Insulin – WIKIBOLICS

Insulin (rDNA Origin) Beschreibung: Insulin ist ein Peptidhormon, das in den Langerhans-Inseln im Pankreas produziert wird. Die Freisetzung dieses Hormons im menschlichen Körper ist am engsten an den Blutzuckerspiegel gebunden, obwohl eine Reihe anderer Faktoren, einschließlich Bauchspeicheldrüsen- und Magen-Darm-Hormone, Aminosäuren, Fettsäuren und Ketonkörper, beteiligt sind. Die hauptsächliche biologische Funktion von Insulin besteht darin, die intrazelluläre Nutzung und Speicherung von Aminosäuren, Glukose und Fettsäuren zu fördern und gleichzeitig den Abbau von Glykogen, Eiweiß und Fett zu hemmen. Es wird vor allem durch die Kontrolle des Blutzuckerspiegels identifiziert, und Insulinmedikationen werden normalerweise Menschen mit Diabetes verschrieben, einer durch Hyperglykämie (hoher Blutzucker) gekennzeichneten Stoffwechselstörung. Während Insulin auf viele verschiedene Organe im Körper abzielt, ist dieses Hormon sowohl anabol als auch anti-katabolisch für Skelettmuskelgewebe,1 2 3 was die Einbeziehung von pharmazeutischem Insulin in den Bereich der Leichtathletik und des Bodybuildings erklärt. Die Verwendung von Insulin zur Verbesserung der Leistungsfähigkeit und Körperzusammensetzung kann ein wenig schwierig sein, da dieses Hormon auch die Nährstoffspeicherung in Fettzellen fördern kann. Dies ist jedoch eine Insulinaktivität, die vom Anwender etwas beeinflusst werden kann. Athleten haben herausgefunden, dass ein striktes Regime intensiven Krafttrainings und eine Diät ohne übermäßige Kalorien- und Fettzufuhr dazu führen kann, dass Insulin eine viel höhere Affinität für die Proteinund Glucosespeicherung in Muskelzellen (im Gegensatz zur Fettsäure-Speicherung in Fettzellen) aufweist. Dies gilt insbesondere für den Zustand mit verbesserter Absorption nach dem Training, in dem gezeigt wurde, dass die Insulinsensitivität im Skelettmuskel gegenüber den Baseline-Werten (Ruhezustand) signifikant ansteigt.4 Wenn das Hormon während des Nachtrainingsfensters verwendet wird, ist es ebenfalls in der Lage, schnelle und spürbare Muskelzuwächse zu erzeugen. Die Muskeln fangen oft sehr bald nach Beginn der Insulintherapie an, voller zu wirken (und manchmal sogar definierter), und die Gesamtergebnisse der Therapie werden oft als dramatisch beschrieben. Die Tatsache, dass der Insulinkonsum nicht durch eine Urinanalyse nachgewiesen werden kann, hat es zu einem Platz in der Medikamentenordnung vieler Sportler und professioneller Bodybuilder gemacht. Beachten Sie, dass beim Erkennen von Medikamenten einige Fortschritte erzielt wurden, insbesondere bei den Analoga. Bis heute wird reguläres Insulin jedoch immer noch als ‘sicheres’ Medikament betrachtet. Insulin wird häufig in Kombination mit anderen ‘Contest-Safe’ Medikamenten wie humanem Wachstumshormon, Schilddrüsenmedikamenten und Testosteron-Injektionen mit niedriger Dosis verwendet. Zusammen können sich Insulin dramatisch auf den Körper und die Leistung des Benutzers auswirken, ohne dass ein positives Ergebnis der Urinanalyse befürchtet wird. Diejenigen, die sich nicht um solche Tests kümmern müssen, finden jedoch häufig Insulin in Kombination mit anabolen/androgenen Steroiden können eine sehr synergistische Kombination sein. Das liegt daran, dass beide aktiv einen anabolen Zustand durch verschiedene Mechanismen unterstützen. Insulin verbessert stark den Transport von Nährstoffen in Muskelzellen und hemmt den Proteinabbau, und die anabolen Steroide (unter anderem) erhöhen die Geschwindigkeit der Proteinsynthese stark. Wie bereits erwähnt, besteht der übliche medizinische Zweck von Insulin darin, verschiedene Formen von Diabetes zu behandeln. Insbesondere produziert der menschliche Körper möglicherweise nicht genügend Insulin (Typ I Diabetes) oder erkennt Insulin an der Zellstelle nicht gut, obwohl ein gewisser Spiegel im Blut vorliegt (Typ II Diabetes). Typ-1-Diabetiker müssen daher regelmäßig Insulin spritzen, da ihnen dieses Hormon nicht ausreichend zur Verfügung steht. Neben Medikamenten muss der Patient ständig den Blutzuckerspiegel überwachen und seinen Zuckerkonsum regulieren. Insulinabhängige Personen können zusammen mit Änderungen des Lebensstils wie regelmäßige Bewegung und die Entwicklung einer ausgewogenen Ernährung ein gesundes und erfülltes Leben führen. Ohne Behandlung kann Diabetes jedoch eine tödliche