GHRP-6 (Péptido Liberador de la Hormona del Crecimiento-6) Descripción: El GHRP-6 es un secretagogo de la hormona del crecimiento. Es un péptido liberador de la hormona del crecimiento de primera generación (GHRP, por sus siglas en inglés) para ser más específico, uno de los primeros medicamentos de esta clase para aumentar efectivamente la GH en suero. Este agente es un agonista del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento 1a (GHSR1a)1. Actúa sobre estos receptores en el hipotálamo y la pituitaria, lo que estimula la liberación de la hormona del crecimiento. Como resultado, también se puede aumentar el IGF1 del hígado (factor de crecimiento similar a la insulina 1). Siempre que se administre una dosis amplia, el pico de GH resultante del GHRP-6 puede alcanzar niveles suprafisiológicos (más altos que lo normal), aunque ha habido fármacos más potentes de esta clase para después. Sin embargo, este agente todavía se usa ampliamente en la comunidad deportiva, más comúnmente como un estimulante del apetito, y para apoyar el crecimiento muscular y la pérdida de grasa junto con otras drogas Los GHRP se basan en la grelina, una hormona peptídica gástrica. La grelina es secretada por el estómago durante los tiempos de ayuno (entre las comidas). Tiene actividad en una amplia gama de tejidos corporales, como el cerebro y el sistema nervioso simpático, el estómago, el corazón, el páncreas, el hígado y los intestinos, e incluso el tejido adiposo. Aunque sus efectos fisiológicos también son diversos, esta hormona se identifica en gran medida como una ayuda para regular la ingesta de alimentos, la composición corporal y el metabolismo de la glucosa. Mientras que todos los GHRPs son modelados después de la grelina, cada uno tiene su propio perfil de actividad. Muchos son más selectivos hacia las elevaciones de GH que la hormona madre natural de la categoría El GHRP-6 es un GHRP temprano, y no se considera altamente selectivo. Aunque sí provoca aumentos sustanciales en la hormona de crecimiento sérica, también hay desbordamiento en otras áreas. Por un lado, el GHRP-6 tiene una tendencia a aumentar levemente los niveles de ACTH (hormona adrenocorticotrópica), cortisol y prolactina2. Esto puede ocasionar algunos efectos secundarios no deseados, especialmente si estas hormonas van más allá de los valores normales (consulte Efectos Secundarios). Tenga en cuenta que estos niveles parecen aumentar menos perceptiblemente que con elGHRP-2. Al igual que la grelina y muchos otros fármacos de la clase GHRP, el GHRP-6 también se caracteriza por estimular el apetito y la motilidad gástrica. Los efectos orexigénicos (estimulantes del apetito) se encuentran entre las características más notables de este medicamento, de hecho, y en general son más intensos que el GHRP2 y otros GHRP. A menos que se controle la dieta, el uso de este medicamento generalmente coincide con un aumento notable en la ingesta calórica. Puntos Claves: Fuerte Aumento en el Apetito Efecto Moderado sobre la GH Elevaciones Leves en el Cortisol Elevaciones Leves en la Prolactina
Historia: La GHRP-6 se describió por primera vez en 1984 por Bowers et al3. Es uno de los representantes más antiguos y más visibles de la clase de fármacos de los Péptidos Liberadores de la Hormona del Crecimiento. También ha sido objeto de la mayoría de los estudios, incluida una gran cantidad de investigación en sujetos humanos. A medida que la investigación sobre GHRPS avanzó a lo largo de la década de 1990, muchos nuevos compuestos comenzaron a tomar posicionamiento. Aunque la seguridad de la GHRP-6 parecía ser muy alta y su eficacia para aumentar la hormona de crecimiento sérica era más que aceptable, lentamente comenzó a perder el favor de otros GHRP más potentes o selectivos, como el GHRP-2, la hexarelina y la ipamorelina. Aun así, este medicamento se hizo popular entre las farmacias de compuestos en los Estados Unidos a mediados de la década de 2000, y sigue siéndolo hasta hoy. La GHRP-6 está en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA). La detección de este medicamento comenzó a gran escala durante los Juegos Olímpicos de Invierno 2014 en Sochi. Este medicamento ahora es específicamente detectable, al menos por un período corto después de su uso, durante el análisis de orina de rutina. No se requiere una muestra de sangre. Cómo es Suministrado: La GHRP-6 no está disponible como producto farmacéutico. Las versiones de mercado compuestos y grises contienen típicamente 5 mg o 10 mg del polvo liofilizado seco en un vial de dosis múltiples. Esto se reconstituye con un diluyente (agua estéril o agua bacteriostática) antes de usarse Características Estructurales: La GHRP-6 es un hexapéptido sintético con el nombre químico de His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Esta es una cadena peptídica corta, que es relativamente estable. El GHRP-6 tiene una vida media en suero de aproximadamente 20 minutos. Presenta un bajo nivel de biodisponibilidad mediante la administración oral (0,3%) y un nivel aceptable de biodisponibilidad a través de la administración intranasal (aproximadamente 30%)4. Con este compuesto se prefieren las rutas IM o SC. Advertencias: La GHRP-6 debe usarse con cuidado en pacientes epilépticos. La obesidad, el hipotiroidismo no controlado, la hiperglucemia o los ácidos grasos plasmáticos elevados pueden afectar la eficacia de la GHRP-6. Este medicamento nunca debe usarse durante el embarazo, con cáncer, antecedentes de cáncer, retinopatía diabética, enfermedades esclerosantes del hígado o los pulmones, hipertensión intracraneal o diabetes no controlada. Efectos Secundarios (General): Los efectos secundarios comunes de la terapia con GHRP-6 incluyen enrojecimiento, sudoración, somnolencia, aumento de la motilidad de tracto Gl y aumento del apetito. Las elevaciones en la prolactina también pueden ser una preocupación para las personas con ginecomastia preexistente. También se informan con frecuencia con la GHRP-6 los efectos adversos típicamente asociados con otros tipos de terapia con hormona de crecimiento, como retención de agua (edema), dolor en las articulaciones (artralgias), síndrome del túnel carpiano y entumecimiento u hormigueo en las extremidades. Tenga en cuenta que la incidencia de efectos secundarios tiende a ser menor con la terapia con GHRP en comparación con la hGH tradicional. Esto se debe a que la liberación de GH / IGF-1 está sujeta a síntesis endógena y, como tal, el fármaco es menos susceptible de sobredosis. Efectos Secundarios (Sitio de Inyección): La administración subcutánea de este medicamento puede causar enrojecimiento, picazón, dolor o bultos en el lugar de la inyección. El enrojecimiento y el malestar en el lugar de la inyección a veces también se reportan con la inyección intramuscular. Efectos Secundarios (Tolerancia a la Glucosa Alterada): La GHRP-6 puede reducir la sensibilidad a la insulina y elevar los niveles de azúcar en la sangre. Esto puede ocurrir en individuos sin diabetes preexistente o tolerancia a la glucosa alterada. Administración: La GHRP-6 se administra mediante inyección subcutánea (SC) o intramuscular (IM). Cuando se utiliza con fines de mejora del físico o el rendimiento, el GHRP-6 generalmente se administra en una dosis de 0.1 a 0.3 mg (100-300 mcg) por inyección. Esto se puede dar 1-3 veces al día. Si se prefiere la administración de un solo episodio, se puede tomar antes del sueño. Las dosis diarias se toman con el estómago vacío, 30- 60 minutos antes de la alimentación. Esto es para preservar la liberación óptima de GH, ya que los ácidos grasos plasmáticos elevados y / o la glucosa pueden atenuar los efectos elevadores de GHRP-6. La dosis diaria total de GHRP-6 generalmente no supera los 900 mcg. Es común disminuir la dosis, comenzando con 100 mcg por inyección. La dosis puede aumentarse luego en incrementos de 50 mcg cada 3-7 días, hasta que se alcance una dosis estable. Los ciclos de GHRP-6 generalmente duran de 3 a 4 meses, aunque los programas de 6 meses o más no son infrecuentes. Aunque la desensibilización a los GHRP puede ocurrir con el tiempo, este medicamento parece mantener un nivel aceptable de efectividad durante ciclos más largos. Terapia de Combinación: Los medicamentos de la clase GHRP a menudo se combinan con los de la categoría GHRH (hormona liberadora de la hormona del crecimiento), como sermorelina o CJC-1295. Estos dos tipos de fármacos alteran la liberación de GH a través de dos mecanismos distintos y complementarios. Dicha terapia de combinación produce una sinergia sustancial con respecto a la liberación de GH, produciendo elevaciones máximas de GH que son mucho más altas que las observadas con cualquiera de los fármacos solos5. Tenga en cuenta que las inyecciones de GHRP-6 generalmente se reducen a no más de 200 mcg cada una durante la terapia de combinación, y 600 mcg en total por día A continuación se muestra un ejemplo de terapia de combinación con GHRP-6.
Disponibilidad: La GHRP-6 está disponible en los Estados Unidos como un medicamento compuesto, y a menudo se ofrece en clínicas antienvejecimiento y de reemplazo hormonal. También se vende como un compuesto de investigación del mercado gris, aunque la calidad de los productos de la GHRP-6 del mercado gris puede ser difícil de asegurar. 1 Physiology of ghrelin and related peptides. L. L. Anderson, S. Jeftinija, C. G. Scanes, H. Stromer, J. S. Lee, K. Jeftinija, A. Glavaski-Joksimovic. Domest. Anim. Endocrinol. 2005, 29, 111 2 Growth Hormone (GH)-Releasing Peptide Stimulates GH Release in Normal Men and Acts Synergistically with GH-Releasing Hormone. C. Y. BOWERS, G.A. REYNOLDS et al. J Clin Endocrinol Metab 70:975-982, 1990 3 on the in vitro and in vivo activity of a new synthetic hexapeptide that acts on the pituitary to specifically release growth hormone. Bowers CY, Momany FA, Reynolds GA, Hong A. Endocrinology 1984;114:1537-45. 4 Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. P. B. JOHANSEN et al. Xenobiotica, 1998 V. 28 N. 11. 1083-92 5 Determinants of GH-releasing hormone and GH-releasing peptide synergy in men. Veldhuis JD, Bowers CY.. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2009 May;296(5):E1085-92