Increlex® (mecasermin) Descripción: El mecasermin es un factor de crecimiento similar a la insulina humana 1 (IGF-1) fabricado por tecnología de ADN recombinante (rhIGF-1). El IGF-1 es el mediador principal de los efectos que promueven el crecimiento de la hormona del crecimiento humano. Como tal, mecasermin también puede estimular el crecimiento de los huesos, músculos y órganos internos. Sus efectos en el músculo esquelético también son muy hiperplásicos, lo que significa que causa un aumento en el número de células. Sin embargo, a diferencia de la hGH, mecasermin tiene efectos muy fuertes similares a la insulina. Puede apoyar el crecimiento al aumentar la absorción de aminoácidos, glucosa y ácidos grasos, pero reduce los niveles de azúcar en la sangre de manera tan eficiente que puede inducir hipoglucemia severa si se toma una dosis demasiado alta. La mayor absorción de ácidos grasos también implica que mecasermin puede promover la lipogénesis, o un aumento en el almacenamiento de grasa corporal. Este agente es de interés para los culturistas y atletas por su potencial para apoyar el crecimiento del músculo esquelético y el tejido conectivo. Mecasermin se prescribe más comúnmente para el tratamiento de la deficiencia primaria severa de IGF-1 (IGFD primaria). Esta enfermedad se caracteriza por la incapacidad de producir niveles normales de IGF-1 debido a insuficiencias en el eje de la hormona del crecimiento / IGF-1 (que generalmente involucra el receptor de GH, la vía de señalización o los defectos del gen de IGF-1). Estos pacientes suelen tener niveles normales o incluso altos de hormona de crecimiento, pero sus cuerpos no responden a ella con la producción suficiente de IGF-1. Mecasermin también se puede usar para el tratamiento de pacientes que han desarrollado anticuerpos para la terapia con hormona de crecimiento. En ambos casos, el paciente no tiene deficiencia de GH, pero no responde adecuadamente a la terapia con hormona de crecimiento, lo que hace que el IGF-1 sea un medicamento alternativo eficaz. Sin embargo, debido a sus diferentes efectos sobre el metabolismo, mecasermin no se considera un sustituto médico de la terapia de hGH, y conserva un campo limitado de usos aprobados por la FDA. Historia: La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos aprobó mecasermin en agosto de 2005. Se vende bajo la marca Increlex, fabricada por Tercica Inc. de Brisbane, en California. Tercica licencia esta tecnología de Genentech, que fue la primera compañía en vender un producto de hormona de crecimiento humano fabricado sintéticamente en los Estados Unidos (Protropin). El rhIGF-1 de Tercica se produce mediante una tecnología de ADN recombinante similar. El proceso consiste en insertar el gen que codifica la proteína IGF-1 humana en la bacteria E. coli, que luego sintetiza la proteína. En octubre de 2006, Tercia otorgó la licencia de los derechos europeos a Increlex para la empresa farmacéutica de especialidades Ipsen. Ipsen recibió la aprobación para comercializar Increlex en la Unión Europea en agosto de 2007. Cómo es Suministrado: Mecasermin (Increlex) se suministra en viales multidosis de 4 ml que contienen 10 mg / ml. Características Estructurales: Mecasermin es una proteína IGF-1 humana fabricada por tecnología de ADN recombinante. Consiste en una cadena de 70 aminoácidos y tiene un peso molecular de 7.649 daltons. Su secuencia de aminoácidos es idéntica a la del IGF-1 humano endógeno Almacenamiento: No congelar. Se requiere refrigeración (2 ° a 8 ° C, 35 ° a 46 ° F) antes y después de la reconstitución Efectos Secundarios (Hipoglucemia): La reacción adversa más común al tratamiento con mecasermin es la hipoglucemia, una reacción que se produjo en al menos una ocasión en el 42% de los pacientes que recibieron el fármaco durante los ensayos clínicos. Aproximadamente el 7% de los pacientes experimentaron hipoglucemia grave, y el 5% notó un ataque hipoglucémico o pérdida de conciencia. Los signos de hipoglucemia leve a moderada incluyen hambre, somnolencia, visión borrosa, estado de ánimo depresivo, mareos, sudoración, palpitaciones, temblor, inquietud, hormigueo en las manos, pies, labios o lengua, mareos, incapacidad para concentrarse, dolor de cabeza, trastornos del sueño, ansiedad, dificultad para hablar, irritabilidad, comportamiento anormal, movimiento inestable y cambios de personalidad. Si se produce alguna de estas