Krankheit sein. Geschichte: Insulin wurde erstmals in den 1920er Jahren als Medikament verfügbar. Die Entdeckung wird am besten dem kanadischen Arzt Fred Banting und dem kanadischen Physiologen Charles Best zugesprochen, der gemeinsam an der Herstellung der ersten Insulinpräparate und der weltweit ersten wirksamen Behandlung von Diabetes arbeitete. Ihre Arbeit stammte aus einer Idee, die ursprünglich von Banting vorgeschlagen wurde, der als junger Arzt die Theorie aufstellte, dass ein aktiver Extrakt aus tierischen Pankreas zur Regulierung des Blutzuckers bei menschlichen Patienten hergestellt werden könnte. Er brauchte Hilfe, um seine Idee zu testen und zu aktualisieren, und er suchte den weltbekannten Physiologen JJR Macleod an der University of Toronto. Macleod, anfangs weniger beeindruckt von dem ungewöhnlichen Konzept (aber wahrscheinlich beeindruckt von Bantings Überzeugung und Hartnäckigkeit), beauftragte ein paar Doktoranden mit seiner Arbeit. Ein Münzwurf entschied, wer mit Banting zusammenarbeiten würde, und er wurde schließlich mit dem Doktoranden Best gepaart. Zusammen machten sie medizinische Geschichte. Die ersten Insulinpräparate, die sie herstellten, wurden aus rohen Pankreasextrakten von Hunden hergestellt. An einem Punkt war der Vorrat an Labortieren erschöpft und wussten nicht, wie sie ihre Forschung fortsetzen sollten. Daher fingen die beiden tatsächlich an, streunende Hunde zu sich zu nehmen, um ihren Pankreasvorrat zu ergänzen. Kurz danach stellten die beiden fest, dass sie mit den Bauchspeicheldrüsen von geschlachteten Kühen und Schweinen arbeiten konnten, was ihre Arbeit wesentlich einfacher (und ethisch vertretbarer) machte. Sie haben ihren ersten Diabetiker im Januar 1922 erfolgreich mit Insulin behandelt. Im August dieses Jahres hatten sie erfolgreich eine Gruppe klinischer Patienten behandelt, darunter die 15-jährige Elizabeth Hughes, Tochter des ehemaligen Präsidentschaftskandidaten Charles Evans Hughes. Bei Elizabeth wurde 1918 Diabetes diagnostiziert, und ihr dramatischer Kampf um das Leben mit der Krankheit erregte nationale Aufmerksamkeit. Elizabeth wurde kurz vor dem Verhungern durch Insulin gerettet, da schwere Kalorieneinschränkungen das einzige Mittel waren, das die Krankheit zu dieser Zeit verlangsamte. Banting und Macleod gewannen rasch den Nobelpreis für ihre Entdeckung, der ihnen etwa ein Jahr später, 1923, überreicht wurde. Kurz darauf kam es zu Streitigkeiten über Anerkennung, und schließlich teilte Banting seinen Preis mit Best, und Macleod teilte seinen Preis mit JB Collip, einem Chemiker, der den Extraktions- und Reinigungsprozess unterstützte. Nachdem Banting und sein Team zunächst die Unterstützung in der Hoffnung, dass sie die Produktionsprobleme selbst lösen könnten, abgelehnt hatten, arbeiteten sie zusammen mit Eli Lilly & Co. an der Entwicklung der ersten in Serie hergestellten Insulinarzneimittel mit ihren Tierextraktionstechniken. Ihr Produktionserfolg war extrem und schnell, und das Medikament wurde 1923 in großem Umfang kommerziell verfügbar, im selben Jahr erhielten Banting und Macleod den Nobelpreis. Im selben Jahr wurde das Nordisk Insulinlaboratorium vom dänischen Wissenschaftler Augusta Krogh gegründet, der unbedingt eine Insulinherstellungsmethode nach Dänemark bringen wollte, um seine an Diabetes erkrankte Frau zu behandeln. Aus dieser dänischen Firma wurde schließlich Novo Nordisk, neben Eli Lilly & Co. der zweitgrößte Insulinhersteller der Welt. Die frühen Insulin-Medikamente waren nach heutigen Maßstäben ziemlich unrein. Sie enthielten typischerweise 40 Einheiten tierisches Insulin pro Milliliter, im Gegensatz zu der heute akzeptierten Standardkonzentration von 100 Einheiten. Die hohen Dosen, die mit diesen frühen Medikamenten mit niedriger Konzentration benötigt wurden, waren für die Patienten nicht sehr angenehm, und Reaktionen an der Injektionsstelle waren nicht ungewöhnlich. Sie enthielten auch erhebliche Proteinverunreinigungen, die bei den Anwendern manchmal allergische Reaktionen hervorrufen. Trotz dieser Fehler retteten die Medikamente unzähligen Menschen das Leben, die zuvor aufgrund einer Diabetes-Diagnose mit einem sicheren Todesurteil behaftet wurden. Eli Lilly und Novo Nordisk verbesserten die Reinheit ihrer Produkte in den kommenden Jahren. Bis Mitte der 1930er Jahre, als die ersten Insulinpräparate mit längerer