Hydroxytest (hidroxitestosterona)
Descripción: La hidroxitestosterona es un esteroide anabólico que, como su nombre lo indica, es un pariente estructural cercano de la testosterona. Más específicamente, es la testosterona con un grupo 4-hydroxl agregado, una alteración que altera drásticamente la actividad de este esteroide. En acción solo es moderadamente anabólico y androgénico, con ambos rasgos significativamente reducidos en potencia en comparación con la testosterona. Al observar su perfil de actividad, la hidroxitestosterona se clasifica como un esteroide anabólico, con un nivel mucho más bajo de androgenicidad relativa en comparación con el andrógeno masculino primario. Este esteroide además no es estrogénico (en realidad es antiestrogénico) y, como tal, tiende a promover el aumento de masa magra y fuerza, mientras que la testosterona se considera principalmente como un agente de carga. En última instancia, este esteroide tiene poca semejanza con el andrógeno con el que está tan estrechamente relacionado a nivel molecular y, a menudo, los atletas lo aplican en circunstancias muy diferentes. Historia: La hidroxitestosterona fue desarrollada originalmente por el gigante fabricante de productos farmacéuticos G.D. & Searle. Los métodos para su síntesis se patentaron por primera vez en 19561. Los estudios sobre su farmacología se publicaron poco después, y han determinado que (cuando se administra por inyección como un acetato) este esteroide tenía aproximadamente el 65% de la potencia anabólica del propionato de testosterona, con solo el 25% de la androgenicidad2 3. Esto convierte a la hidroxitestosterona en un fármaco anabólico bastante favorable, mostrando una tendencia mucho menor a producir efectos secundarios androgénicos que a aumentar la síntesis de proteínas. Sin embargo, a pesar de esto, el medicamento nunca llegó a la plataforma como un producto comercial esteroide de venta con receta. Simplemente se perdió en los libros de investigación durante décadas, el fabricante y el titular de la patente probablemente encuentran pocos incentivos financieros para comercializarlo La hidroxitestosterona surgió de la oscuridad de su investigación en 2004, cuando se vendió brevemente en los Estados Unidos como un suplemento nutricional de venta libre. Esto tenía que ver simplemente con el hecho de que los esteroides aparecían de forma natural y (que no se estaban convirtiendo en un medicamento) no habían sido identificados por los legisladores en el momento en que entró en vigencia la primera Ley de Control de Esteroides Anabólicos. No fue incluido específicamente, y por lo tanto exento. Sin embargo, al igual que con todas las hormonas esteroides no metiladas que se producen de forma natural, la hidroxitestosterona no es intrínsecamente muy activa por vía oral y el suministro farmacéutico (inyección) no fue viable como un suplemento. La hidroxitestosterona funcionará, pero primero debe obtener el esteroide en su cuerpo. Esto requirió el desarrollo de cápsulas de gel comerciales modificadas con éster (similares a Andriol en el diseño), así como fórmulas transdérmicas (similares a Androgel). Algunos consumidores también hicieron sus propias inyecciones de polvo de hidroxitestosterona en bruto. Si bien la última opción puede ser preferida en el sentido de la biodisponibilidad, tales prácticas generalmente no se recomendaron, ya que no estaban inclinadas a producir un medicamento estéril de calidad farmacéutica. Este esteroide era generalmente muy eficaz y, cuando se vendía como un suplemento, parecía ser bien tolerado por los consumidores. No hubo informes de efectos secundarios agudos más allá de los producidos por las propiedades androgénicas normales del fármaco. Aun así, este agente tendría una vida muy corta en el mercado de consumo. A fines de 2004, el Congreso aprobó una enmienda a la Ley de Control de Esteroides Anabólicos original que agregaría varios compuestos de venta libre a la lista federal de medicamentos controlados, incluida la hidroxitestosterona. La ley enmendada entró en vigencia a principios de 2005. Todos los productos complementarios que contienen este esteroide anabólico se retiraron posteriormente del mercado. Por lo general, las existencias residuales también se extrajeron del comercio al mismo tiempo. Actualmente, la hidroxitestosterona tampoco está disponible para los atletas. Su desarrollo fut Cómo es Suministrado: La hidroxitestosterona no está disponible como agente comercial. Cuando se produjo como un suplemento, se encontró en varias dosis orales y transdérmicas. Características Estructurales: La hidroxitestosterona es una forma modificada de la testosterona. Se diferencia por la introducción de un grupo hidroxilo en el carbono 4, que inhibe la aromatización y reduce la androgenicidad relativa de los esteroides. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La hidroxitestosterona no está aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica. Los efectos secundarios estrogénicos, como el aumento de la retención de agua, el aumento de grasa y la ginecomastia no son probables con el uso. Tenga en cuenta que la hidroxitestosterona también tiene fuertes actividades inhibidoras de la aromatasa. Este esteroide se diferencia del inhibidor suicida de la aromatasa formestano (4hidroxianandrostenediona) solo en que es la forma activa del esteroide (17-beta hidroxiesteroide) en lugar de la diona inactiva (17-cetosteroide), y en el cuerpo es un precursor de formestano. Tanto el formestano como la hidroxitestosterona inhiben directamente la enzima aromatasa, aunque la primera (que posee un grupo 3-ceto) es un ajuste más apropiado para la enzima y, por lo tanto, es comparativamente más efectiva4. Independientemente de su potencia inferior, la hidroxitestosterona todavía puede efectivamente disminuir el estrógeno en el suero, reduciendo los efectos secundarios estrogénicos causados por la aromatización de otros compuestos esteroides. Por lo tanto, este agente puede considerarse como un fármaco anabólico / inhibidor de la aromatasa de doble propósito. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que la hidroxitestosterona no se metaboliza en gran medida por la enzima 5-alfa reductasa, por lo que su androgenicidad relativa no se ve muy alterada por el uso concurrente de finasterida o dutasterida Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La hidroxitestosterona no es un compuesto alquilado en c17-alfa y no se sabe que tenga efectos hepatotóxicos. La toxicidad hepática es poco probable. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable) del tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La hidroxitestosterona debería tener un efecto negativo más fuerte en el manejo hepático del colesterol que la testosterona o la nandrolona debido a su naturaleza no aromatizable, pero un impacto mucho más débil que los esteroides alquilados alfa C-17. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte Administración (Hombres): La hidroxitestosterona nunca se produjo como un medicamento de prescripción. Las pautas de prescripción no están disponibles. Las dosis efectivas para fines de mejora del rendimiento físico o físico están en el rango de 200-400 mg por semana mediante inyección, o 100-300 mg al día si se toma un producto oral o transdérmico solubilizado en aceite. La inhibición máxima de la aromatasa es probablemente alcanzada por 250 mg por semana cuando se administra por inyección, o por 100-200 mg por día cuando se toman cápsulas blandas orales. Los usuarios a menudo mantienen las dosis limitadas a este rango si la minimización del estrógeno es el enfoque principal La hidroxitestosterona y el formestano pueden no ser tan potentes como los inhibidores selectivos de la aromatasa no esteroidea de tercera generación Arimidex o Femara, pero parecen hacer un trabajo mucho mejor aquí que el ‘problema estándar’, los antagonistas de los receptores de estrógeno Nolvadex y Clomid (especialmente cuando viene a derramar agua y producir el apretado ‘alto andrógeno’ look). Al igual que con todos los inhibidores de la aromatasa efectivos, es probable que su acción reductora de estrógenos vaya acompañada de una disminución negativa de los niveles de colesterol HDL (bueno). Por esta razón, la hidroxitestosterona nunca debe usarse durante largos períodos de tiempo, y se recomiendan exámenes médicos regulares durante el uso. Administración (Mujeres): La hidroxitestosterona nunca se produjo como un medicamento recetado. Las pautas de prescripción no están disponibles. La hidroxitestosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el rendimiento físico o el rendimiento debido a su fuerte carácter antiestrogénico y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: La hidroxitestosterona no está disponible como agente de prescripción en este momento. 1 U.S. Patent # 2,762,818. 2 Sala G, Baldratti G. Proc Soc. Exptl. Biol. Med. 95, 22 (1957). 3 F. A. Kincl. Methods Hormone Res. 4,21 (1965). 4 Synthesis of deuterium- and tritium-labelled 4-hydroxyandrostene3,17dione, an aromatase inhibitor, and its metabolism in nitro and in vivo in the rat. Marsh DA, Romanoff L. et al. Biochem Pharmacol Mar 1;31(5):701-5 1982.