señales de advertencia, se debe consumir de inmediato un alimento o bebida que contenga azúcares simples, como una barra de chocolate o una bebida con carbohidratos. Los signos de hipoglucemia severa incluyen desorientación, convulsiones e inconsciencia. La hipoglucemia grave puede provocar la muerte y requiere atención médica de emergencia inmediata. Tenga en cuenta que en algunos casos los síntomas de hipoglucemia se pueden confundir con la embriaguez. Mecasermin nunca debe tomarse antes de dormir o en dosis superiores a las recomendadas. Una comida o un refrigerio debe sr consumida dentro de los 20 minutos (antes o después) de la administración. Efectos Secundarios (Sitio de Inyección): La administración subcutánea de mecasermin puede causar moretones en el lugar de la inyección. También puede causar un aumento localizado del tejido adiposo, que puede verse agravado por la administración repetida en el mismo sitio de inyección. Se recomienda la rotación de los sitios de inyección. Efectos Secundarios (General): Otras posibles reacciones adversas a la terapia con mecasermin incluyen dolor en las articulaciones, crecimiento de las amígdalas, ronquido, dolor de cabeza, mareos, convulsiones, vómitos, dolor de oído, pérdida auditiva e hipertrofia de la glándula del timo. Elevaciones leves en los niveles en el suero de AST, ALT y LDH se encontraron en un número significativo de pacientes, pero no se asociaron con hepatotoxicidad. Mecasermin puede estimular el crecimiento de los órganos internos. La hipertrofia de riñón y bazo fue particularmente pronunciada en los primeros años de terapia a largo plazo en ensayos clínicos, sin disminución de la función renal. También se observaron elevaciones en el colesterol y los triglicéridos, pero se mantuvieron dentro del límite superior de los valores normales. La evidencia de agrandamiento del corazón se observó en algunos pacientes, pero esto apareció sin ningún significado clínico aparente. La relación general entre el uso de mecasermin y los cambios cardíacos aún no se ha evaluado completamente. El engrosamiento de los tejidos blandos faciales se observó en varios pacientes y se debe controlar durante el tratamiento. El abuso de mecasermin puede causar acromegalia, que se caracteriza por un engrosamiento visible de los huesos, especialmente los pies, la frente, las manos, la mandíbula y los codos. Debido a los efectos de la promoción del crecimiento de hIGF1, este medicamento no debe ser usado por personas con cáncer activo o recurrente Administración: El mecasermin está destinado a la administración subcutánea. El inicio de la terapia implica una estrecha vigilancia de los niveles de glucosa en sangre hasta que se establezca una dosis de mantenimiento adecuada. La dosis inicial recomendada es de .04 a .08 mg / kg (40 a 80 mcg / kg) dos veces al día. La dosis se puede aumentar en 0,04 mg / kg por inyección, alcanzando un máximo de 12 mg / kg dos veces al día. No se recomiendan dosis superiores a 0,12 mg / kg debido a los posibles efectos hipoglucemiantes. Mecasermin siempre debe administrarse dentro de los 20 minutos (antes o después) de una comida o refrigerio. El mecasermin está destinado a la administración subcutánea. El inicio de la terapia implica una estrecha vigilancia de los niveles de glucosa en sangre hasta que se establezca una dosis de mantenimiento adecuada. La dosis inicial recomendada es de .04 a .08 mg / kg (40 a 80 mcg / kg) dos veces al día. La dosis se puede aumentar en 0,04 mg / kg por inyección, alcanzando un máximo de 12 mg / kg dos veces al día. No se recomiendan dosis superiores a 0,12 mg / kg debido a los posibles efectos hipoglucemiantes. Mecasermin siempre debe administrarse dentro de los 20 minutos (antes o después) de una comida o refrigerio. El mecasermin no se usa ampliamente para mejorar el rendimiento o físico. Aún no se han establecido protocolos comunes de administración. Debido al potencial de hipoglucemia grave, no es probable que las dosis máximas entre fisicoculturistas y deportistas superen de manera considerable las suministradas por las pautas terapéuticas. Lo más probable es que este medicamento se tome en ciclos que no duren más de 8 a 12 semanas en un esfuerzo por minimizar el crecimiento de órganos no deseado o el aumento de grasa. Disponibilidad: El mecasermin está aprobado para su venta en los Estados Unidos y Europa bajo la marca Increlex.