Wirkung auftauchten, entwickelten sich jedoch keine wesentlichen Verbesserungen der Insulintechnologie. Das erste Medikament mit längerer Wirkung verwendete Protamin und Zink, um die Wirkung von Insulin im Körper zu verzögern, die Aktivitätskurve zu verlängern und die Anzahl der täglichen Injektionen zu reduzieren, die für viele Patienten erforderlich sind. Das als Protamin-Zink-Insulin (PZI) bezeichnete Präparat hatte eine Wirkung, die 24 bis 36 Stunden anhielt. Neutrales ProtaminHagedorn (NPH) Insulin, auch bekannt als Isophan-Insulin folgte und erreichte den Markt bis 1950. Dieses Präparat war dem PZI-Insulin sehr ähnlich, mit der Ausnahme, dass es mit normalem Insulin gemischt werden konnte, ohne die Freisetzungskurve der jeweiligen Insuline zu stören. Mit anderen Worten, ein normales Insulinarzneimittel könnte in derselben Spritze mit NPH-Insulin gemischt werden, wodurch ein zweiphasiges Freisetzungsmuster bereitgestellt wird, das durch einen frühen Peakeffekt aufgrund des regulären Insulins und eine verlängerte Wirkung, die durch die NPH hervorgerufen wird, gekennzeichnet ist. folgte und erreichte den Markt bis 1950. Dieses Präparat war dem PZI-Insulin sehr ähnlich, mit der Ausnahme, dass es mit normalem Insulin gemischt werden konnte, ohne die Freisetzungskurve der jeweiligen Insuline zu stören. Mit anderen Worten, ein normales Insulinarzneimittel könnte in derselben Spritze mit NPH-Insulin gemischt werden, wodurch ein zweiphasiges Freisetzungsmuster bereitgestellt wird, das durch einen frühen Peakeffekt aufgrund des regulären Insulins und eine verlängerte Wirkung, die durch die NPH hervorgerufen wird, gekennzeichnet ist. Im Jahr 1951 tauchten die Lente-Insuline auf, die Vorbereitungen für Semilente, Lente und Ultra-Lente umfassten. Die Zinkmenge, die in jedem verwendet wurde, variierte und erzeugte Präparate mit ausgeprägter und lang anhaltender Pharmakokinetik. Im Gegensatz zu früheren Insulinen wurde dies auch ohne die Verwendung von Protamin erreicht. Viele Ärzte konnten ihre Patienten schon bald erfolgreich von NPH-Insulin auf eine morgendliche Lente-Insulindosis umstellen, was oft die Freisetzung der neuen Medikamente als einen großen Fortschritt bei Insulin-Medikamenten ankündigte (obwohl einige noch eine Abenddosis mit Lente benötigen würden Insulin (um die volle Kontrolle über den Blutzuckerspiegel während des 24- Stunden-Zeitraums aufrechtzuerhalten). Bis zu diesem Zeitpunkt funktionierten die Insulinarzneimittel der großen Pharmaunternehmen sehr gut. Bei der Entwicklung neuer Insulinabgabetechnologien gab es in den nächsten 23 Jahren keinen wesentlichen Fortschritt. Im Jahr 1974 ermöglichten chromatographische Reinigungsverfahren die Herstellung von tierischem Insulin mit extrem geringen Verunreinigungswerten (weniger als 1 pmol/l Proteinverunreinigungen). Novo war der erste, der ein mit dieser Technologie hergestelltes Medikament veröffentlichte, das als Monokomponenten-Insulin (MC) bezeichnet wurde. Eli Lilly brachte auch eine Version mit dem Namen ‘Single Peak’ Insulin heraus, die sich wahrscheinlich auf den einzelnen Proteinpeak bezieht, der bei der chemischen Analyse festgestellt wurde. Dieser Fortschritt ist zwar von erheblicher Bedeutung, aber nur von kurzer Dauer. CibaGeigy stellte 1975 das erste synthetische Insulinpräparat her (CGP 12831). Und nur drei Jahre später war es den GenentechWissenschaftlern möglich, Insulin mit modifizierten E. coli-Bakterien herzustellen, dem ersten synthetischen Insulin mit einer identischen Aminosäuresequenz wie Humaninsulin (obwohl die tierischen Insuline beim Menschen gut funktionieren, unterscheiden sich ihre Strukturen leicht). Die US-amerikanische Food and Drug Administration genehmigte 1982 die ersten derartigen Arzneimittel, wobei Humulin R (Regular) und Humulin NPH von Eli Lilly & Co. akzeptiert wurden. Der Name Humulin ist natürlich eine Kontraktion der Wörter ‘Human’ und ‘Insulin’. Novo folgte mit den halbsynthetischen Insulinen Actrapid HM und Monotard HM. Die FDA hat im Laufe der Jahre eine Vielzahl anderer Insulinarzneimittelkombinationen zugelassen, einschließlich verschiedener zweiphasiger Insulinmischungen, die unterschiedliche Mengen schneller und länger wirkender Insuline verwenden. In letzter Zeit haben wir auch die FDA-Zulassung von Eli Lillys schnell wirkendem Insulinanalogon Humalog erlebt.Inzwischen