Он является одним из самых ранних и наиболее заметных представителей класса препаратов, высвобождающих гормоны роста. Он также был предметом большинства исследований, в том числе многих исследований на людях. По мере развития исследований в области GHRPS в течение 1990-х годов появились многие новые соединения. Хотя безопасность GHRP-6 оказалась очень высокой, а его эффективность в увеличении уровня гормона роста в сыворотке более чем приемлемой, он постепенно начал терять предпочтение относительно других более сильных или селективных GHRP, таких как GHRP-2, Гексарелин и Ипаморелин. Тем не менее, этот препарат стал популярным в аптеках в Соединенных Штатах в середине 2000-х годов и остается таковым по сей день. GHRP-6 включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA). Массовое тестирование на этот препарат началось во время зимних Олимпийских игр 2014 года в Сочи. Этот препарат теперь хорошо детектируется, по крайней мере, на короткое время после использования, во время рутинного анализа мочи. Образец крови не требуется. Форма Выпуска: CHRP-6 не доступен в качестве фармацевтического продукта. Составные и серые версии обычно содержат мА или 10 мг сухого лиофилизированного порошка в многодозовом флаконе. Перед использованием его разбавляют разбавителем (стерильной водой или бактериостатической водой). Структурные Характеристики: GHRP-6 представляет собой синтетический гексапептид с химическим названием His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Это короткая пептидная цепь, которая относительно стабильна. GHRP-6 имеет период полураспада в сыворотке приблизительно 20 минут. Он демонстрирует низкий уровень биодоступности при пероральном введении (0,3%) и приемлемый уровень биодоступности при интраназальном введении (~ 30%).4 IM или SC пути предпочтительны для этого соединения. Предупреждения: GHRP-6 следует использовать с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Ожирение, неконтролируемый гипотиреоз, гипергликемия или повышенное содержание в плазме жирных кислот могут снижать эффективность GHRP-6. Этот препарат никогда не следует применять во время беременности, при раке, в анамнезе, диабетической ретинопатии, склерозирующих заболеваниях печени или легких, внутричерепной гипертензии или неконтролируемом диабете. Побочные Эффекты (Общие): Общие побочные эффекты от терапии GHRP-6 включают приливы, потливость, сонливость, повышение моторики Gl и повышение аппетита. Повышение уровня пролактина также может вызывать беспокойство у людей с ранее существовавшей гинекомастией. Также с GHRP-6 часто сообщают о побочных эффектах, обычно связанных с другими типами терапии гормоном роста, такими как задержка воды (отек), боль в суставах (артралгии), синдром запястного канала и онемение или покалывание в конечностях. Обратите внимание, что частота побочных эффектов, как правило, ниже при лечении ГГРП по сравнению с традиционным ГРЧ. Это связано с тем, что высвобождение GH / IGF-1 подвергается эндогенному синтезу, и, как таковое, лекарство менее подвержено передозировке. Побочные Эффекты (Место инъекции): Подкожное введение этого препарата может вызвать покраснение, зуд, боль или комки в месте инъекции. Покраснение и дискомфорт в месте инъекции иногда сообщается при внутримышечной инъекции Побочные Эффекты (Нарушенние толерантности к глюкозе): GHRP-6 может снизить чувствительность к инсулину и повысить уровень сахара в крови. Это может произойти у людей без существующего диабета или нарушения толерантности к глюкозе. Применение: GHRP-6 вводится подкожной (SC) или внутримышечной (IM) инъекцией. Когда GHRP-6 используется в целях улучшения физического состояния, его обычно вводят в дозе от 0,1 до 0,3 мг (100-300 мкг) на одну инъекцию. Это может быть 1-3 према в день. Если один прием является предпочтительным, он может быть принят перед сном. Дневные дозы принимаются натощак за 30-60 минут до еды. Это делается для того, чтобы сохранить оптимальное высвобождение ГР, так как повышенные плазменные жирные кислоты и / или глюкоза могут притуплять эффекты повышения GH GHRP-6. Общая суточная доза GHRP-6 обычно не превышает 900 мкг. Обычно дозу снижают, начиная с 100 мкг на инъекцию. Затем дозу можно увеличивать с шагом 50 мкг каждые 3-7 дней, пока не будет достигнута стабильная дозировка. Циклы GHRP-6 обычно длятся 3-4 месяца, хотя программы продолжительностью 6 и более месяцев не редкость. Хотя десенсибилизация к GHRP может происходить со временем, этот препарат, по-видимому, поддерживает приемлемый уровень эффективности в течение более длительных циклов. Комбинированная терапия: Препарата класса GHRP часто комбинируются с препаратами категории GHRH (гормон, высвобождающий гормон роста), такой как серморелин или CJC-1295. Эти два типа лекарств изменяют высвобождение гормона роста посредством двух различных и дополнительных механизмов. Такая комбинированная терапия дает значительный синергизм в отношении высвобождения GH, вызывая максимальные повышения GH, которые намного выше, чем отмечалось для любого лекарственного средства5. Обратите внимание, что инъекции GHRP-6 обычно уменьшаются до не более 200 мкг каждая во время комбинированной терапии, и Всего 600 мкг в день. Ниже приведен пример комбинированной терапии с GHRP-6.
Доступность:
GHRP-6 доступен в Соединенных Штатах в качестве комплексного лекарственного средства и часто предлагается в клиниках против старения и заместительной гормональной терапии. Он также продается как исследовательское соединение на сером рынке, хотя качество продуктов GHRP-6 на сером рынке может быть трудно обеспечить. 1 Physiology of ghrelin and related peptides. L. L. Anderson, S. Jeftinija, C. G. Scanes, H. Stromer, J. S. Lee, K. Jeftinija, A. Glavaski-Joksimovic. Domest. Anim. Endocrinol. 2005, 29, 111. 2 Growth Hormone (GH)-Releasing Peptide Stimulates GH Release in Normal Men and Acts Synergistically with GH-Releasing Hormone. C. Y. BOWERS, G.A. REYNOLDS et al. J Clin Endocrinol Metab 70:975-982, 1990) 3 on the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Bowers CY, Momany FA, Reynolds GA, Hong A. Endocrinology 1984;114:1537-45. 4 Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. P. B. JOHANSEN et al. Xenobiotica, 1998 V. 28 N. 11. 1083-92 5 Determinants of GH-releasing hormone and GH-releasing peptide synergy in men. Veldhuis JD, Bowers CY.. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2009 May;296(5):E1085-92