sind mehrere andere Analoga erhältlich, darunter Lantus und Apidra von Aventis und Levemir und Novorapid von Novo Nordisk. Eine Reihe weiterer Analoga wird derzeit ebenfalls untersucht. Angesichts der großen Vielfalt verschiedener InsulinMedikamente, die in den USA und in anderen Ländern zugelassen und verkauft werden, ist es wichtig zu verstehen, dass ‘Insulin’ eine extrem breite Klasse von Medikamenten darstellt. Als Klasse dürften sich diese Medikamente weiter ausdehnen, wenn neue Wirkstoffe entwickelt und erfolgreich getestet werden. Heute wird geschätzt, dass 55 Millionen Menschen regelmäßig mit injizierbarem Insulin in Form von Diabetes behandelt werden. Dies macht sie zu einem äußerst wichtigen und lukrativen Bereich der Humanmedizin. Versorgung: Pharmazeutisches Insulin stammt aus zwei verschiedenen Quellen, tierischen oder synthetischen Ursprungs. Mit Insulin tierischer Herkunft wird das Hormon aus dem Pankreas von Schweinen oder Kühen (oder beiden) extrahiert und für die medizinische Verwendung aufbereitet. Diese Präparate werden weiter in die Kategorien ‘Standard’ und ‘gereinigt’ unterteilt, abhängig von dem Reinheitsgrad und dem Nicht-Insulingehalt der Lösung. Bei solchen Produkten besteht immer die geringe Möglichkeit, dass Pankreasverunreinigungen in das zubereitete Medikament gelangen. Speziell als Biosynthese bezeichnetes, synthetisches Insulin wird durch ein rekombinantes DNA-Verfahren hergestellt, das dem Verfahren ähnlich ist, das zur Herstellung von menschlichem Wachstumshormon verwendet wird. Das Ergebnis ist ein Polypeptidhormon, bestehend aus einer 21-Aminosäure- ‘A-Kette’, die durch zwei Disulfidbindungen mit einer 30- Aminosäure- ‘B-Kette’ gekoppelt ist. Das Biosyntheseverfahren erzeugt ein Medikament, das frei von Pankreasproteinen ist, die mit tierischem Insulin möglich sind und das ist strukturell und biologisch identisch mit menschlichem Pankreasinsulin. Aufgrund des angeborenen (Fern-) Kontaminationsrisikos mit tierischem Insulin und der Tatsache, dass sich die Struktur (sehr geringfügig) von Humaninsulin unterscheidet, dominieren heute synthetische Humaninsulin-Medikamente den Markt. Biosynthetische Humaninsulin / Insulinanaloga sind auch die am häufigsten verwendeten Insuline bei Athleten und der Hauptfokus dieses Profils. Es gibt eine Vielzahl von synthetischen Insulinen, von denen jedes einzigartige Eigenschaften besitzt, die sich auf die Geschwindigkeit des Beginns, die Spitze und die Aktivitätsdauer sowie die Konzentration der Dosis beziehen. Diese therapeutische Variante kann es Ärzten ermöglichen, ein Behandlungsprogramm für Insulin-abhängige Diabetiker zusammenzustellen, das die geringste Menge an täglichen Injektionen und den höchsten Patientenkomfort ermöglicht. Es ist wichtig, dass man sich der individuellen Aktivität eines Insulinarzneimittels bewusst ist, bevor man es verwendet. Aufgrund der Unterschiede zwischen den Präparaten ist es auch medizinisch ratsam, äußerste Vorsicht walten zu lassen, wenn ein Arzt versucht, einen insulinabhängigen Diabetiker von einer Insulinform zu einer anderen zu wechseln. Die folgende Liste zeigt die Unterschiede zwischen den populären Formen des biosynthetischen Insulins. Kurzwirkende Insuline: Humalog® (Insulin Lispro): Humalog® ist ein kurzwirksames Analogon von Humaninsulin, insbesondere das Lys (B28) Pro (B29) -Analogon von Insulin, das gebildet wird, wenn die Aminosäuren an den Positionen 28 und 29 umgekehrt sind. Es wird als gleichwertig mit regulärem löslichem Insulin auf einer Basis von Einheit zu Einheit angesehen, jedoch mit einer schnelleren Aktivität.5 Das Einsetzen der Arzneimittelwirkung nach subkutaner Verabreichung beträgt etwa 15 Minuten, und ihre maximale Wirkung wird in 30 bis 90 Minuten erreicht. Die Wirkdauer beträgt zwischen 3 und 5 Stunden. Insulin lispro wird in der Regel als Ergänzung zu einem länger wirkenden Insulinprodukt verwendet und bietet ein schnell wirkendes Medikament, das vor oder unmittelbar nach den Mahlzeiten eingenommen werden kann, um die natürliche Insulinreaktion des Körpers zu imitieren. Viele Sportler glauben, dass das kurze Wirkungsfenster es zu einem idealen Insulin-Medikament für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke macht, da der Großteil seiner Wirkung auf das nach dem Training verstärkte Nährstoffaufnahmefenster konzentriert werden kann.

Novolog® (Insulin Aspart): Novolog ist ein kurz wirkendes Analogon von Humaninsulin, das entsteht, wenn das Aminosäureprolin an Position B28 durch Asparaginsäure ersetzt wird. Der Beginn der Arzneimittelwirkung nach subkutaner Verabreichung beträgt etwa 15 Minuten, und seine maximale Wirkung wird in 1-3 Stunden erreicht. Die Wirkdauer beträgt zwischen 3 und 5 Stunden. Insulin lispro wird in der Regel als Ergänzung zu einem länger wirkenden Insulinprodukt verwendet und bietet ein schnell wirkendes Medikament, das vor oder unmittelbar nach den Mahlzeiten eingenommen werden kann, um die natürliche Insulinreaktion des Körpers zu imitieren. Viele Sportler glauben, dass das kurze Wirkungsfenster es zu einem idealen Insulin-Medikament für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke macht, da der Großteil seiner Wirkung auf das nach dem Training verstärkte Nährstoffaufnahmefenster konzentriert werden kann. Humulin®-R ‘Regular’ (Insulin Inj): Identisch mit Humaninsulin. In einigen Märkten auch als Humulin-SR (löslich) erhältlich, besteht dieses Produkt aus Zink-Insulinkristallen, die in klarer Flüssigkeit gelöst sind. Es wurde nichts hinzugefügt, um die Freisetzung dieses Produkts zu verlangsamen. Daher wird es allgemein als lösliches Humaninsulin bezeichnet. Dieses Medikament wirkt schnell und hat eine kurze Wirkungsdauer. Der Beginn der Arzneimittelwirkung nach der subkutanen Verabreichung beträgt 20 bis 30 Minuten, und seine maximale Wirkung wird in 1 bis 3 Stunden erreicht. Die Wirkdauer beträgt zwischen 5 und 8 Stunden. Zusammen mit Humalog sind diese beiden Insulinformen die beliebteste (fast ausschließliche) Wahl unter Athleten und Bodybuildern, um Körper oder Leistung zu steigern.

Insuline mit mittlerer und langer Wirkung: Humulin®-N, NPH (Insulinisophan): Eine kristalline Suspension von Insulin mit Protamin und Zink, um die Freisetzung zu verzögern und die Wirkung zu verlängern. Insulinisophan gilt als Insulin mittlerer Länge. Das Einsetzen der Arzneimittelwirkung nach der subkutanen Verabreichung beträgt ungefähr 1 bis 2 Stunden, und ihre maximale Wirkung wird nach 4 bis 10 Stunden erreicht. Die Gesamtdauer der Tätigkeit beträgt mehr als 14 Stunden. Dieser Insulintyp wird im Allgemeinen nicht für Zwecke der Körper- oder Leistungssteigerung verwendet.

Humulin®-L, Lente (mittlere Zinksuspension): Eine kristalline Insulinsuspension mit Zink, um die Freisetzung zu verzögern und ihre Wirkung zu verlängern. Humulin-L gilt als Insulin mittlerer Länge. Das Einsetzen der Arzneimittelwirkung nach der subkutanen Verabreichung beträgt ungefähr 1 bis 3 Stunden, und ihre maximale Wirkung wird nach 6 bis 14 Stunden erreicht. Die Gesamtdauer der Tätigkeit beträgt mehr als 20 Stunden. Dieser Insulintyp wird im Allgemeinen nicht für Zwecke der Körper- oder Leistungssteigerung verwendet. Humulin R-U, Ultralente (verlängerte Zinksuspension): Eine kristalline Insulinsuspension mit Zink, um die Freisetzung zu verzögern und die Wirkung zu verlängern. Humulin-U gilt als lang wirkendes Insulin. Der Beginn der Arzneimittelwirkung nach subkutaner Verabreichung beträgt ungefähr 6 Stunden, und seine maximale Wirkung wird nach 14 bis 18 Stunden erreicht. Die Aktivitätsdauer beträgt 18-24 Stunden. Dieser Insulintyp wird im Allgemeinen nicht für Zwecke der Körper- oder Leistungssteigerung verwendet.

Lantus (Insulin Glargin): Ein langwirkendes Analogon von Humaninsulin. Insulin Glargin entsteht, wenn die Aminosäure Asparagin an Position A21 durch Glycin ersetzt wird und zwei Arginine an den C-Terminus der Insulin B-Kette angefügt werden. Das Einsetzen der Arzneimittelwirkung nach der subkutanen Verabreichung beträgt etwa 1 bis 2 Stunden, und es wird angenommen, dass das Arzneimittel keinen signifikanten Peak aufweist (es soll ein sehr stabiles Freisetzungsmuster über die Dauer der Aktivität aufweisen). Insulin Glargin hält nach subkutaner Injektion im Körper zwischen 20 und 24 Stunden an. Dieser Insulintyp wird im Allgemeinen nicht für Zwecke der Körper- oder Leistungssteigerung verwendet. Biphasische Insuline

Humulin®-Mischungen: Hierbei handelt es sich um Gemische aus regelmäßigem löslichem Insulin für einen schnellen Wirkungseintritt und einem lang- oder mittelwirkenden Insulin für eine verlängerte Wirkung. Diese werden durch den Mischungsprozentsatz gekennzeichnet, üblicherweise 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 und 50/50. Es sind auch Mischungen erhältlich, die Humalog als schnell wirkendes Insulin verwenden. Warnung: Konzentriertes Insulin Die häufigsten Formen von Insulin kommen in einer Konzentration von 100 IE Hormon pro Milliliter vor. Diese werden in den USA und in vielen anderen Regionen als ‘U-100’ Präparate bezeichnet. Darüber hinaus stehen jedoch auch konzentrierte Insulinformen für Patienten zur Verfügung, die höhere Dosen und eine wirtschaftlichere oder komfortablere Option für U-100-Präparate benötigen. In den USA werden auch Produkte verkauft, die das Fünffache der normalen Konzentration oder 500 IE pro Milliliter enthalten. Diese werden als ‘U-500’ Präparate bezeichnet und sind nur auf Rezept erhältlich. Es kann extrem gefährlich oder lebensbedrohlich sein, ein U-100-Insulinprodukt durch ein U500- Produkt zu ersetzen, ohne die erforderlichen Dosisanpassungen zum Ausgleich der höheren Wirkstoffkonzentration vorzunehmen. In Anbetracht der allgemeinen Schwierigkeit, sportliche Dosen (2- 15 IE) mit einem derartig konzentrierten Medikament genau zu messen, werden fast ausschließlich U-100-Präparate zur Verbesserung des Körper- und Leistungsverhaltens verwendet. Nebenwirkungen (Hypoglykämie): Hypoglykämie ist die Hauptgefahr bei der Verwendung von Insulin. Das ist ein gefährlicher Zustand, der auftritt, wenn der Blutzuckerspiegel zu niedrig absinkt. Dies ist eine häufige und potenziell tödliche Reaktion, die von den meisten medizinischen und nichtmedizinischen Insulinkonsumenten zu einem bestimmten Zeitpunkt erlebt wird. Daher muss sie ernst genommen werden. Es ist daher wichtig, die Warnzeichen von Hypoglykämie zu verstehen. Das Folgende ist eine Liste von Symptomen, die auf eine leichte bis mittelschwere Hypoglykämie hinweisen können: Hunger, Schläfrigkeit, verschwommenes Sehen, depressive Stimmung, Schwindel, Schwitzen, Herzklopfen, Zittern, Unruhe, Kribbeln in Händen, Füßen, Lippen oder Zunge, Benommenheit, Konzentrationsunfähigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Angstzustände, verschwommene Sprache, Reizbarkeit, anormales Verhalten, instationäre Bewegungen und Persönlichkeitsveränderungen. Wenn eines dieser Warnzeichen auftreten sollte, sollten Sie sofort etwas essen oder trinken, was einfache Zucker enthält, wie einen Schokoriegel oder ein Kohlenhydratgetränk. Dies wird hoffentlich den Blutzuckerspiegel ausreichend anheben, um leichte bis moderate Hypoglykämie abzuwehren. Es besteht immer die Möglichkeit einer schweren Hypoglykämie, die sehr ernst ist und sofortige ärztliche Hilfe erfordert. Symptome dafür sind Desorientierung, Krampfanfall, Bewusstlosigkeit und Tod. Beachten Sie, dass in einigen Fällen die Symptome einer Hypoglykämie mit Trunkenheit verwechselt werden. Es ist auch sehr wichtig zu beachten, dass Sie nach der Injektion von Insulin eine Tendenz zur Schläfrigkeit feststellen können. Dies ist ein frühes Symptom einer Hypoglykämie und ein deutliches Zeichen, dass der Benutzer mehr Kohlenhydrate zu sich nehmen sollte. Man sollte unbedingt die Versuchung vermeiden, zu diesem Zeitpunkt einzuschlafen, da das Insulin in der Ruhe seine maximale Wirkung entfalten kann und der Blutzuckerspiegel deutlich absinken kann. Ohne Kenntnis dieses Zustands während des Schlafes kann der Athlet ein hohes Risiko haben, in einen Zustand schwerer Hypoglykämie zu geraten. Die ernsten Gefahren eines solchen Zustands wurden bereits besprochen, und der Konsum von mehr Kohlenhydraten während des Schlafes wird leider keine Option sein. Diejenigen, die mit Insulin experimentieren, sind daher angeraten, für die Dauer der Wirkung des Arzneimittels immer wach zu bleiben und auch den Einsatz von Insulin am frühen Abend zu vermeiden, um sicherzustellen, dass das Arzneimittel nicht unbeabsichtigt aktiv ist, wenn man sich schlafen legt. Es ist auch wichtig, sicherzustellen, dass andere sich Ihrer Verwendung des Arzneimittels bewusst sind, damit sie im Notfall Mediziner informieren können, falls Sie das Bewusstsein verlieren oder damit sie die Möglichkeit haben, andere Personen über Ihren Zustand aufgrund von Hypoglykämie zu informieren. Diese Informationen können wertvolle (möglicherweise lebensrettende) Zeit einsparen, um Ärzten bei der Diagnosestellung und unterstützenden Behandlung zu helfen Nebenwirkungen (Lipodystrophie): Die subkutane Verabreichung von Insulin kann an der Injektionsstelle zu einer lokalen Erhöhung des Fettgewebes führen. Dies kann durch die wiederholte Verabreichung von Insulin an derselben Injektionsstelle verstärkt werden. Nebenwirkungen (Allergie gegen Insulin): Bei einem kleinen Prozentsatz der Benutzer kann die Verabreichung von Insulin eine lokalisierte Allergie verursachen. Dies kann Reizung, Schwellung, Juckreiz und/oder Rötung an der Injektionsstelle einschließen. Dies setzt sich im Verlauf der Therapie oft ab. In einigen Fällen kann es sich um eine Allergie gegen einen Inhaltsstoff oder im Fall von tierischem Insulin um eine Proteinverunreinigung handeln. Weniger häufig, aber möglicherweise schwerwiegender ist eine systemische allergische Reaktion auf die Insulinverabreichung. Dies kann einen Hautausschlag am ganzen Körper, Keuchen, Kurzatmigkeit, schneller Puls, Schwitzen und/oder eine Senkung des Blutdrucks umfassen. In seltenen Fällen kann dies lebensbedrohlich sein. Jede Nebenwirkung sollte einer medizinischen Stelle gemeldet werden. Verabreichung (Allgemein): Da für die medizinische Verwendung unterschiedliche Insulinformen mit unterschiedlichen pharmakokinetischen Mustern sowie für Produkte mit unterschiedlichen Wirkstoffkonzentrationen zur Verfügung stehen, ist es äußerst wichtig, dass der Benutzer mit dem Arzneimittel vertraut ist osierung und Wirkungen eines bestimmten Insulinpräparats, das sie verwenden möchten, so dass der Spitzeneffekt, die Gesamtzeit der Wirkung, die Gesamtdosis und die Kohlenhydrataufnahme genau überwacht werden können. Schnellwirkende Insulinpräparate (Novolog, Humalog und Humulin-R) sind die beliebtesten Optionen für die Verbesserung des Körper- oder Leistungsverhaltens und Gegenstand der in diesem Buch enthaltenen Informationen zur Dosierung. Es ist auch wichtig zu betonen, dass, bevor man die Verwendung von Insulin in Betracht zieht, man auch mit der Verwendung eines Glucometers sehr vertraut sein sollte. Dies ist ein medizinisches Gerät, mit dem Sie schnell und genau Ihren Blutzuckerspiegel ablesen können. Dieses Gerät kann für die Verwaltung und Optimierung der Insulin- /Kohlenhydrataufnahme unverzichtbar sein. Verabreichung (kurz wirkendes Insulin): Kurzwirkende Formen von Insulin (Novolog, Humalog, Humulin-R) sind für die subkutane Injektion bestimmt. Nach der subkutanen Injektion sollte die Injektionsstelle in Ruhe gelassen und nicht gerieben werden, um zu verhindern, dass das Arzneimittel zu schnell in den Kreislauf gelangt. Es wird außerdem empfohlen, die subkutane Injektionsstelle regelmäßig zu wechseln, um die Bildung von subkutanem Fett zu vermeiden, die sich aufgrund der lipogenen Eigenschaften dieses Hormons entwickeln können (siehe Nebenwirkungen: Lipodystrophie). Die medizinische Dosierung hängt von den individuellen Bedürfnissen des Patienten ab. Darüber hinaus können Änderungen der Ernährung, des Aktivitätsniveaus oder des Arbeits- und Schlafplans die erforderliche Insulindosis beeinflussen. Obwohl medizinisch nicht empfohlen, können einige Insuline mit kurzer Wirkung durch intramuskuläre Injektion verabreicht werden. Dies kann jedoch zu mehr Variabilität (und potenziellem Risiko) in Bezug auf die Dissipation von Arzneimitteln und den hypoglykämischen Effekt führen. Die Insulindosierungen können bei Sportlern leicht variieren und hängen häufig von Faktoren wie Körpergewicht, Insulinsensitivität, Aktivitätsgrad, Ernährung und der Verwendung anderer Medikamente ab. Die meisten Benutzer entscheiden sich für die Verabreichung von Insulin unmittelbar nach dem Training. Dies ist die opportunistischste Zeit des Tages, um dieses Medikament zu verwenden. Bei Bodybuildern liegen die Dosierungen von gewöhnlichem Insulin (Humulin-R) üblicherweise im Bereich von 1 IE pro 15 bis 20 Pfund magerem Körpergewicht; 10IU ist vielleicht die häufigste Dosierung. Diese Menge kann für Benutzer der schneller wirkenden Humalog- und Novolog-Präparate, die einen höheren und schnelleren Spitzeneffekt bieten, leicht nach unten angepasst werden. Erstmalige vorsichtige Benutzer ignorieren normalerweise die Richtlinien für das Körpergewicht und beginnen stattdessen mit einer niedrigen Dosierung mit der Absicht, schrittweise auf eine normale Dosierung hinzuarbeiten. Beispielsweise kann man am ersten Tag der Insulintherapie mit einer Dosis von nur 2 IE beginnen. Bei jeder aufeinanderfolgenden Anwendung nach dem Training kann diese Dosis um 1 IE erhöht werden, bis der Benutzer einen komfortablen Bereich festlegt. Viele empfinden dies als sicherer und viel individueller als das einfache Rechnen und injizieren, da einige der Meinung sind, dass sie etwas mehr oder weniger Insulin tolerieren, als die Gewichtsrichtlinien dies vorschreiben. Insbesondere Sportler, die Wachstumshormon verwenden, haben oft einen etwas höheren Insulinbedarf, da gezeigt wird, dass die HGH-Therapie sowohl die Sekretion von Insulin senkt als auch eine zelluläre Resistenz gegen Insulin induziert. Man muss sich auch daran erinnern, dass es sehr wichtig ist, mehrere Stunden lang nach dem Insulingebrauch Kohlenhydrate zu sich zu nehmen. Im Allgemeinen sollte man der Faustregel der Einnahme von mindestens 10-15 g einfachen Kohlenhydraten pro IE injiziertem Insulin folgen (mit einer minimalen sofortigen Einnahme von 100 g unabhängig von der Dosis). Dies erfolgt 10 bis 30 Minuten nach der subkutanen Injektion von Humulin-R oder unmittelbar nach der Anwendung von Novolog oder Humalog. Die Verwendung eines Kohlenhydratersatzgetränks wird häufig als schnelle Kohlenhydratquelle verwendet. Richtig vorsichtige Insulinkonsumenten haben immer eine Quelle für einfache Zucker zur Verfügung, falls ein unerwarteter Rückgang des Blutzuckerspiegels auftritt. Viele Sportler nehmen auch KreatinMonohydrat zusammen mit ihrem Kohlenhydratgetränk mit, da das Insulin mehr Kreatin in die Muskeln bringen kann. 30-60 Minuten nach der Injektion von Insulin sollte man auch eine gute Mahlzeit zu sich nehmen und einen Proteinshake konsumieren. Das Kohlenhydratgetränk und der Mahlzeit/Eiweißshake sind absolut notwendig, da sonst der Blutzuckerspiegel gefährlich sinken kann und der Athlet in einen Zustand der Hypoglykämie geraten kann (siehe Nebenwirkungen: Hypoglykämie). Kohlenhydrate und Proteine werden kontinuierlich in ausreichenden Mengen bereitgestellt, um den Glukosebedarf über das gesamte Fenster des Insulineffekts zu decken. Verabreichung (mittel bis lang wirkend und biphasisches Insulin): Mittel wirkende, langwirksame und zweiphasige Insuline sind für die subkutane Injektion bestimmt. Bei einer intramuskulären Injektion wird das Arzneimittel zu schnell freigesetzt, was möglicherweise zu einer Hypoglykämie führt. Nach der subkutanen Injektion sollte die Injektionsstelle in Ruhe gelassen und nicht gerieben werden, um zu verhindern, dass das Arzneimittel zu schnell in den Kreislauf gelangt. Es wird außerdem empfohlen, die subkutane Injektionsstelle regelmäßig zu wechseln, um die lokale Ansammlung von subkutanem Fett aufgrund der lipogenen Eigenschaften dieses Hormons zu vermeiden (siehe Nebenwirkungen). Die medizinische Dosierung hängt von den individuellen Bedürfnissen des Patienten ab. Darüber hinaus können Änderungen der Ernährung, des Aktivitätsniveaus oder des Arbeits- und Schlafplans die erforderliche Insulindosis beeinflussen. Mittelwirksame, langwirksame und zweiphasige Insuline werden aufgrund ihres länger wirkenden Charakters nicht in weitem Umfang für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke verwendet, wodurch sie zur Konzentrierung der Nährstoffteilungswirkung von Insulin während des kurzen Nährstoffaufnahmefensters nach dem Training schlecht geeignet sind. Verfügbarkeit U-100-Insuline können in den USA ohne Rezept aus Apotheken bezogen werden. Das ist so, damit ein Insulin-abhängiger Diabetiker leichten Zugang zu diesem lebensrettenden Medikament hat. Konzentriertes (U-500) Insulin wird nur auf Rezept verkauft. In den meisten Regionen der Welt führt eine hohe medizinische Verwendung des Medikaments zu leichtem Zugang und niedrigen Preisen auf dem Schwarzmarkt. 1 Protein anabolic actions in the human body. W.M. Bennet et al. Diabetic Medicine 1991,8 199-207 2 Effect of physiologic hyperinsulinemia on skeletal muscle protein synthesis and breakdown in man. R Gelfand et al. J Clin Invest. 80, July 1987 1-6 3 Insulin action on muscle protein kinetics and amino acid transport during recovery after resistance exercise. G Biolo, B Williams et al. Diabetes Vol 48, May 1999 949-957. 4 Insulin signaling and insulin sensitivity after exercise in human skeletal muscle. Jorgen F. P. Wojtaszewski et al. Diabetes Vol 49, March 2000 325- 31 5 Intramuscular injection of insulin lispro or soluble human insulin: pharmacokinetics and glucodynamics in Type 2 diabetes. Z. Milicevic et al. Diabetes.